[предварительные замечания]
* долго думал, где бы создать эту тему, создам пока тут , если администрация сочтет нужным, можно перенести.
* хотел обозвать это "ноотропным дневником", но тогда бы я погрешил против истины, т.к. это не дневник, а скорее отчет об экспериментах (которые зачастую не такие уж и "ноотропные") плюс некоторые размышления.
* описания преператов в стиле вики приводить не буду, дабы не плодить многабукаф.
* тема располагает к дисскусиям, обмену мнениями и опытом.
* обращаю внимание на то, что приведенные описания эффектов во многом субъективны.
[вводная часть]
Тема ноотропных и "околоноотропных" препаратов в последнее время активно набирает популярность. Появляются (строго говоря, появляются на рынке) "новые" вещества, о которых есть минимум информации, а следом появляется энное количество отзывов и рекомендаций от тех, кому посчастливилось попробовать данные препараты. Естественно, эти отзывы субъективны, часто противоречивы. Они дают завышенные ожидания, характеризуют сабж как чудо таблетки. Некоторые особо впечатлительные анонимусы не гнушаются даже вспомнить многострадальный NZT. Кстати, в русском переводе романа Алана Глинна он известен как МДТ-48 (оригинального текста не видел, поэтому на его счет не скажу), и к сведению создателей сериала (про полнометражку опять же не скажу, т.к. пытался смотреть ее сразу после прочтения романа и ниасилил) про модафинил в романе нет ни слова, ни намека. Что-то я отвлекся...
В общем, чтобы во всем этом разобраться, предлагаю собрать всю имеющуюся информацию и, в особенности, личный опыт применения в одну тему. При этом предлагаю не ограничиваться только препаратами, которые непосредственно относятся к группе ноотропов (хотя, сомневаюсь, что можно четко определить такую группу), а обсуждать различные вещества, которые могут способствовать саморазвитию, повышению работоспособности, облегчению обучения, повышению концентрации и т.д. и т.п. (естественно, за исключением нелегальных психостимуляторов, о которых и так много написано). Ну и так как эту кашу заварил я, мне и начинать... А начну я с того, что имеется у меня в распоряжении. На данный момент это сунифирам и анирацетам.
эксперименты с ноотропами и не только
эксперименты с ноотропами и не только
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
[cунифирам]
Наукообразное описание можно глянуть на лайф био вики: http://lifebio.wiki/%D1%81%D1%83%D0%BD%D0%B8%D1%84%D0%B8%D1%80%D0%B0%D0%BC
Его немногочисленные описания, доступные в русскоязычной части интернета, очень меня заинтересовали. Особенно привлекательным выглядело повышение концентрации и мотивации. Раньше для этих целей я обращался к фенотропилу. И он справлялся на ура, если нужно было делать, какую-нибудь нудную, но требующую определенных умственных усилий работу (например, сочинять текст какого-нибудь документа или готовить статью, когда я учился в аспирантуре), а желания при этом не было никакого - 200 мг фенотропила неизменно меня выручали. Но, неудивительно, что за более чем 5 лет практически регулярного приема, я заработал неслабую толерантность.
Поиски альтернативы привели меня в конечном итоге в интернет-магазин, в ассортименте которого имелся сабж, с отправкой из РФ. Случилось это аккурат перед новым годом. И вот 11 января 2017 года я шел из отделения почты РФ с довольной рожей, а также с черным полиэтеленовым пакетом, в котором скромно притаилась бандероль, в которой безмятежно лежали две баночки, в которых ожидали своего звездного часа бело-зеленые капсулы (тут мне вспомнился Григорий Остер: Что это за пампукская хрюря?... Пампукская хрюря — это такой пакетик, в котором лежит мамурик...).
Всего этих капсул было 120 (по 60 в баночке), с количеством действующего вещества 10 мг. Придя домой, я сразу же проглотил одну, т.к. мне не терпелось заценить этот хваленый чудо ноотроп. Минут через сорок появилось ощущение, чем-то напоминающее стимуляцию, но не такую, как от психостимуляторов или адаптогенов - не было ажитации или психомоторного возбуждения, просто легкое, но заметное "смещение в восприятии" (да простит меня уже упоминавшийся всуе Глинн). На следующий день попробовал принять содержимое одной капсулы сублингвально. "Ощущение" появилось быстрее (минут через 20) и было примерно таким же. После 3-го раза ощущение было менее выраженным, после 4-го пропало.
В общей сложности мое предварительное знакомство с сунифирамом продолжалось на протяжении 13-ти дней. К сожалению (хотя скорее, к моему стыду), прием препарата был бессистемным. Причиной тому стали недостаточно убедительные рекомендации по режиму приема и продолжительности курса. "Канфарщики" (http://kanfar.ru/blog/zzmove/idra-21-sunifiram-unifiram.html) рекомендуют прием по схемам: 5 дней приема / 2 дня отдыха; либо 3 дня приема / 4 дня отдыха. Ответов на вопросы, чем обусловлен такой режим или какая из этих схем предпочтительнее, для себя я так и не нашел. И в итоге принимал хрен пойми как.
Как я уже сказал, "ознакомительный курс" занял 13 дней - с 11.01 по 23.01 включительно. "Отдыхал" от препарата 15-го и 19-го.
16-го в порядке эксперимента принял разово 30 мг (в остальные дни придерживался дозировки в 10 мг по утрам). Неприятных побочных эффектов не ощутил, впрочем как и какого-либо особо выраженного "ноотропного" действия.
Теперь резюме по эффектам. Отчетливо выражено улучшение кратковременной памяти. Эффект наступил быстро, буквально со второго приема. Был сравним со 2-й - 3-й неделей приема пирацетама. После первой же капсулы отметил запоминающиеся сны (опять же примерно как на 2-й неделе пирацетама). Далее на протяжении курса эффект сохранялся. Хорошо запоминались мелкие детали (например, номер страницы в книги или последняя прочитанная фраза в точности), запоминалось что-то случайно услышанное и т.д. и т.п.
Мышление в целом стало более упорядоченным. Затрудняюсь описать этот эффект точно, думаю он во многом индивидуален и субъективен. Для себя я его определяю в сравнении с фенотропилом - после приема 200 мг, как правило, у меня в голове быстро сменяются мысли, цепочки ассоциаций становятся длинными и разветвленными, я могу сосредоточенно думать о чем-то несколько минут, при этом мысли, как правило, приобретают вербальную форму, т.е. "думаю словами", а, точнее, развернутыми предложениями с точными словесными формулировками. И вот уже через несколько минут я думаю уже о чем-то другом, но также сосредоточено и "вербально". То есть мыслей много, но они слегка сумбурные и какие-то самовольные, постепенно они меня изматывают и начинают отвлекать от того, что нужно сделать. С сунифирамом картина похожая, но только нет такой спонтанности и "скорости". Мысли более упорядоченные и связанные между собой.
Заметил еще один интересный и нехарактерный (по крайней мере, для меня) для ноотропов эффект - стал лучше ориентироваться в пространстве. Причем это явно не самовнушение, так как я бываю подвержен приступам топографического кретинизма.
