Буспирон

Все, что можно найти в аптеке
Аватара пользователя
sincler233
Фрактальный эльф
Сообщения: 1959
Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
Репутация: 304

Буспирон

Сообщение sincler233 »

 
Вот собственно нашел немного инфы,может кому нибудь будет интересно...
Всё же удивительно, что препарат буспирон не пользуется большой популярностью, ведь если исходить из его структуры и свойств, то это "анксиолитик на всю жизнь", который такой искомый многими, как я успел заметить. В буспироне сочетаются анксиолитическое действие и элементы антидепрессивной активности, поскольку это особый, серотонинергический анксиолитик, и действие у него развивается при длительном приёме, а случаев синдрома отмены при резком прекращении приёма особо неизвестны. Если исходить из того, что средний "пациент" ищет успокоения в нашем непростом мире, и ему приходится "перепробовать" целую кучу препаратов, которые в итоге не дают желаемого эффекта, то буспирон - это самое оно!
Прошу прощения за столь "некорректное" высказывание с точки зрения психиатрии, но если исследовать случаи большинства пользователей, у которых врач не совсем может определить диагноз, а если и может, то не в силах подобрать адекватную терапию, то многое можно понять с иной позиции. С позиции тех многих людей, которые прошли путь от прозака с афобазолом и мебикаром и дошли до ТЦА и мощных представителей БДТ, которые принимают по большей мере самостоятельно, но всё также безрезультатно, то буспирон и ему подобные вещества займут достойное место среди особого рода психотропных препаратов, которые в целом можно назвать "адаптогенами", либо "профилактическими ПЛС". Возможно, многие ещё не поняли, о чём это я, но есть такие препараты, и один из них - это эдакий "серотонинергический модулятор" буспирон. Он неэффективен при острых состояниях, когда необходимо применять БДТ или адреноблокаторы(ПА, ГТР и пр.), или нейролептики и АД(шизоаффективные расстройства, депрессивный эпизод, делирий и т.д.), но он непременно станет неплохим дополнением к жизни людей, которые предпочитают не воспринимать жизнь всерьёз, то есть многочисленным невротикам, или тем, у кого неадекватные формы депрессии, которые не поддаются лечению всем спектром современных и не очень, АД. Либо "эффект" скажем ципралекса, вдруг не такой "острый", и нужна стимуляция, либо напротив, седация. Зачем мучить себя здоровым образом жизни, какой-то фитотерапией, гимнастиками, хобби и пр., если есть такая штука как буспирон. Уверен, что его создатели не понимали, что синтезируют некую панацею, не нуждающуюся в рекламе в 21 веке, когда жизнь без таблеток - это считается отклонением от нормы. Какие-то тенотены гомеопатические, какие-то дорогие и устаревшие гидроксизиноподобные анксиолитики, фитопрепараты, которые теряют эффективность с ходом курса лечения и пр., пр., пр. - выбросьте это из головы, ведь есть универсальный атипичный анксиолитик буспирон, который и не АД, и не БДТ, и не ноотроп, но нечто среднее арифметическое!
Понятно, что он подойдёт не всем, и немногие смогут укрыться от окружающего под навесом буспирона, но шансы есть у многих ищущих такое ПЛС, не обладающее к тому же какими-то наркогенными свойствами, доступное и довольно сильное при высокой безопасности.
Буспирон в свете РЛС, буспирон в справочнике Видаль, буспирон в "вебаптеке.ру" под кодовым названием "Спитомин" - вот тот мощный треног, о который можно смело опереться, решив опробовать этот удивительный препарат.
Среди поиска новых, безопасных небензодиазепиновых транквилизаторов, исследователи случайно по сути наткнулись на "чудо-препарат" буспирон, который долго оставался в тени из-за власти БДТ и АД, беспощадных и наркогенных. Пусть в статье много непонятных фраз, пусть метаболит буспирона назван как "1-фенилпиперазин" вместо корректного "1-пиримидинилпиперазин", немногие пациенты сильны в столь деликатных вопросах, но главное, чтобы была понятной суть, а она донесена в статье превосходно! Новый препарат, селективный небензодиазепиновый анксиолитик с андидепрессивными свойствами.
Какая у него изящная и пропорциональная структура, удовлетворяющая требованиям современного "красивого транквилизатора", только взгляните:
Изображение
