Афобазол

[OLNI zen-!]

АФОБАЗОЛ
Торговое название препарата: АФОБАЗОЛ
Химическое рациональное название:
5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: афобазол (в пересчете на сухое вещество) - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, сахар молочный (лактоза), повидон, магния стеарат.
Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитик.
Код АТС: N05BX.
Фармакодинамика
АФОБАЗОЛ® - производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторе.
АФОБАЗОЛ® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется у АФОБАЗОЛА® в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены. Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов.
Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а следовательно соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения АФОБАЗОЛОМ®. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели. Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым peaкциям. АФОБАЗОЛ® нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1,1 г при ED50 0,001 г).
Фармакокинетика
Период полувыведения АФОБАЗОЛА® при приеме внутрь составляет 0,82 часа, средняя величина максимальной концентрации (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл; среднее время удержания препарата в организме (MRT) - 1,60±0,86 час. АФОБАЗОЛ® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.
Показания к применению
АФОБАЗОЛ® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абсистентного синдрома, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.
Противопоказания
Беременность, период лактации. Индивидуальная непереносимость препарата. Детский возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды. Оптимальные разовые дозы препарата - 10 мг, суточные - 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.
Побочные действия
Повышенная индивидуальная чувствительность, возможны аллергические реакции.
Передозировка
При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат-натрия 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
АФОБАЗОЛ® не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала. Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

[OLNI zen-!]

Отличный микс с феназепамом! 60 мг афобазола и 2мг феназепама , состояние транквилизации усиливаеться в раза три ...и все мысли исчезают и погружаешься в мягкий сон....

[OLNI zen-!]

модулирующего влияния на ГАМК-бензодиазепиновый рецепторный комплекс был синтезирован и фармакологически изучен ряд производных меркаптобензимидазола, обладающих мембранотропной активностью . В результате было отобрано наиболее перспективное соединение - 5-этокси -2-[2-(морфолино)- этилтио]-бензимидазола дигидрохлорид, получившее название афобазол, которое в опытах in vitro проявляло антирадикальные свойства в бесклеточной системе генерации активных форм кислорода и при индукции их образования перитониальными макрофагами. В опытах ex vivo афобазол предотвращал падение бензодиазепиновой рецепции в нейрональных мембранах, полученных от животных с выраженной реакцией страха, и восстанавливал нарушенную эндогенную регуляцию связывания лиганда бензодиазепинового рецептора ионами С1" и ГАМК. По данным экспериментальных исследований афобазол обладает анксиолитическим действием, не сопровождающимся в широком диапазоне доз гипно-седативными эффектами.
Отличительной характеристикой афобазола является селективность его анксиолитического действия, трактуемая с фармакогенетических позиций -анксиолитическое действие препарата, проявляется у животных с фризинговой реакцией и повышенной эмоциональностью в условиях эмоционального стресса, при этом в аналогичных дозах у высокоактивных и устойчивых к стрессу животных не развивается гипно-седативных эффектов.

[OLNI zen-!]

1. В клинических условиях получено подтверждение экспериментальных данных о наличии у афобазола анксиолитического действия, сочетающегося со стимулирующим компонентом.
2. Установлены индивидуальные различия в действии афобазола у больных с простыми по структуре тревожными расстройствами, проявляющиеся в большей выраженности его анксиолитического действия у лиц с астеническими личностными особенностями и стимулирующего — со стеническими чертами.
3. Установлены ЭЭГ паттерны действия афобазола в виде усиления частот бета 1 и бета 2 ритмов, повышения мощности низких частот альфа ритма и снижения частот дельта ритма, свидетельствующие о наличии у препарата анксиолитического и стимулирующего действия.
4. Рассчитаны фармакокинетические параметры афобазола, позволяющие отнести его к группе «короткоживущих» препаратов. Выявлены достоверные связи между фармакодинамическими и фармакокинетическими показателями.
5. Показано позитивное влияние препарата на показатели психофизиологического состояния - сенсомоторное реагирование и координацию, внимание и кратковременную зрительную память, свидетельствующие об отсутствии у афобазола седативных и миорелаксантных свойств, характерных для бензодиазепинов.
6. Выявлена высокая терапевтическая эффективность афобазола у больных с простыми по структуре тревожными и тревожно-астеническими расстройствами, сопоставимая с терапевтическими результатами гидазепама и превосходящая - феназепама.
7. Полученные данные об особенностях спектра психотропной активности, переносимости и терапевтической эффективности афобазола, свидетельствуют о перспективности его практического применения.
Практические рекомендации
1. Афобазол (в дозах 30 мг в сутки) целесообразно применять для лечения больных с генерализованными тревожными расстройствами и неврастенией (с отчетливыми проявлениями тревоги).
2. При лечении больных с тревожными и тревожно-астеническими расстройствами следует учитывать индивидуальную вариабельность действия препарата в зависимости от личностных особенностей в виде большей выраженности анксиолитического действия при наличии астенических, а стимулирующего - стенических черт.
3. В отличие от бензодиазепинов, афобазол может применяться у лиц, профессиональная деятельность которых требует сохранности функций внимания и памяти.