Что касается повышения мотивации, то на себе я его как-то не почувствовал. Возможно, виной тому стал беспорядок, царивший в тот период, в моей повседневности: аврал на работе, сбитый режим сна, стресс, острая нехватка времени, которое я мог бы потратить на обучение чему-то новому (к слову, по этой причине не могу сказать ничего о способности сунифирама облегчать обучение), чтение интересных книг, но вместе с тем почти маниакальное стремление "заняться чем-нибудь интеллектуальным" (типа: вот я только дочитаю эту главу про многопоточное программирование в Java, а потом сразу доделаю всю работу... хотя нет, сначала посмотрю урок Ивана Головача, потом часок посплю - будильник поставлю на 4:30, потом все-все доделаю...) и т.д и т.п.
Побочных эффектов (нарушения сна, головных болей или чего-то еще) отмечено не было.
фууух, устал чего-то. Продолжение следует. На очереди анирацетам.
Наукообразное описание можно глянуть на лайф био вики: http://lifebio.wiki/%D1%81%D1%83%D0%BD%D0%B8%D1%84%D0%B8%D1%80%D0%B0%D0%BC
Его немногочисленные описания, доступные в русскоязычной части интернета, очень меня заинтересовали. Особенно привлекательным выглядело повышение концентрации и мотивации. Раньше для этих целей я обращался к фенотропилу. И он справлялся на ура, если нужно было делать, какую-нибудь нудную, но требующую определенных умственных усилий работу (например, сочинять текст какого-нибудь документа или готовить статью, когда я учился в аспирантуре), а желания при этом не было никакого - 200 мг фенотропила неизменно меня выручали. Но, неудивительно, что за более чем 5 лет практически регулярного приема, я заработал неслабую толерантность.
Поиски альтернативы привели меня в конечном итоге в интернет-магазин, в ассортименте которого имелся сабж, с отправкой из РФ. Случилось это аккурат перед новым годом. И вот 11 января 2017 года я шел из отделения почты РФ с довольной рожей, а также с черным полиэтеленовым пакетом, в котором скромно притаилась бандероль, в которой безмятежно лежали две баночки, в которых ожидали своего звездного часа бело-зеленые капсулы (тут мне вспомнился Григорий Остер: Что это за пампукская хрюря?... Пампукская хрюря — это такой пакетик, в котором лежит мамурик...).
Всего этих капсул было 120 (по 60 в баночке), с количеством действующего вещества 10 мг. Придя домой, я сразу же проглотил одну, т.к. мне не терпелось заценить этот хваленый чудо ноотроп. Минут через сорок появилось ощущение, чем-то напоминающее стимуляцию, но не такую, как от психостимуляторов или адаптогенов - не было ажитации или психомоторного возбуждения, просто легкое, но заметное "смещение в восприятии" (да простит меня уже упоминавшийся всуе Глинн). На следующий день попробовал принять содержимое одной капсулы сублингвально. "Ощущение" появилось быстрее (минут через 20) и было примерно таким же. После 3-го раза ощущение было менее выраженным, после 4-го пропало.
В общей сложности мое предварительное знакомство с сунифирамом продолжалось на протяжении 13-ти дней. К сожалению (хотя скорее, к моему стыду), прием препарата был бессистемным. Причиной тому стали недостаточно убедительные рекомендации по режиму приема и продолжительности курса. "Канфарщики" (http://kanfar.ru/blog/zzmove/idra-21-sunifiram-unifiram.html) рекомендуют прием по схемам: 5 дней приема / 2 дня отдыха; либо 3 дня приема / 4 дня отдыха. Ответов на вопросы, чем обусловлен такой режим или какая из этих схем предпочтительнее, для себя я так и не нашел. И в итоге принимал хрен пойми как.
Как я уже сказал, "ознакомительный курс" занял 13 дней - с 11.01 по 23.01 включительно. "Отдыхал" от препарата 15-го и 19-го.
16-го в порядке эксперимента принял разово 30 мг (в остальные дни придерживался дозировки в 10 мг по утрам). Неприятных побочных эффектов не ощутил, впрочем как и какого-либо особо выраженного "ноотропного" действия.
Теперь резюме по эффектам. Отчетливо выражено улучшение кратковременной памяти. Эффект наступил быстро, буквально со второго приема. Был сравним со 2-й - 3-й неделей приема пирацетама. После первой же капсулы отметил запоминающиеся сны (опять же примерно как на 2-й неделе пирацетама). Далее на протяжении курса эффект сохранялся. Хорошо запоминались мелкие детали (например, номер страницы в книги или последняя прочитанная фраза в точности), запоминалось что-то случайно услышанное и т.д. и т.п.
Мышление в целом стало более упорядоченным. Затрудняюсь описать этот эффект точно, думаю он во многом индивидуален и субъективен. Для себя я его определяю в сравнении с фенотропилом - после приема 200 мг, как правило, у меня в голове быстро сменяются мысли, цепочки ассоциаций становятся длинными и разветвленными, я могу сосредоточенно думать о чем-то несколько минут, при этом мысли, как правило, приобретают вербальную форму, т.е. "думаю словами", а, точнее, развернутыми предложениями с точными словесными формулировками. И вот уже через несколько минут я думаю уже о чем-то другом, но также сосредоточено и "вербально". То есть мыслей много, но они слегка сумбурные и какие-то самовольные, постепенно они меня изматывают и начинают отвлекать от того, что нужно сделать. С сунифирамом картина похожая, но только нет такой спонтанности и "скорости". Мысли более упорядоченные и связанные между собой.
Заметил еще один интересный и нехарактерный (по крайней мере, для меня) для ноотропов эффект - стал лучше ориентироваться в пространстве. Причем это явно не самовнушение, так как я бываю подвержен приступам топографического кретинизма.
Что касается повышения мотивации, то на себе я его как-то не почувствовал. Возможно, виной тому стал беспорядок, царивший в тот период, в моей повседневности: аврал на работе, сбитый режим сна, стресс, острая нехватка времени, которое я мог бы потратить на обучение чему-то новому (к слову, по этой причине не могу сказать ничего о способности сунифирама облегчать обучение), чтение интересных книг, но вместе с тем почти маниакальное стремление "заняться чем-нибудь интеллектуальным" (типа: вот я только дочитаю эту главу про многопоточное программирование в Java, а потом сразу доделаю всю работу... хотя нет, сначала посмотрю урок Ивана Головача, потом часок посплю - будильник поставлю на 4:30, потом все-все доделаю...) и т.д и т.п.
Побочных эффектов (нарушения сна, головных болей или чего-то еще) отмечено не было.