Безусловно, создатели находились в творческом поиске, когда в их головах появилась эта изящная структура, где есть много от разных ПЛС, но в то же время - это совершенно оригинальное лекарственное средство: спирановый фрагмент в пиперидиновой части молекулы - этого нет ни в одном подобном средстве, этот структурный фрагмент как-бы "закрывает" структуру буспирона сверху, и буспирон не проявляет гепатотоксичности в отличие от его аналога гепирона, в котором нет этого фрагмента, точнее он заменён банальными "рожками" из двух метильных групп, что превращает гепирон в не совсем безопасный препарат, хоть и похожий на буспирон. Как уже отметили выше, нижней частью молекулы буспирон напоминает многие и ПЛС, и наркотики. Например, можно сопоставить структуру буспирона со структурой известного АД тразодона под ТН "Триттико", который успел завоевать доверие своим особым психотропным профилем действия, с выраженным транквилизирующим компонентом, ведь в организме тразодон метаболизируется с образованием такого себе mCPP, который используют при изготовлении уличных таблеток "Экстази" в ряде стран, наряду с противоглистным препаратом BZP, и его аналогами, которые оказались весьма привлекательными для рекреационного использования; посмотрим, как схожи, и как всё же отличны друг от друга эти ПЛС, похожие на буспирон - гепирон, тразодон, нефазодон.
Какие же они несимметричные эти структуры, если сравнивать с буспироном. Но сходство можно уловить, это то, о чём пишет Atropos, и это то, что можно видеть в нижних частях этих структур, а именно - фрагмент арил-пиперазина, который в тразодоне и нефазодоне представлен наркотическим mCPP, а в стройных структурах гепирона и особенно буспирона - представлен безобидным 1-пиримидинилпиперазином Отсюда и особые, уникальные свойства буспирона, который в зависимости от дозы, может оказывать как допамин-стимулирующее действие, так и угнетать рецепторы допамина D2, приближаясь в этом плане к действию нейролептиков, но не являясь нейролептиком, повышая скорость возбуждения допаминовых нейронов среднего мозга, а также проявляя адренергические свойства.
Важнейшей особенностью буспирона является отсутствие негативного влияния на половую сферу и даже более того: буспирон применяется при терапии СИОЗС как корректор половой дисфункции, но с иными классами ПЛС буспирон нужно принимать крайне осторожно, учитывая как его фармакологические свойства, так и тот факт, что буспирон связывается с белками плазмы крови на 95%, что может привести к нежелательным межлекарственным взаимодействиям. Говоря проще, буспирон - это препарат для длительной мнотерапии, не нужно ничего другого пить, достаточно одного буспирона с его многогранным механизмом действия. О какой тревоге может идти речь на фоне приёма буспирона! Это уникальное противотревожное средство последнего поколения, хоть и создавалось много лет назад. Буспирон эффективен особенно при тревоге на фоне депрессивного настроения, что делает его поистине панацеей для невротиков, которые то страдают депрессивно окрашенными невротическими реакциями, то нет, их скачкообразное настроение и социофобия - это мишени для буспирона, который особо эффективен при социофобии, аутизме. Он не вызывает миорелаксации, на фоне приёма нет ухудшения когнитивных ф-ций, нет лекарственной зависимости, синдрома отмены и всяких иных побочек, так характерных для БДТ и иных современных ПЛС. Буспирон с ходом приёма каждый день по 5мг/3 в сутки с наращиванием дозировки при необходимости до 30мг, а в ряде случаев и до 60мг, позволит плавно отключиться от реальности, и позволит находиться в "шлёме" столько, сколько этого будет нужно, можно ради разнообразия лишь делать перерывы как советуют в инструкциях к препарату, и проверять его эффективность при очень длительных курсах. Лишь в начале лечения могут возникнуть преходящие различные симптомы со стороны ЦНС и иных систем и органов, но это всё пустяки в сравнении с ПЭ АД-СИОЗС, изнуряющих диареей, галлюцинациями и пр. нехорошими вещами. Незначительное головокружение может быть, миоз, различные эффекты со стороны ЦНС, до момента, пока эта самая ЦНС не станет полностью послушной препарату и перестанет по-человечески реагировать на жизнь и события в ней, уступив место спокойствию и безмятежности без границ:
Изображение
С улыбкой по жизни проведёт вас буспирон, всякое беспокойство будет вам ни по чём! Без синдрома отмены, и без ПЭ, без зависимостей и страха перед жизненными ситуациями!
Кроме этого, есть дополнительные свойства! Буспирон эффективен при отмене героина, если вдруг что, то есть даже этого вам не стоит бояться!
Исходя из фармакологических особенностей препарата, нужно понять, что наиболее эффективным будет его приём совместно с пищей, т.к. в этом случае тормозится пресистемный метаболизм, и кровотока достигают максимальные количества неизменного буспирона, а не его метаболита, если принимать препарат между приёмами пищи, например. Именно из-за непонимания как врачами, так и пациентами, что эффект от буспирона достигается в течение срока от двух недель и достигает максимума на четвёртой недели и только при условии соблюдения режима приёма.