[pampers]

Нафиг столько текста об этой пустышке. Постарайся по компактней писать)

[ПАВ_ел]

Афобазол это какая то постная хуйня блять. Пил-(7 штук за раз) ни о чём.

[OLNI zen-!]

миксовать только с феназепамом и другими транками норм в роли усилителя неплохое вешество))
а так курсом может гамк востановить ...и невелировать тревожное состояние..

[Сиропный торчок]

Он агонист мелатониновых и сигма рецепторов и слабый имао если кто не знает.в больших дозах он как мелаксен действует
Он агонист мелатониновых и сигма рецепторов и слабый имао если кто не знает.в больших дозах он как мелаксен действует

[Sova-sova]

генерализированную тревожность и социальную фобию убирает неплохо... причем при этом эмоциональный спектр не редуцируется с обеих сторон, так что бывают даже приступы эйфории от него.. для меня полезная штука

[VersaLife]

Стоит пить курсом или какой аналог есть более эффективный?
Ем глицин , и что-то не помогает он , в последнее время страдаю от жуткого невроза , вплоть до "внутренней истерики". Такое раньше только в психоделиках наблюдалось .

[Mr. Floyd]

хуйня.
он же как аскорбинка даже в количестве 5+
просто как снотворный седатик действует и все. ложишься спать и ждешь мудрого утра
нервозность, тревожность - все это мимо
курсом обычно врачующие прописывают 1-3 колесика в день. имхо, мертвому припарка.

[Memloop]

отличное средство, лично проверял клинически, на астеников, при четком курсовом приеме одинаковых доз в течении недели, отлично действует и проявлет свою анксиолитическое действие.
Упороться не получится, как и ускорть появление эффекта, сожрав пол пачки. (Если только скомбинировав, но положа руку на сердце, это уже торч, т.к. как средство купирования острой тревоги оно не подходит)
Чем крут в отличии от бд и подобных им препаратов
1. Активирует
2. Протективно защищает нейроны, но тут только теории, это не ноотроп.
3. Нет торча - нет аддикции.
Я лично сам в него Не верил, поэтому вместо обширных текстов, в которые все равно въезжают только единицы, попробуйте пропить курсом, но только не ожидайте, что будучи в нормальном состоянии души, обретете с ним еще большее спокойствие.
Займет неплохое место в аптечке, но не в "Аптеке"

[Memloop]

Он агонист мелатониновых и сигма рецепторов и слабый имао если кто не знает.в больших дозах он как мелаксен действуетОн агонист мелатониновых и сигма рецепторов и слабый имао если кто не знает.в больших дозах он как мелаксен действует

Ссылку на источник, пожалуйста.

[TrancePort]

Я вот до сих пор в перпарат пока не верю, пока не пробовал. Прописывали давным давно, пил денёк = эффекта ноль, но раз его курсом надо то сейчас понимаю, что все же стоит что-то ожидать.

а так курсом может гамк востановить ...и невелировать тревожное состояние..

... вот сам только что проснулся на эту тему, (и какого хера же, где я раньше был...). OLNI, т.е. гамк"овую отпизженность и всякий стрем он выровнит от баклы с мухами?