фууух, устал чего-то. Продолжение следует. На очереди анирацетам.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Добавь формулы и фарм описание, а то если препы новые, то интересно сразу глянуть, откуда ноги растут
Unclosing an unseen door
эксперименты с ноотропами и не только
забыл сделать одно важное замечание относительно сунифирама. С начала года появился шорох относительно его правового статуса в РФ. (http://kanfar.ru/blog/ot-novyh/sunifiram-zametki-na-poljah-zakona.html). Из любопытства я позвонил по номеру одного магазина (в котором в дальнейшем приобрел анирацетам) и поинтересовался о возможном заказе сабжа, на что мне ответили, что он запрещен. На сколько это правда, хз. По ощущениям после приема психоактивных свойств у него чуть меньше, чем ноль. Однако не стоит забывать, в какой стране мы живем, осторожность лишней не будет.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Фармакологическая группа: ноотропные препараты
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1-бензоил -4-пропаноилпиперазин
Формула: C14H18N2O2
Сунифирам (DM-235) – это производный от пиперазина ампакиноподобный препарат, проявляющий ноотропные эффекты в исследованиях на животных, значительно превосходя пирацетам. Сунифирам имеет ряд известных родственных соединений, в том числе unifiram (DM- 232). Сунифирам (DM-235) представляет собой ампакиновый препарат (действует посредством AMPA-рецепторов), который обладает антиамнестическими свойствами. Обладает подобным нефирацетаму действием, имеет потенциал в качестве усилителя когнитивных способностей, но на сегодняшний день сравнительно слабо изучен.
Сунифирам (DM-235) представляет собой синтетическую производную пирацетама, хотя в связи с разъединением пирролидоновой основы он более не принадлежит к классу препаратов рацетама (но получен из них, поэтому обычно ассоциируется с этим классом). Сунифирам обладает подобным нефирацетаму механизмом действия в гиппокампе и, подобно этом препарату, сунифирам демонстрирует антиамнестические свойства и потенциал в качестве усилителя когнитивных способностей. Его антиамнестическая активность в некоторых случаях имеет большую магнитуду, чем пирацетам, в расчете на вес, и предварительные факты свидетельствуют, что он обладает сходным низкотоксичным профилем. Данное соединение известно как ампакин в связи с тем, что в основном оказывает действие посредством AMPA-рецептора (один из трех основных подклассов рецепторов глутамата наряду с NDMA и каинатом). Данное усиление функции AMPA также зависит от усиления передачи сигнала посредством активного центра глицина NMDA-рецепторов, хотя когда минимальная передача сигнала проходит через NMDA-рецептор, полезное действие на AMPA-рецепторы является дозозависимым.
Сунифирам (DM-235) представляет собой ноотропный препарат, который обычно ассоциируется с препаратами рацетама (хотя сам по себе не является рацетамом), так как представляет собой пирролидоновую производную. Сунифирам имеет структурное сходство с унифирамом (DM-232) и сапунифирамом (MN-19), так как все три молекулы являются пиперозиновыми алкалоидами. Как сообщается, сунифирам по магнитуде обладает большей силой действия, чем пирацетам, в отношении антиамнестического потенциала. Инъекции 0,1 мг/кг обладают усиливающими когнитивные способности свойствами, сопоставимыми с 30 мг/кг пирацетама, у здоровых взрослых крыс. Сунифирам представляет собой синтетический аналог пирацетама, который, в связи с размыканием пирролидонового кольца (пятигранник с азотом) более не классифицируется как рацетам. Но он все же сохраняет усиливающие когнитивные способности свойства.
Глутаминергическая нейропередача
10-100 наномоль сунифирама усиливают NMDA-зависимую передачу сигнала посредством повышения фосфорилирования протеинкиназы Cα, завися от активного центра глицина и действуя антагонистически глицину (300 микромоль). Активация данного рецептора активирует коактиватор стероидных рецепторов (Src), при этом ингибирование Src ингибирует повышение долговременного потенцирования. NMDA-зависимое долговременное потенцирование было подтверждено в естественных условиях за счет перорального приема 0,01-1 мг/кг сунифирама в течение 7-12 дней. В то время как передача сигнала через NDMA-рецептор демонстрирует колоколообразную кривую реакции с пиковым значением в 10 наномоль, она способна вызывать зависимое от концентрации усиление нейронной передачи сигнала до 1000 наномоль в связи с повышением фосфорилирования AMPA-рецептора. Повышение активации AMPA-рецептора было связано с повышением фосфорилирования (в зависимости от NMDA-рецептора) CAMKII и протеинкиназы Cα, в отношении обоих из которых было подтверждено в естественных условиях за счет перорального приема 0,01-1 мг/кг сунифирама и блокировалось NMDA-антагонистом глицинового рецептора. Активация AMPA-рецептора была выявлена в других исследованиях и связывается с антиамнестическим действием сунифирама.4) Сунифирам действует на активный центр глицина NMDA-рецепторов, что усиливает передачу сигнала и активирует некоторые внутриклеточные белки (CAMKII и протеинкиназа Cα) ,что в дальнейшем положительно регулирует AMPA-рецепторы. Данный механизм действия обладает высоким сходством с механизмом действия нефирацетама.
Холинергическая нейропередача
Инъекции сунифирама в количестве 0,01 мг/кг способны содействовать высвобождению ацетилхолина в префронтальной коре у крыс без явной эффективности в количестве 1 мг/кг. Магнитуда составляла около 200% от исходной в течение часа введения. Хотя было проведено только одно исследование, сунифирам может усиливать секрецию ацетилхолина в префронтальной коре.
Познание и память
Хотя CAMKII и протеинкиназа Cα (внутриклеточные белки, активирующиеся в результате активации NDMA-рецептора), как было подтверждено, активируются в лабораторных и естественных условиях, CaMKIV и ERK не подвергаются влиянию. Сунифирам усиливает долговременное потенцирование в лабораторных условиях (10-1000 наномоль) и в естественных условиях (0,01-1 мг/кг в течение 7-12 дней перорального приема) в манере, которая первоначально зависит от NMDA-рецептора (в частности, от активного центра глицина), и затем оказывает положительно влияние на активацию AMPA-рецепторов. У подвергнутых удалению обонятельной луковицы мышей с нарушениями зависимой от гиппокампа памяти сунифирам в количестве 1 мг/кг способен устранять ухудшения при приеме после сеанса тренировки. Долговременное потенцирование у этих мышей (обычно нарушенное и вызывающее дисфункцию памяти5)) также было нормализовано до уровня контроля. Амнезия, вызванная скополамином, баклофеном, дифенгидрамином и клонидином, была снижена за счет сунифирама при введении доз до 0,001 мг/кг в виде инъекций6) и пероральном приеме доз до 0,01 мг/кг. Способствует долговременному потенцированию в гиппокампе за счет перорального приема, что приводит к улучшению памяти у животных, у которых она нарушена. Одно исследование (парадигма социального научения) на нормальных взрослых крысах отметило, что инъекции 0,1 мг/кг пирацетама сунифирама были настолько же эффективны в повышении когнитивных способностей, как 30 мг/кг пирацетама в качестве препарата сравнения. Ограниченные свидетельства поддерживают повышение когнитивных способностей у здоровых грызунов.
Депрессия
Депрессия, наблюдаемая у подвергнутых удалению обонятельной луковицы мышей, не подвергалась действию 0,1-1 мг/кг сунифирама, что может быть связано с тем, что депрессивное действие у этой исследовательской модели связывается со снижением активации ERK,[10] а сунифирам не оказывает влияния на ERK. Наблюдаемое антидепрессивное действие отсутствует.
Подведение итогов
Сунифирам активирует АМРА-опосредованную трансмиссию.