Так что, если нужно укрыться от жизни, снивелировав симптомы тревоги и депрессии, если вы устали от всяких плацебо вроде афобазола, или приём ПЛС лишь временно улучшает состояние и чего-то не хватает, то буспирон - это самое-самое оно! Сожмите свои страхи в кулак, и уверенно смотрите в будущее, как один из наших героев:
Изображение
П.С. Не смотря на то, что сообщение написано с иронией и юмором в отношении ряда товарищей, которые сами не знают, чего хотят от жизни, или потребляют все доступные ПЛС без особого успеха, я понимаю, что действительно есть тягостные неврозы и т.п. состояния, когда валерианы слишком мало, чтобы успокоить нервы, когда нет возможности для корректировки образа жизни, и действительно есть острая необходимость в действенном анксиолитике, который бы был и эффективен, и не угнетал до уровня психологической депрессии, не имел бы ПЭ, свойственных СИОЗС и/или БДТ, то буспирон - это одно из возможных решений такой проблемы, это действительно оригинальный препарат, и его фармакологическими свойствами действительно стали активно интересоваться, и не безрезультатно - механизмы, лежащие в основе анксиолитических и антидепрессивных свойств этого действительно "серотонинергического модулятора", показаны довольно доходчиво, хотя есть мнения о том, что буспирон способен связываться с каннабиноидными рецепторами, и рядом других, оказывая ряд косвенных реакций, которые в итоге при курсовом приёме препарата, формируют действительно весьма и весьма выраженный анксиолитический эффект, схожий на эффекты БДТ вроде диазепама, и по шкале активности приближаясь к нейролептическим средствам, но не проявляя ряда свойственных БДТ, ПЭ, не говоря о более сильных ПЛС. Препарат достаточно безопасен, но важно по меньшей мере время для достижения выраженного эффекта, пройти под строгим врачебным наблюдением, т.к. буспирон - это уже далеко не "плацебо", и на первых порах могут наблюдаться преходящие побочные эффекты в виде сильного угнетения ЦНС, но особого рода, без миорелаксации и пр., что может проявиться психотическими реакциями(!), редкими в случае лечения буспироном, но всё же иногда встречающимися, о чём надо знать и лечащему врачу, и пациенту. Но по достижении выраженного эффекта при правильной схеме приёма, негативные эффекты уходят, отодвигаемые весьма и весьма специфическим транквилизирующим действием, действительно схожим с таковым у диазепама(одно время даже проводились специальные исследования в плане родства буспирона или его метаболитов к БД-рецепторам, которые дали отрицательный результат, несмотря на сильное сходство эффектов этих препаратов: буспирон прямо не взаимодействует ни с ГАМК, ни с рецептором ГАМКА, ни с его участками для связывания всех известных депрессантов ЦНС). Лично я бы, исходя из опыта применения препарата, не рекомендовал бы его для широкого амбулаторного применения более, чем на месяц-два, с обязательным плавным уменьшением дозировки, что связано не с симптомами отмены, а с тем, что под воздействием препарата значительно перестраиваются и серотонинергические, и многие другие процессы в ЦНС, что требует желательно мягкой отмены препарата, хотя особой необходимости в этом нет. Буспирон доступен в Украине по большей мере, в виде препарата "Буспирон Гексал", но и у украинских специалистов нет большого опыта в применении этого анксиолитика. Он не усиливает действие наркотиков, алкоголя, но может изменять реакцию организма на различные ПАВ, что нужно учитывать. Буспирон безполезен в острых случаях, а также при отмене БДТ(в случае перехода с БДТ на буспирон, дозировки БДТ очень плавно уменьшаются, при этом не всегда люди, знакомые с "быстрым" эффектом БДТ, реагируют в полной мере на терапию буспироном, но всё же по достижении "плато", эффект весьма выражен и сильно напоминает, как говорилось, эффект диазепама, хотя нет миорелаксации и целого ряда признаков действия БДТ. Но уже писали выше, и правильно писали, что на первых порах приёма возможны и психеделические моменты, и миорелаксантный эффект, тахипноэ, изменение либидо и пр., о чём можно не прочесть в инструкции к препарату.
Для тех же, кого интересует тема ПЛС в целом, и то, чем может грозить приём ЛЮБОГО из таких препаратов, я хотел бы дать ссылку на одну замечательную книгу под названием "Проблемные лекарства" Эндрю Чентли, где имеется масса ответов на массу вопросов при применении каких-либо ПЛС. Поэтому, берегите себя, и не спешите использовать даже самые безобидные ПЛС, если вам их не назначил врач, или вы о них не знаете.
Аватара пользователя
sincler233
Фрактальный эльф
Сообщения: 1959
Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
Репутация: 304