[repstar]

При легком неврозе перед экзаменами можно таблы 3-4 за раз, помогает. А длительныхдепрессий и неврозов у меня и не было, сказать по этому поводу не могу ничего

[ТЁМЫч]

Ребят, а причем тут психонавтика, можно поинтересоваться?
Не вижу смысла продолжения темы, и так мусора всякого хватает, если уж так надо заснуть-юзайте транквилизаторы и барбитураты комплексно и будет вам счастье...

[Ваг]

Тёмыч, айайай, не шали.
Сново открыл тему.
Если есть притенции в мордобой велком.

[ТЁМЫч]

ты издеваешься?вот объясни, что такого интересного в этом препарате??и стоит он тоже не очень дешего..

[OLNI zen-!]

Стоит пить курсом или какой аналог есть более эффективный?
Ем глицин , и что-то не помогает он , в последнее время страдаю от жуткого невроза , вплоть до "внутренней истерики". Такое раньше только в психоделиках наблюдалось .

Афабазол чуть сильнее Валериянки) Но вот в если принимать и валерьяну и афобазол вместе ..То анксиолитический эффект заметен)Насчет других Анданте попробуй по одной табле в день) Пропей курсом в связке с Грандаксином ...Грандаксин дневной транквилизатор без рецепта ..схема__ Афобазол+Грандаксин+Валерияна -50таблов...

[OLNI zen-!]

Я вот до сих пор в перпарат пока не верю, пока не пробовал. Прописывали давным давно, пил денёк = эффекта ноль, но раз его курсом надо то сейчас понимаю, что все же стоит что-то ожидать.
а так курсом может гамк востановить ...и невелировать тревожное состояние..

... вот сам только что проснулся на эту тему, (и какого хера же, где я раньше был...). OLNI, т.е. гамк"овую отпизженность и всякий стрем он выровнит от баклы с мухами?

Несомнено препарат слабый..И оказывает не ярко выраженный эффект а постепенно при приеме курсом....Ну а чего ждать от препарата у которого нет побочных эффектов ..Значит и эффект воздействия на цнс будет слабый и постепенный.. Убираем из вещества такие штуки как зависимость и токсичность ,то получаем на выходе такое вот вещество Афобазол. Пробую пить курсом ....В день 50 мг, можно и больше)) В связке с Пипольфеном он мне понравилься как танк становишься на проблемы все пофиг) И не столько токсично как чисто феназепам принимать)

[TrancePort]

Тогда не плохо будет с мексидолом. И то и другое курсом недели в две.

[VersaLife]

Торчевые дозировки не интересны , преп нужен для выравнивания психоэмоционального состояния ...Анданте курсом?? Я его пробовал один раз , эффект как то быстро проходит .

[Факир]

Препарат очень полезный, причем действует и разово и курсами. Снимает эффективно стрессовые состояния. На удивление хорошо сочетается кофеином. Помню, меня выписали после белой горячки обратно на работу в редакцию, а дошел я до горячки изза этой сраной газетенки. Представить себе всю ту ненависть которую я испытывал к работе, просто сложно. И афабазол помог! Он сделал меня достаточно безразличным в ситуации, в которой иначе я бы мог переубивать всех, причем без угрызений совести. А кофеин повышал работоспособность.
Единственно, настоятельно не рекомендую системить больше месяца. В этом случае стресс тока усиливается - это наблюдал и я и моя супруга.
; Афабазол более двух колес принимать бессмысленно.

[Fruttis]

с флупертином миксовал кто?

[Ваг]

крайне против. разово затесть и поймешь.
с флу на раннем периоде микродозы транков перед сном гуд.
а так же гамки слабые ничо так идут.
 

[sincler233]

11 час назад, Wagometh сказал:



крайне против. разово затесть и поймешь.

Согласен.Вообще афобазол не тот торт,на который стоит обращать внимание

[Xeon]

По назначению на меня неплохо действовал, как-то незаметно давил эмоции, нервы успокаивал.
Сейчас стремлюсь к прямо противоположному эффекту, ибо от таких таблеток мир становился слишком скучным и бесцветным.