Препарат повышает долговременную потенциацию в соотношении доза-реакция. Это повышение связано с увеличением фосфорилирования AMPAR через активацию протеинкиназы II (CaMKII) и увеличением фосфорилирования NMDAR через активацию протеинкиназы C α (PKCα). В частности, Сунифирам стимулирует глицин-связывающий участок NMDAR с сопутствующей активацией PKCα через Src киназу. Увеличение активности PKCα оказывает влияние на долговременную потенциацию гиппокампа посредством активации CaMKII.
Сунифирам улучшает функции познания посредством активации CaM киназы II и протеинкиназы C. Активация ПКС может служить общим механизмом действия ноотропных препаратов различных химических классов.
Сунифирам помогает осуществить высвобождение ацетилхолина в коре головного мозга.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1-бензоил -4-пропаноилпиперазин
Формула: C14H18N2O2
Сунифирам (DM-235) – это производный от пиперазина ампакиноподобный препарат, проявляющий ноотропные эффекты в исследованиях на животных, значительно превосходя пирацетам. Сунифирам имеет ряд известных родственных соединений, в том числе unifiram (DM- 232). Сунифирам (DM-235) представляет собой ампакиновый препарат (действует посредством AMPA-рецепторов), который обладает антиамнестическими свойствами. Обладает подобным нефирацетаму действием, имеет потенциал в качестве усилителя когнитивных способностей, но на сегодняшний день сравнительно слабо изучен.
Сунифирам (DM-235) представляет собой синтетическую производную пирацетама, хотя в связи с разъединением пирролидоновой основы он более не принадлежит к классу препаратов рацетама (но получен из них, поэтому обычно ассоциируется с этим классом). Сунифирам обладает подобным нефирацетаму механизмом действия в гиппокампе и, подобно этом препарату, сунифирам демонстрирует антиамнестические свойства и потенциал в качестве усилителя когнитивных способностей. Его антиамнестическая активность в некоторых случаях имеет большую магнитуду, чем пирацетам, в расчете на вес, и предварительные факты свидетельствуют, что он обладает сходным низкотоксичным профилем. Данное соединение известно как ампакин в связи с тем, что в основном оказывает действие посредством AMPA-рецептора (один из трех основных подклассов рецепторов глутамата наряду с NDMA и каинатом). Данное усиление функции AMPA также зависит от усиления передачи сигнала посредством активного центра глицина NMDA-рецепторов, хотя когда минимальная передача сигнала проходит через NMDA-рецептор, полезное действие на AMPA-рецепторы является дозозависимым.
Сунифирам (DM-235) представляет собой ноотропный препарат, который обычно ассоциируется с препаратами рацетама (хотя сам по себе не является рацетамом), так как представляет собой пирролидоновую производную. Сунифирам имеет структурное сходство с унифирамом (DM-232) и сапунифирамом (MN-19), так как все три молекулы являются пиперозиновыми алкалоидами. Как сообщается, сунифирам по магнитуде обладает большей силой действия, чем пирацетам, в отношении антиамнестического потенциала. Инъекции 0,1 мг/кг обладают усиливающими когнитивные способности свойствами, сопоставимыми с 30 мг/кг пирацетама, у здоровых взрослых крыс. Сунифирам представляет собой синтетический аналог пирацетама, который, в связи с размыканием пирролидонового кольца (пятигранник с азотом) более не классифицируется как рацетам. Но он все же сохраняет усиливающие когнитивные способности свойства.
Глутаминергическая нейропередача
10-100 наномоль сунифирама усиливают NMDA-зависимую передачу сигнала посредством повышения фосфорилирования протеинкиназы Cα, завися от активного центра глицина и действуя антагонистически глицину (300 микромоль). Активация данного рецептора активирует коактиватор стероидных рецепторов (Src), при этом ингибирование Src ингибирует повышение долговременного потенцирования. NMDA-зависимое долговременное потенцирование было подтверждено в естественных условиях за счет перорального приема 0,01-1 мг/кг сунифирама в течение 7-12 дней. В то время как передача сигнала через NDMA-рецептор демонстрирует колоколообразную кривую реакции с пиковым значением в 10 наномоль, она способна вызывать зависимое от концентрации усиление нейронной передачи сигнала до 1000 наномоль в связи с повышением фосфорилирования AMPA-рецептора. Повышение активации AMPA-рецептора было связано с повышением фосфорилирования (в зависимости от NMDA-рецептора) CAMKII и протеинкиназы Cα, в отношении обоих из которых было подтверждено в естественных условиях за счет перорального приема 0,01-1 мг/кг сунифирама и блокировалось NMDA-антагонистом глицинового рецептора. Активация AMPA-рецептора была выявлена в других исследованиях и связывается с антиамнестическим действием сунифирама.4) Сунифирам действует на активный центр глицина NMDA-рецепторов, что усиливает передачу сигнала и активирует некоторые внутриклеточные белки (CAMKII и протеинкиназа Cα) ,что в дальнейшем положительно регулирует AMPA-рецепторы. Данный механизм действия обладает высоким сходством с механизмом действия нефирацетама.
Холинергическая нейропередача
Инъекции сунифирама в количестве 0,01 мг/кг способны содействовать высвобождению ацетилхолина в префронтальной коре у крыс без явной эффективности в количестве 1 мг/кг. Магнитуда составляла около 200% от исходной в течение часа введения. Хотя было проведено только одно исследование, сунифирам может усиливать секрецию ацетилхолина в префронтальной коре.
Познание и память
Хотя CAMKII и протеинкиназа Cα (внутриклеточные белки, активирующиеся в результате активации NDMA-рецептора), как было подтверждено, активируются в лабораторных и естественных условиях, CaMKIV и ERK не подвергаются влиянию. Сунифирам усиливает долговременное потенцирование в лабораторных условиях (10-1000 наномоль) и в естественных условиях (0,01-1 мг/кг в течение 7-12 дней перорального приема) в манере, которая первоначально зависит от NMDA-рецептора (в частности, от активного центра глицина), и затем оказывает положительно влияние на активацию AMPA-рецепторов. У подвергнутых удалению обонятельной луковицы мышей с нарушениями зависимой от гиппокампа памяти сунифирам в количестве 1 мг/кг способен устранять ухудшения при приеме после сеанса тренировки. Долговременное потенцирование у этих мышей (обычно нарушенное и вызывающее дисфункцию памяти5)) также было нормализовано до уровня контроля. Амнезия, вызванная скополамином, баклофеном, дифенгидрамином и клонидином, была снижена за счет сунифирама при введении доз до 0,001 мг/кг в виде инъекций6) и пероральном приеме доз до 0,01 мг/кг. Способствует долговременному потенцированию в гиппокампе за счет перорального приема, что приводит к улучшению памяти у животных, у которых она нарушена. Одно исследование (парадигма социального научения) на нормальных взрослых крысах отметило, что инъекции 0,1 мг/кг пирацетама сунифирама были настолько же эффективны в повышении когнитивных способностей, как 30 мг/кг пирацетама в качестве препарата сравнения. Ограниченные свидетельства поддерживают повышение когнитивных способностей у здоровых грызунов.