Буспирон

Сообщение sincler233 »

 
Итак, буспирон. Сейчас, когда прошло так много времени от создания и внедрения в практику первых бензодиазепиновых транквилизаторов(БДТ), производных [1,4]- и [1,5]-бензодиазепина, показавших на практике и высокий уровень активности, на фоне куда меньшей токсичности, нежели у барбитуратов, в связи с широким опытом использования данных ПЛС, стали очевидными и недостатки этих препаратов: крайняя неселективность в механизме действия, развитие стойкой химической зависимости при их даже терапевтическом употреблении, синдром отмены, который часто является причиной развития «замкнутого порочного круга», или наркомании. Поэтому, прежде чем приступить к рассмотрению сабжа, просмотрим современные тенденции в сфере анксиолитиков. Опять же хочу отметить, что термин транквилизатор для меня лично означает чуть больше, нежели термин "анксиолитик", или "атарактик". Поскольку основным свойством препаратов этой группы является способность купировать симптомы страха, их часто называют "анксиолитиками", что буквально в переводе с лат. означает "средства, ослабляющие тревогу, страх", в то время как термин "araxia" - обозначает в переводе с греч. "полный душевный покой", "непоколебимость". Транквилизаторы – это термин, описывающий группу ПЛС, некоторых ПАВ, при приёме вызывать особого рода "успокаивающий эффект", который включает в себя как способность устранять тревогу, страх, так и вызывать чувство особого равнодушия, при сохранении сознания, что не следует путать ни с действием НЛ, ни с действием "седатиков" как таковых.
Атарактики, анксиолитики, транквилизаторы – представляют собой нечто среднее между нейролептиками, веществами, сильно угнетающих ЦНС, и, собственно, средствами седативными(успокаивающими). Именно по этой причине на практике можно наблюдать многопрофильность в действии транквилизаторов, которая, по мнению учёных, может у отдельных представителей иметь до 10 и более компонент. Среди них выделяют определяющие – психоседативное, психоактивирующее, с антагонистическим характером, действие. Поэтому психотропное действие транквилизаторов весьма часто сопровождается дисгармонией ф-ий центрального характера, например миорелаксацией, атаксией, повышенной утомляемостью, гипнотическим эффектом и т.п. проявлениями.
Если рассматривать "классические" производные [1,4]-бензодиазепина, широко применяющихся в практике, то тут сложно найти препарат с селективным анксиолитическим действием: непременно в профиле того, или иного препарата будут присутствовать характерные для этой группы ПЛС, ПЭ. Если брать в качестве примера "золотой стандарт" среди БДТ – диазепам – то помимо выраженного транквилизирующего действия, при приёме диазепама можно наблюдать выраженное миорелаксирующее действие, снотворный эффект, холинолитическое действие, проявляется также и амнестическая активность(при в/в введении) и ряд ПЭ, которые в отличии от перечисленных, не можно назвать "полезными": та же атаксия, иммуносупрессивное действие, депрессивное состояние и быстрое развитие химической зависимости.
В наши дни исследователи ищут всё того же плана ПЛС, но которые при таком же уровне активности, эффективности, обладали более селективным действием и имели бы минимальный потенциал для злоупотребления.
Отчасти есть смысл говорить о том, что в какой-то мере эта проблема решена, однако далеко не в полном масштабе и не везде.
В России вдруг "вспомнили" о таком удивительном препарате как тофизопам представляющим собой структурно производное [2,3]-бензодиазепина, которое фармакологически считается неким умеренным психостимулятором, сочетающим и особые психо-седативные свойства, позволяющим говорить о тофизопаме как об "атипичном" БДТ с "селективным" анксиолитическим эффектом на фоне активирующего эффекта с вегетостабизириующими свойствами.
