Сальвинорин А (B,C,D...)
Добавлено: 06 дек 2012, 17:47
Сальвия дивинорум является членом семейства мятных растений (Lamiaceae). Когда листья этого растения курят, жуют или заваривают в чай, они выделяют вещество называемое сальвинорин А. Это вещество заставляет людей испытывать визуальные, звуковые и персептивные галлюцинации. При употреблении больших доз сальвии дивинорум, характерным эффектом является ощущение диссоциации (отделение сознания от тела).
Сальвия дивинорум растет в горных районах центральной Мексики. В регионе Оахака, коренные народы традиционно использовали это растение в своих ритуалах.
Сальвинорин А
8-метокарбанил-4a,8a-диметил-6-ацето-5- кето-3,4,4b,7,9е,10,10a-септагидро-3-(4-фуранил)-2,1-нафто[4,3-e] пирон
Сальвия дивинорум растет в горных районах центральной Мексики. В регионе Оахака, коренные народы традиционно использовали это растение в своих ритуалах.
Сальвинорин А
8-метокарбанил-4a,8a-диметил-6-ацето-5- кето-3,4,4b,7,9е,10,10a-септагидро-3-(4-фуранил)-2,1-нафто[4,3-e] пирон
Сальвинорин А — транс-неоклеродановый дитерпеноид, химическая формула C
23
H
28
O
8
. Является психоактивным веществом.
23
H
28
O
8
. Является психоактивным веществом.
Данное вещество является селективным агонистом опиоидных каппа-рецепторов. Неоднократно проводились исследования по моделированию молекулы сальвинорина-А с целью выяснения причины его психотомиметической активности. В настоящее время считается, что его эффекты возникают за счет фуранового кольца (в молекуле 4-фуранил). В результате опытов выявлено, что метоксиметильная группа по втором положении фуранового кольца повышает активность вещества в лабораторных условиях в 7 раз. Замена уксусного альдегида у четвёртого атома углерода на CONHCH
2
COO приводит к значительному повышению каппа опиоидной активности соединения
2
COO приводит к значительному повышению каппа опиоидной активности соединения
Действие сальвинорина-А обусловлено селективным активированием опиоидных каппа-рецепторов. Для понимания механизма действия шалфея предсказателей следует кратко описать принцип работы опиоидных рецепторов в организме человека. На постсинамптической мебране (в нейроне, принимающем сигнал) существует множество опиодных рецепторов, из них наиболее важными являются три вида: дельта, каппа, мю опиоидные рецепторы. Опиоидные мю и дельта рецепторы ингибируют аденилатциклазу. Все три основных типа рецепторов широко распостранены в нервной системе человека. Опиоидные рецепторы в организме человека выполняют множество различных функций, но наиболее известны и заметны обеспечение болевой чувствительности и формирование позитивного рефлекторного подкрепления, то есть позволяют чувствовать боль, позитивные и негативные эмоции. Достаточно больше содержание опиодных рецепторов в структурах самой лимбической системы и в прилежащих тканях мозга. Лимбическая система в головном мозге человека является основным центром формирования эмоций.
Сальвиорин-А избирательно активируя каппа опиодные рецепторы, повышает их чувствительность к веществам, выделямым организмом при формировании эмоций (эндорфину, лей-энкефалину, мет-энкефалину), которые являются эндогенными опиатами.В результате повышения чувствительности лимбической системы и серого вещества мозга к эндогенным опиатам начинает возникать устойчивая система электрических импульсов в коре головного мозга. На начальном этапе из-за гиперактивности клеток происходит искажение картины, поступающей от органов чувств. Возникают иллюзии то есть человек видит реально существующие образы искаженно. При дальнейшем нарастании чувствительности рецепторов начинают формироваться очаги устойчивого возбуждения, не связанные с образами, поступающими от органов чувств, возникают галлюцинации. По мере разрастания очагов возбуждения человек все более утрачивает связь с реальностью, становится все менее адекватен.