Депрессия
Депрессия, наблюдаемая у подвергнутых удалению обонятельной луковицы мышей, не подвергалась действию 0,1-1 мг/кг сунифирама, что может быть связано с тем, что депрессивное действие у этой исследовательской модели связывается со снижением активации ERK,[10] а сунифирам не оказывает влияния на ERK. Наблюдаемое антидепрессивное действие отсутствует.
Подведение итогов
Сунифирам активирует АМРА-опосредованную трансмиссию.
Препарат повышает долговременную потенциацию в соотношении доза-реакция. Это повышение связано с увеличением фосфорилирования AMPAR через активацию протеинкиназы II (CaMKII) и увеличением фосфорилирования NMDAR через активацию протеинкиназы C α (PKCα). В частности, Сунифирам стимулирует глицин-связывающий участок NMDAR с сопутствующей активацией PKCα через Src киназу. Увеличение активности PKCα оказывает влияние на долговременную потенциацию гиппокампа посредством активации CaMKII.
Сунифирам улучшает функции познания посредством активации CaM киназы II и протеинкиназы C. Активация ПКС может служить общим механизмом действия ноотропных препаратов различных химических классов.
Сунифирам помогает осуществить высвобождение ацетилхолина в коре головного мозга.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Пиперазин, значит ))) Поэтому и запрещён, видимо
Unclosing an unseen door
эксперименты с ноотропами и не только
Жаль, конечно. С другой стороны, ничего сверхестественного в нем нет. Исходя из рекомендаций периодически делать перерывы в приеме сунифирама для снижения толерантности, можно предположить, что он не дает выраженного кумулятивного эффекта, а действует "опционально" по типу фенотропила. Если так, то курсы тех же самых анирацетама и прамирацетама более интересны в плане долгосрочного ноотропного эффекта. Кстати, в том магазе, где я заказывал, он пока еще присутствует.4 часа назад, Heksa сказал:
Пиперазин, значит ))) Поэтому и запрещён, видимо
После предварительного знакомства с сабжем я попробовал его в различных комбинациях:
* на курсе ноопепта (30 мг в сутки за три приема) с фенотропилом (фенотропил не курсом, а по мере необходимости) - в разных дозировках: 10 мг сунифирама + 100 мг фенотропила / 20 мг сунифирама + 100 мг фенотропила / 20 мг снуифирама + 200 мг фенотропила. Наиболее оптимальным показался 2-й вариант (20 + 100) раз в три дня. Добавление сюда еще одной таблетки фенотропила особой роли не сыграло. Такое комбо помогало проснуться и быстро включиться в работу. Я принимал его в 4 утра и через 20 минут был довольно бодр и с ясной головой. У канфарщиков есть инфа о "фотографической памяти" от комбинации ноопепта с сунифирамом (ссылка на статью есть во втором сообщении темы), на себе я такого эффекта, к сожалению, не заметил.
* с DMAA ("геранью"). Идея опять же была заимствована у канфарщиков. В одной из статей (http://kanfar.ru/blog/ot-novyh/kompleksnyj-podhod-k-sunifiramu-3.html) автор хорошо отзывается о сочетании сунифирама с веществами, влияющими на обратный захват норадреналина. Еще в одной статье (http://kanfar.ru/blog/kanfar/jeksperimenty-s-dmaa-i-pea-sluchajnoe-otkrytie-neobychnoj-kombinacii-sopostavimoj-s-pramiracetamovskim-plato-v-moem-sluchae-pochti-nzt-48.html) сам товарищ Канфар пишет о комбинации DMAA + фенибут + загадочное вещество X. Не уверен на 100 %, что под последним имелся в виду сунифирам, но сам по себе микс фенибут + DMAA мне нравится - позволяет в течение долгого времени без напряга выполнять умственную работу, в том числе, требующую нестандартного подхода. С сунифирамом пока что миксануть не получилось, т.к. фенибут я беру в одном клевом магазине спорт питания (он у них фром Ю-ЭС-ЭЙ и цена 250 р за 25 капсул по 250 мг), а там сейчас, он как на зло закончился. В интернете можно встретить различные мнения о том, насколько герань влияет на обратный захват норадреналина, как бы то ни было, сочетание 100 мг DMAA с 10 мг сунифирама я нахожу полезным. Вообще герань как стимулятор больше подходит для физической нагрузки, стим от нее слегка "бестолковый" - энергия есть, но страдает усидчивость и концентрация. Добавление сунифирама позволяет это устранить и направить энергию в дело. В ближайших планах затестить сунифирам + бупропионом (т.е. с полноценным СИОЗН).
* были и другие миксы: сунифирам на курсе анирацетама, на курсе анирацетам + пирацетам (в виде луцетама), и даже экстремальное комбо сунифирам во время трипа со 150 мг мемантина на курсе анирацетама - подробнее об этом в описании анирацетама.
* была также неосторожность употребления алкоголя с сабжем (корпоратив, сука мать его) - не понравилось, состояние какое-то дурное, думаю, что подобных комбинаций лучше избегать.
Что еще добавить? Принимая сунифирам уже на курсе анирацетама, неоднократно замечал повышенную бдительность, что-то вроде "рассудительной паранои" - оглядывашься по сторонам (но не как напуганный неврастеник, а как-то четко и уверенно, как герой шпионского фильма), непроизвольно следишь за окружающими, боковое зрение работает лучше. Заметил, что лучше запоминаются лица незнакомых людей (вечером мог вспомнить лица тех, кого видел утром в транспорте). По субъективным ощущениям "улучшилось" принятие решений. Несколько раз замечал, как делаю что-то на автомате, причем не понимаю, зачем так сделал, а в итоге оказывалось, что именно так и было нужно.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
[анирацетам]
описание отсюда: http://lifebio.wiki/%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC
Анирацетам – химическое соединение, из-за своей пирролидиновой структуры (одна из самых распространённых рацетамических структур) относящееся к классу рацетамов. Анирацетам растворяется в жирах, поэтому его следует принимать с жирными кислотами. Он также является холинергическим средством. Анирацетам проявляет себя в качестве позитивного модулятора возбуждающих рецепторов, известных как АМРА-рецепторы, и уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации. Оказывает направленное и длительное неврологическое стимулирующее действие. Влияние, оказанное на мозг, зависит от типа АМРА-модулятора, так как находящиеся в мозге АМРА-рецепторы различны по структуре. Анирацетам известен тем, что улучшает целостное мышления (используемое, например, при собирании паззлов). Он также улучшает кровообращение и повышает активность в ассоциативной зоне коры головного мозга. Лабораторные исследования не проводились. Анирацетам, в качестве АМРА-модулятора, изучается в качестве средства против депрессии и других заболеваний, связанных с ЦНС (например, болезнь Альцгеймера). Также известен как: 1-P-анизол-2-пирролидон, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1(3-метоксибензол)-2-Пирролидон.
Структура
Анирацетам - пирролидиновое соединение из класса рацетамов, имеющее дополнительное анизольное кольцо из метоксильной группы. в параположении. Аминогруппа пирацетама замещается о-метоксильной группой на самой удалённой связующей точке. Структура анирацетама не схожа с оксирацетамовой структурой (которая весьма похожа на пирацетамовую) и прамирацетамовой (достаточно уникальной), но весьма схожа с нифирацетамовой структурой. Анирацетам является молекулой пирацетама, в которой амин заменён метилированной фенильной группой. Данная модификация была сделана для того, чтобы улучшить его растворимость в жирах, и является отличительной чертой анирацетама от пирацетама.