С другой стороны, в Украине вдруг ввели в практику препарат, производное [1,4]-бензодиазепина, известный под ТН "Стрезам". Данный препарат является удивительным ПЛС; он имеет структурное сходство с большинством активных БДТ, но не является БДТ в прямом смысле этого слова, хотя физиологические эффекты этифоксина весьма сходные с таковыми у БДТ, и удивляться тут нечему. Являясь структурным аналогом БДТ, но всё же отличаясь от БДТ структурно, этифоксин выступает как бета2 и бета3 субъединиц ГАМК-А-рецепторного комплекса. Также этифоксин способствует выработке в глиальных клетках эндогенных лигандов к ГАМК-А-рецептору, что играет немаловажную роль в фарм. Эффектах этифоксина. При курсовом применении в качестве анксиолитика этифоксин по многим критериям превосходил "малые БДТ" и приравнивался по силе действия к таким ПЛС как лоразепам и феназепам; при высокой активности и куда меньшей токсичности, этифоксин проявил себя активным анксиолитиком, сопоставимым по активности с наиболее мощными представителями БДТ, однако не выявлял характерных ПЭ, а при резкой отмене препарата не развивался синдром отмены. К достоинстам этифоксина следует отнести и элементы нейропластичности в его действии, а также выраженное противосудорожное действие. Однако при неудачном сочетании ряда непатотоксических препаратов, этифоксин может оказаться гепатотоксичным, что следует учитывать, включая его в сложные схемы и т.д.
Одним из полезных свойств этифоксина является его способность усиливать действие «классических» БДТ при одновременном приёме, однако в случае передозировки нужно понимать, что для этифоксина флумазенил не является антидотом, и способен лишь снять симптомы отравления совместно применяемого БДТ. В целом, желательно придерживаться монотерапии "Стрезамом", поскольку это препарат сильно отличающийся фармакологически от привычных анксиолитиков, и могут быть различные эффекты взаимодействия(о ряде уже сообщалось: при одновременном приёме с норадреналинергическими препаратами а также в ряде случаев при применении совместно с эсциталопрамом отмечалось гедонистическое действие, умеренное и длящееся недолго, но это уже сигнал тревоги).
Имеется ещё и такой особый анксиолитик как гидроксизин, известный под Т.Н. "Атаракс" , и не смотря на то, что это довольно дорогой препарат, а сам по себе староват, мягко говоря, им не стоит пренебрегать: действие "Атаракса" носит седативно-транквилизирующий характер, на фоне антигистаминной и антихолинергической активностью. Однако, в целом ряде случаев, "Атаракс" оказывается при курсовом применении весьма приемлемым препаратом, особенно в наркологии, где наличие седативного эффекта и антихолинергического действия – часто "желанные ПЭ". К тому же, если приём такого эффективного нейропротектора, ноотропа-транквилизатора как "Фенибут" – противопоказано из-за раздражения слизистой при гастритах/колитах и т.п., то "Атаракс" может оказаться незаменимым. Ну и следует брать в счёт такой весьма специфический препарат как "Мебикар" - разработка украинского учёного, к слову. Но мебикар, при всей его привлекательности и относительной доступности, это сенсебилизирующий препарат, и у многих может вызвать симптомы аллергии. В связи с этим свойством, мебикар находит применение в наркологии, при лечении алкоголизма.
Итак, что имеет врач общемедицинской практики, скажем, из активных анксиолитиков. Не так уж и мало: во-первых, производное [1,4]-бензодиазепина – гидазепам, который сохраняет многие грани основных БДТ, но всё же значительно уступает им по силе действия и не так уж и доступен(даже по цене) для полноценного курса, однако это уже что-то. Помня о фармакологии "Стрезама", при определённых обстоятельствах можно применить схему из двух этих препаратов, но весьма аккуратно.
Есть "Грандаксин", который может больше стимулировать, нежели успокаивать, однако же многим этот препарат подходит, как и "Фенибут" - особого рода ноотропный препарат с анксиолитической активностью. Возможно, кому-то подойдёт "Стрезам", или "Атаракс", возможно – "Мебикар" кому-то подойдёт, но в целом, отсутствие транквилизаторов, сопоставимых по активности со "стандартами" БДТ, всё же ощутимо, хотя, напомню, что при курсовом приёме, амбулаторно, препарат «Стрезам» по уровню активности даже превосходит ряд БДТ, но тут возникает проблема: препарат всё же желательно пропить не менее 2-3 недель, и тогда его свойства станут ощутимыми полностью, если это будет монотерапия – "мешать" этифоксин с иными ПЛС крайне нежелательно, об этом даже пишут в инструкции.
Что же касается препарата "азаспиродеканедиона, но это в целом. Что интересно, именно азаспиродеканедион(4,4-спироциклопентил-пиперидин-2,6-он) как самостоятельная структура был некогда сильным конкурентом психоаналептика "бемегрида", однако же последний быстро вытеснил всех "конкурентов" .
Таким образом, мы подходим к тому классу анксиолитиков, транквилизаторов, которые химически весьма специфичны, и относятся к самым различным химическим производным.
Вообще, химически транквилизаторы – это препараты самых разных групп, и единственное, что объединяет многие из них – это два арильных заместителя, присоединённых к тетраедричному атому углерода.
Для простоты такие транквилизаторы можно условно поделить на "амиды", "имиды", "уреиды". К слову, анксиолитик мебикар относится к уреидам, и его фармакодинамика может быть связана также и с влиянием на аденозиновые рецепторы. К барбитуратному сайту он никакого отношения не имеет, однако же можно заметить, что даже такой простой уреид как мебикар - это довольно специфичный препарат, и помимо слабого(относительно) транквилизирующего эффекта, ему присущи некоторые свойства, характерные для нейролептиков(мебикар может быть эффективным при вербальном психозе; препарат часто применяют при подозрении на психические расстройства и т.д., и т.п.).
Если говорить об "амидах", то существует немало эффективных транквилизаторов этой группы, хотя многие из них отечественным аптекам нынче недоступны, наряду с появлением ряда препаратов, у которых транквилизирующий эффект является одной из фарм. граней. Среди большинства амидов свойства седатика, транквилизатора или снотворного - это скорее вопрос дозировки, нежели каких-то химических особенностей. Одним из ярчайших примеров транквилизаторов этой группы является "Триоксазин" - некогда весьма популярный препарат, который ныне отчего-то недоступен. Вот его структура:
http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/a/a2/Trimetozine.png/220px-Trimetozine.png
Триоксазин является отличным "дневным" анксиолитиком, со стимулирующим умеренным эффектом, и весьма жаль, что он теперь не доступен. Существует также несколько аналогов триоксазина(циноктрамид, цинтрамид), но и они только "фигурируют" то в тех, то в иных источниках. Интересно то, что и синтез промышленный этих препаратов довольно простой, но увы.
А вот производные вальпроевой кислоты знакомы многим, хотя мало кто знает, что некоторые производные этой кислоты являются активными ПЛС и обладают транквилизирующими свойствами.
Если говорить препаратах "Оксанамид" и "Вальноктамид", то это ведь аналоги(особенно вальноктамид) такого "ноу-хау" как прегабалин, и обладают практически теми же свойствами(вальноктамид), но гораздо дешевле стоят.
Существует множество довольно простых структурно транквилизаторов, однако на сегодня они отчего-то недоступны, за исключением прегабалина, у которого данный эффект не является основным.
Если говорить о силе действия, то "амиды" проявляют больше седативные свойства, но в случаях удачно замещённых имидов дикарбоновых кислот, к которым относится буспирон, то в этом случае по уровню активности препарат сопоставим с "эталонными" БДТ и по силе действия приближается к нейролептикам.
Механизм действия буспирона сложный и недостаточно изученный, однако в ранних опытах было показано, что для него характерны свойства АД-СИОЗС и анксиолитиков, причём транквилизирующее действие у буспирона является весьма селективным, и после плавной отмены препарата эффект сохраняется достаточно долго, в отличие от эффектов БДТ, где скорее проблемами оборачивается отмена.
В ряде экспериментов было показано, что буспирон также эффективен при ГТР как и диазепам, но не проявлял характерных ПЭ, свойственных диазепаму. Но несоблюдение режима дозирования и ряда иных требований, буспирон, как уже говорилось, оказался "во втором ряду", в то время, когда это действительно один из мощных небензодиазепиновых транквилизаторов.
По ссылке на РЛС видим, что буспирон по фарм. группе относится к "Анксиолитики" и "Дофаминомиметики", а о фармакодинамике сказано не так уж и много:
"Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс".