Применение
Дозировка в пределе от 10мг/кг до 100мг/кг на вес тела оказалась эффективной для крыс в лабораторных условиях. Ограниченные данные исследований показали, что эффективная дозировка для человека составляет 1,000-1,500 мг (в день).
Дозировка в 400 мг тоже действенна. Анирацетам принимают в количестве 1,000-1,500 мг, разделяя на два приёма (500-750 мг) во время еды в течение дня.
Фармакология
Абсорбция и биодоступность
Большая часть анирацетама всасывается через кишечник (даже на голодный желудок), но сначала он подвергается значительному печёночному метаболизму. По этой причине его биодоступность колеблется в рамках 8.6-11.4%. Теоретически возможно повысить его биодоступность при одновременном приёме с жирными кислотами, но практические исследования не проводились. Анирацетам является жирорастворимым, его эффект повышается при одновременном приёме с жирными кислотами, но, по-видимому, для его усвоения нет необходимости в одновременном приёме с жирными кислотами.
Сыворотка
Концентрация анирацетама в плазме при приёме 300 мг достигает 2.3мкг/л, при 1200мг – 14.1мкг/л, с периодом полувыведения в 35 минут после приёма анирацетама. Первоначально анирацетам подвергается значительному печёночному метаболизму, где главными метаболитами являются N-Анизол-ГАМК, 2-Пирролидон и анисовая кислота. Спустя 28 часов выводится 95.8% дозировки (в основном с мочой). В исследовании, которое проводилось на здоровых волонтёрах мужского пола, анирацетам показал среднюю максимальную концентрацию 8.75+/-7.82 и 8.65+/-8.7нг/мл на протяжении двух тестовых периодов. Максимальная концентрация достигалась в течение 0.4+/-0.1 часа (при 400мг анирацетама перорально). Период полувыведения в плазме был равен 47+/-0.16 и 49+/-0.24 ч., а средняя концентрация в моче была равной 4.53+/-6.62 и 4.76+/-6.65нг/ч/мл. Возможно, что такие низкие уровни анирацетама наблюдались из-за значительного метаболизма, последовавшего за пероральным приёмом. Повышение дозировки анирацетама (50-100мг/кг вес тела) не даёт весомого прироста ни к средней максимальной концентрации, ни к максимальной концентрации, но продлевает среднюю концентрацию анирацетама в моче на 1.7-2.1 часа. Анирацетам быстро всасывается (менее чем за 30 минут), и также быстро метаболизируется. Большие дозировки не влияют на время действия, но продлевают среднюю концентрацию анирацетама в моче, так как они задерживают время экскреции или метаболизма.
Метаболизм
Главный человеческий метаболит анирацетама - это соединение, известное как Н-Анизол-ГАМК (4.п-анисаминомасляная кислота или же АМК). Он составляет те 70 процентов от дозировки анирацетама, что остаются после биотрансформации в печени. Альтернативные метаболические пути ведут к продуцированию P-Анисовой кислоты (которая конъюгируется глюкуроновой кислотой или глицином) и 2-Пирролидона (который после идёт по циклу Кребса, производя энергию с помощью промежуточного сукцината. Одно из исследований подтвердило, что анирацетам может быть эффективен против амнезии (был проведён тест на реакцию выбора) при дозировке в 10-100мг/кг. Впоследствии были протестированы все метаболиты. P-Анисовая кислота и 2-Пирролидон не обладали антиамнестическим действием, в то время как N-Анизол-ГАМК при дозировке 30мг/кг оказал тот же эффект. Анирацетам метаболизируется в N-Анизол-ГАМК и P-Анисовую кислоту, обладающих физиологической активностью в организме человека.
Неврология
Глутаматергическая нейротрансмиссия
АМРА-рецепторы является одной из трёх подгрупп глутаматных рецепторов, другие две подгруппы – каинатные и НМДА-рецепторы (N-метил-D-аспартат). Данные АМРА-рецепторы являются промежуточным звеном быстро возбудимых аминокислотных передач, и гетерогенно экспрессируются в мозгу в качестве гетеромеров с восьмью возможными субъединицами (GluR1-R4, в открытом и закрытом состояниях). Анирацетам является модулятором АМРА-рецепторов, связующим неактивные участки АМРА-рецепторов и аллостерически модифицируя связывающие участки, итоговым результатом чего является уменьшенный уровень десенсибилизации в присутствии положительных раздражителей (таких как глутамат, который производится организмом). Данный эффект возникает при концентрации в 1-5 ммоль. АМРА-рецепторы положительно модулируются анирацетамом, схожим с другими базовыми рацетамовыми соединениями. Анирацетам является позитивным модулятором каинатных рецепторов. Анирацетам не угнетает НМДА-рецепторы напрямую, но и не препятствует их угнетению. Возможен положительный эффект на каинатные рецепторы. Взаимодействие с НМДА-рецепторами очень слабое (вероятно его отсутствие).
Адренергическая нейротрансмиссия
Активация АМРА-рецепторов высвобождает норадреналин из нейронов. 100мкм (но не 10мкм) анирацетама усиливают действие АМРА на высвобождение норадреналина в клетки гиппокампа. Кинуреновая кислота способна подавить способность НМДА высвободить норадреналин из клеток, данное ингибирование уменьшается анирацетамом (EC50 в пределах 10-100нм и почти полное ингибирование на 1мкм), при этом не влияет на базальный уровень оттока, а также на высвобождение норадреналина, вызванного НМДА (при данной дозировке). Блокировка АМРА-рецептора не повлекла за собой блокировку данного эффекта, в то время как кинуреновая кислота тормозит активацию АМРА-рецептора, анирацетам (1-100мкм) не оказывает противодействия на данный эффект (в данном случае был эффективен циклотиазид).
ГАМК-эргическая нейротрансмиссия
Анирацетам улучшает эффективность кортизол ГАМК-эргической ингибиции, независимой от НМДА.
Холинэргическая нейротрансмиссия
Анирацетам улучшает сигнальную трансдукцию никотиновых α4β2 рецепторов при дозировке в 0.1нм, взаимодействуя с GS белками, не затрагивая протеинкиназы.
Допаминэргическая нейротрансмиссия
Исследования, проведённые на крысах, показали, что анирацетам (при дозе 50мг/кг перорально) снижает скорость циркуляции допамина в стриатуме, и уменьшает уровень допамина в гипоталамусе и стриатуме. Он также уменьшает уровень серотонина в гипоталамусе, но увеличивает его в коре головного мозга и стриатуме, снижает скорость циркуляции в гипоталамусе, и повышает скорость цикруляции в коре головного мозга, стриатуме и стволовой части мозга.
Нейропротекция
Анирацетам смягчает урон, нанесённый памяти и способности обучаться, если он вызван веществами и травмами, такими как холинергические антагонисты, церебральная ишемия и электрошок. Анирацетам также защищает организм от урона, нанесённого скополамином, намного эффективней (при 1.5гр), чем пирацетам (при 2.4гр).