Длительность для наступления эффекта - это уже показатель того, что необходима "нейрональная адаптация" при введении буспирона в организм, то есть, как я писал уже, буспирон является своего рода серотонинергическим модулятором, оттого и время для развития полного эффекта необходимо, и отсюда следует и то, что препарат этот будет максимально эффективен и без большинства ПЭ, если это будет монотерапия. Нельзя сочетать буспирон с ТЦА, тетрациклическими АД, да и не ко многим СИОЗС его можно присоединять.
Монотерапия буспироном требует терпения от пациента, а также систематического приёма прописанных врачом, дозировок: лишь в этом случае препарат окажет своё действие в полной мере, которое, напомню, проявляется обычно на 2-й неделе при плавном повышении суточной дозы на 5мг каждые 2-3 дня, причём индивидуальная суточная дозировка буспирона составляет для разных пациентов от 15-30мг – до 45-60мг, это также нужно учитывать в каждом отдельном случае.
Однако сейчас ситуация изменилась: "Буспирон Сандоз", доступный в Украине, является препаратом недешевым относительно, а если учесть ряд исследований препарата за рубежом, то можно немного вникнуть в его фармакодинамику, узнать о ряде особенных свойств. ВОТ довольно интересная работа, жаль что на англ. языке, хотя при желании перевести её можно; статья интересна установлением общих граней в достижении анксиолитического эффекта как у буспирона, так и у БДТ, представляют интерес и иллюстрации к статье:
http://www.ispub.com/journal/the-internet-journal-of-pharmacology/volume-5-number-2/buspirone-and-anxiety-disorders-a-review-with-pharmacological-and-clinical-perspectives.article-g02.ns.jpg
Таким образом, как уже неоднократно отмечалось, буспирон представляет собой нечто вроде "серотонинэргического модулятора", и в зависимости от состояния пациента, может проявлять и АД-эффект, и транквилизирующее действие. При этом нужно понимать, что как транквилизатор, буспирон будет наиболее активным в случаях, когда тревога имеет депрессивную окраску, а как АД может быть эффективным лишь в отдельных случаях. Прямое воздействие БДТ на ГАМК-А-рецептор в итоге сопровождается снижением выработки/оборота ряда нейротрансмиттеров, включая и серотонин(а также допамин, норадреналин). Буспирон уменьшает выработку и оборот серотонина, в некой мере и допамина, и тем самым продуцирует анксиолитический эффект, как и БДТ, только "с другой стороны" как-бы. Но при этом имеется некоторое норадреналинергическое и допаминергическое действие, которое не даёт развиться депрессии, характерной для БДТ. Дозозависимый эффект буспирона также очевиден.
Но ещё одна особенность фарм. профиля буспирона уже просто заставляет замыслиться о его перспективности не только в психиатрии, но и в наркологии: препарат оказывается эффективным при абстинентном синдроме в случае отмены марихуаны а также - при отмене героина: здесь эффективность буспирона сопоставима с эффективностью метадона. Есть также данные в рунете об эффективности буспирона при абстинентном синдроме, вызванном злоупотреблением кустарным первитином("Винт"). Но эффективность буспирона при отмене героина просто поражает, и если ранее имелась ссылка на общее ИССЛЕДОВАНИЕ, то на сегодня имеется целая РАБОТА-АНАЛИЗ по эффективности буспирона при героиновой абстиненции.
Таким образом, под рукой у врачей имеется мощный и довольно безопасный инструмент для коррекции и лечения довольно серьёзных психических и наркологических синдромов/симптомов, и пренебрежение такого рода препаратом как буспирон - это ещё один повод усомниться в компетентности отечественных врачей, которые охотно работают с недавно появившимися ПЛС, но с "доказанной эффективностью", зато без доказанной отсроченной безопасности и многого другого, но вот давно известные препараты остаются вне поля их зрения. Что это - нежелание научиться работать с препаратом? Понятно, что пациентам нужен транк "здесь и сейчас", а последствия применения БДТ? А хоть и отсроченный, но не менее мощный при правильном использовании препарата, эффект буспирона - это прямо какое-то "табу".
Аватара пользователя
Ваг
Просветлённый шууп
Сообщения: 5919
Зарегистрирован: 01 фев 2010, 11:58
Репутация: 771