Тревожность и депрессия
Анирацетам способен уменьшить уровень тревожности у крыс, и, теоретически, у людей. Данный эффект возможен из-за серотонинергических, допаминэргических и холинэргических взаимодействий. Улучшения (наблюдавшиеся в тесте на социальные взаимодействия) были заметны при дозировке в 10-100мг/кг на вес тела. Анирацетам понижает депрессивность у старых крыс при дозировке в 100мг/кг на вес тела, но не оказывает антидепрессивного действия на молодых мышей. Приём метаболитов показал схожий эффект, который был нейтрализован галоперидолом и мекамиламином. Теоретически из этого следует, что анирацетам способен улучшить допаминергическую сигнальную трансдукцию никотиновых ацетилхолинэргических рецепторов. Также возможна взаимосвязь анирацетама с депрессией и последующих действий главного механизма действия анирацетама – модуляции АМРА-рецептора.
Память и обучение
Исследования, проведённые на лабораторных животных, показали, что анирацетам уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации (воздействуя на квисквалатные рецепторы), что предполагает возможное улучшение процесса запоминания. Не похоже, что анирацетам воздействует на уровень холина в клетках гиппокампа, и способствует высвобождению ацетилхолина. Анирацетам повышает высвобождение допамина и серотонина с помощью холинэргических механизмом в префронтальной коре, что проявляется в улучшении оценочного суждения. Частично это объясняет антидепрессивный эффект анирацетама. С помощью данного или альтернативного (позитивная АМРА модуляция) механизма, анирацетам оказался способен уменьшать импульсивность, проявляемую лабораторными крысами. С помощью основного механизма работы АМРА модуляции (он свойственен также пирацетаму и оксирацетаму), ампакины способны вызвать улучшение нейротрофического фактора головного мозга даже после того, как концентрация ампакинов в плазме спадёт (по причине долгого периода полувыведения BDNF). Отрицательная регуляция данного эффекта маловероятна после того, как пропадут следы ампакинов в сыворотке. BNDF отвечает за увеличение нейронной пластичности мозга взрослого человека.
описание отсюда: http://lifebio.wiki/%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC
Анирацетам – химическое соединение, из-за своей пирролидиновой структуры (одна из самых распространённых рацетамических структур) относящееся к классу рацетамов. Анирацетам растворяется в жирах, поэтому его следует принимать с жирными кислотами. Он также является холинергическим средством. Анирацетам проявляет себя в качестве позитивного модулятора возбуждающих рецепторов, известных как АМРА-рецепторы, и уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации. Оказывает направленное и длительное неврологическое стимулирующее действие. Влияние, оказанное на мозг, зависит от типа АМРА-модулятора, так как находящиеся в мозге АМРА-рецепторы различны по структуре. Анирацетам известен тем, что улучшает целостное мышления (используемое, например, при собирании паззлов). Он также улучшает кровообращение и повышает активность в ассоциативной зоне коры головного мозга. Лабораторные исследования не проводились. Анирацетам, в качестве АМРА-модулятора, изучается в качестве средства против депрессии и других заболеваний, связанных с ЦНС (например, болезнь Альцгеймера). Также известен как: 1-P-анизол-2-пирролидон, Ro 13-5057, CAS 72432-10-1, 1(3-метоксибензол)-2-Пирролидон.
Структура
Анирацетам - пирролидиновое соединение из класса рацетамов, имеющее дополнительное анизольное кольцо из метоксильной группы. в параположении. Аминогруппа пирацетама замещается о-метоксильной группой на самой удалённой связующей точке. Структура анирацетама не схожа с оксирацетамовой структурой (которая весьма похожа на пирацетамовую) и прамирацетамовой (достаточно уникальной), но весьма схожа с нифирацетамовой структурой. Анирацетам является молекулой пирацетама, в которой амин заменён метилированной фенильной группой. Данная модификация была сделана для того, чтобы улучшить его растворимость в жирах, и является отличительной чертой анирацетама от пирацетама.
Применение
Дозировка в пределе от 10мг/кг до 100мг/кг на вес тела оказалась эффективной для крыс в лабораторных условиях. Ограниченные данные исследований показали, что эффективная дозировка для человека составляет 1,000-1,500 мг (в день).
Дозировка в 400 мг тоже действенна. Анирацетам принимают в количестве 1,000-1,500 мг, разделяя на два приёма (500-750 мг) во время еды в течение дня.
Фармакология
Абсорбция и биодоступность
Большая часть анирацетама всасывается через кишечник (даже на голодный желудок), но сначала он подвергается значительному печёночному метаболизму. По этой причине его биодоступность колеблется в рамках 8.6-11.4%. Теоретически возможно повысить его биодоступность при одновременном приёме с жирными кислотами, но практические исследования не проводились. Анирацетам является жирорастворимым, его эффект повышается при одновременном приёме с жирными кислотами, но, по-видимому, для его усвоения нет необходимости в одновременном приёме с жирными кислотами.
Сыворотка
Концентрация анирацетама в плазме при приёме 300 мг достигает 2.3мкг/л, при 1200мг – 14.1мкг/л, с периодом полувыведения в 35 минут после приёма анирацетама. Первоначально анирацетам подвергается значительному печёночному метаболизму, где главными метаболитами являются N-Анизол-ГАМК, 2-Пирролидон и анисовая кислота. Спустя 28 часов выводится 95.8% дозировки (в основном с мочой). В исследовании, которое проводилось на здоровых волонтёрах мужского пола, анирацетам показал среднюю максимальную концентрацию 8.75+/-7.82 и 8.65+/-8.7нг/мл на протяжении двух тестовых периодов. Максимальная концентрация достигалась в течение 0.4+/-0.1 часа (при 400мг анирацетама перорально). Период полувыведения в плазме был равен 47+/-0.16 и 49+/-0.24 ч., а средняя концентрация в моче была равной 4.53+/-6.62 и 4.76+/-6.65нг/ч/мл. Возможно, что такие низкие уровни анирацетама наблюдались из-за значительного метаболизма, последовавшего за пероральным приёмом. Повышение дозировки анирацетама (50-100мг/кг вес тела) не даёт весомого прироста ни к средней максимальной концентрации, ни к максимальной концентрации, но продлевает среднюю концентрацию анирацетама в моче на 1.7-2.1 часа. Анирацетам быстро всасывается (менее чем за 30 минут), и также быстро метаболизируется. Большие дозировки не влияют на время действия, но продлевают среднюю концентрацию анирацетама в моче, так как они задерживают время экскреции или метаболизма.
Метаболизм
Главный человеческий метаболит анирацетама - это соединение, известное как Н-Анизол-ГАМК (4.п-анисаминомасляная кислота или же АМК). Он составляет те 70 процентов от дозировки анирацетама, что остаются после биотрансформации в печени. Альтернативные метаболические пути ведут к продуцированию P-Анисовой кислоты (которая конъюгируется глюкуроновой кислотой или глицином) и 2-Пирролидона (который после идёт по циклу Кребса, производя энергию с помощью промежуточного сукцината. Одно из исследований подтвердило, что анирацетам может быть эффективен против амнезии (был проведён тест на реакцию выбора) при дозировке в 10-100мг/кг. Впоследствии были протестированы все метаболиты. P-Анисовая кислота и 2-Пирролидон не обладали антиамнестическим действием, в то время как N-Анизол-ГАМК при дозировке 30мг/кг оказал тот же эффект. Анирацетам метаболизируется в N-Анизол-ГАМК и P-Анисовую кислоту, обладающих физиологической активностью в организме человека.