Буспирон

Сообщение Ваг »

 
Пробовал кто?
Gaw the Dog
Wag the God
 
Аватара пользователя
sincler233
Фрактальный эльф
Сообщения: 1959
Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
Репутация: 304

Буспирон

Сообщение sincler233 »

 
Хз как по поводу торчевого потенциала,он возможно сомнителен.Но как говорится по назначению врача если употреблять исключительно в лечебных целях,препаратец неплох.
Аватара пользователя
Memloop
Psy-агент
Сообщения: 547
Зарегистрирован: 24 янв 2010, 15:25
Репутация: 49

Буспирон

Сообщение Memloop »

 
Очень примечателен антиаддиктивный эффект.
Оставляя место заблуждениям
Аватара пользователя
OLNI zen-!
Просветлённый шууп
Сообщения: 6327
Зарегистрирован: 26 авг 2011, 17:31
Репутация: 431

Буспирон

Сообщение OLNI zen-! »

 
Ага и что он продается разве ? расписано красочно ,как о фенотропиле прям самая целебная таблетка ,а на деле что вышло лайтовый стим.
Все вокруг сон.
Достигший бессонницы обретает свободу.
Открытия- ПАВ- Делай что хочешь !!!! Победа!!!! ... (Движение трансформации )
NMDA
Аватара пользователя
sincler233
Фрактальный эльф
Сообщения: 1959
Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
Репутация: 304

Буспирон

Сообщение sincler233 »

 
Аватара пользователя
sincler233
Фрактальный эльф
Сообщения: 1959
Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
Репутация: 304

Буспирон

Сообщение sincler233 »

 
Только так или на украине видимо
Аватара пользователя
СтасСтасов
Psy-агент
Сообщения: 420
Зарегистрирован: 16 янв 2015, 18:57
Репутация: 63

Буспирон

Сообщение СтасСтасов »

 
 врач прописал даннный препарат
может знает кто нибуть как миксуется с фентропилом который я начал пить курсом
"Реальному ничто не угрожает.
Нереального не существует."
Ответить

Вернуться в «Аптека»