Неврология
Глутаматергическая нейротрансмиссия
АМРА-рецепторы является одной из трёх подгрупп глутаматных рецепторов, другие две подгруппы – каинатные и НМДА-рецепторы (N-метил-D-аспартат). Данные АМРА-рецепторы являются промежуточным звеном быстро возбудимых аминокислотных передач, и гетерогенно экспрессируются в мозгу в качестве гетеромеров с восьмью возможными субъединицами (GluR1-R4, в открытом и закрытом состояниях). Анирацетам является модулятором АМРА-рецепторов, связующим неактивные участки АМРА-рецепторов и аллостерически модифицируя связывающие участки, итоговым результатом чего является уменьшенный уровень десенсибилизации в присутствии положительных раздражителей (таких как глутамат, который производится организмом). Данный эффект возникает при концентрации в 1-5 ммоль. АМРА-рецепторы положительно модулируются анирацетамом, схожим с другими базовыми рацетамовыми соединениями. Анирацетам является позитивным модулятором каинатных рецепторов. Анирацетам не угнетает НМДА-рецепторы напрямую, но и не препятствует их угнетению. Возможен положительный эффект на каинатные рецепторы. Взаимодействие с НМДА-рецепторами очень слабое (вероятно его отсутствие).
Адренергическая нейротрансмиссия
Активация АМРА-рецепторов высвобождает норадреналин из нейронов. 100мкм (но не 10мкм) анирацетама усиливают действие АМРА на высвобождение норадреналина в клетки гиппокампа. Кинуреновая кислота способна подавить способность НМДА высвободить норадреналин из клеток, данное ингибирование уменьшается анирацетамом (EC50 в пределах 10-100нм и почти полное ингибирование на 1мкм), при этом не влияет на базальный уровень оттока, а также на высвобождение норадреналина, вызванного НМДА (при данной дозировке). Блокировка АМРА-рецептора не повлекла за собой блокировку данного эффекта, в то время как кинуреновая кислота тормозит активацию АМРА-рецептора, анирацетам (1-100мкм) не оказывает противодействия на данный эффект (в данном случае был эффективен циклотиазид).
ГАМК-эргическая нейротрансмиссия
Анирацетам улучшает эффективность кортизол ГАМК-эргической ингибиции, независимой от НМДА.
Холинэргическая нейротрансмиссия
Анирацетам улучшает сигнальную трансдукцию никотиновых α4β2 рецепторов при дозировке в 0.1нм, взаимодействуя с GS белками, не затрагивая протеинкиназы.
Допаминэргическая нейротрансмиссия
Исследования, проведённые на крысах, показали, что анирацетам (при дозе 50мг/кг перорально) снижает скорость циркуляции допамина в стриатуме, и уменьшает уровень допамина в гипоталамусе и стриатуме. Он также уменьшает уровень серотонина в гипоталамусе, но увеличивает его в коре головного мозга и стриатуме, снижает скорость циркуляции в гипоталамусе, и повышает скорость цикруляции в коре головного мозга, стриатуме и стволовой части мозга.
Нейропротекция
Анирацетам смягчает урон, нанесённый памяти и способности обучаться, если он вызван веществами и травмами, такими как холинергические антагонисты, церебральная ишемия и электрошок. Анирацетам также защищает организм от урона, нанесённого скополамином, намного эффективней (при 1.5гр), чем пирацетам (при 2.4гр).
Тревожность и депрессия
Анирацетам способен уменьшить уровень тревожности у крыс, и, теоретически, у людей. Данный эффект возможен из-за серотонинергических, допаминэргических и холинэргических взаимодействий. Улучшения (наблюдавшиеся в тесте на социальные взаимодействия) были заметны при дозировке в 10-100мг/кг на вес тела. Анирацетам понижает депрессивность у старых крыс при дозировке в 100мг/кг на вес тела, но не оказывает антидепрессивного действия на молодых мышей. Приём метаболитов показал схожий эффект, который был нейтрализован галоперидолом и мекамиламином. Теоретически из этого следует, что анирацетам способен улучшить допаминергическую сигнальную трансдукцию никотиновых ацетилхолинэргических рецепторов. Также возможна взаимосвязь анирацетама с депрессией и последующих действий главного механизма действия анирацетама – модуляции АМРА-рецептора.
Память и обучение
Исследования, проведённые на лабораторных животных, показали, что анирацетам уменьшает уровень рецепторной десенсибилизации (воздействуя на квисквалатные рецепторы), что предполагает возможное улучшение процесса запоминания. Не похоже, что анирацетам воздействует на уровень холина в клетках гиппокампа, и способствует высвобождению ацетилхолина. Анирацетам повышает высвобождение допамина и серотонина с помощью холинэргических механизмом в префронтальной коре, что проявляется в улучшении оценочного суждения. Частично это объясняет антидепрессивный эффект анирацетама. С помощью данного или альтернативного (позитивная АМРА модуляция) механизма, анирацетам оказался способен уменьшать импульсивность, проявляемую лабораторными крысами. С помощью основного механизма работы АМРА модуляции (он свойственен также пирацетаму и оксирацетаму), ампакины способны вызвать улучшение нейротрофического фактора головного мозга даже после того, как концентрация ампакинов в плазме спадёт (по причине долгого периода полувыведения BDNF). Отрицательная регуляция данного эффекта маловероятна после того, как пропадут следы ампакинов в сыворотке. BNDF отвечает за увеличение нейронной пластичности мозга взрослого человека.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
[анирацетам - личный опыт]
Посылку с анирацетамом забрал 4 февраля. Сабж был в форме капсул по 300 мг. Учитывая, что покупать в форме порошка выгоднее, а, кроме того, многие препараты представлены только в такой форме, я решил обзавестись карманными весами.
Дополнительно были приобретены холин битартрат в капсулах по 400 мг и рыбный жир (да, именно рыбный, если кто не в курсе: https://medi.ru/info/10956/ ) в капсулах по 1000 мг с содержанием Омега-3 30 %. --- Рацетамы и некоторые другие ноотропы ускоряют использование ацетилхолина в гиппокампе, поэтому с ними рекомендуется дополнительный прием холина (подробнее: http://kanfar.ru/blog/zzmove/vybor-istochnika-holina.html). Я хотел подключить холин еще к сунифираму, но сразу не заказал, поэтому пришлось обойтись без него. Есть, правда, у холина одно неприятное свойство - он воняет (что-то вроде не очень свежих морепродуктов). Что ж, саморазвите, как и красота, впрочем как и все стоящее в этом мире, требует жертв )) Насчет рыбного жира, думаю вы и сами догадались: анирацетам - вещество жирорастворимое, поэтому лучше усваивается в присутствии жирных кислот.
Курс мой выглядел следующим образом: 2 капсулы = 600 мг анирацетама с капсулой рыбного жира два раза в день (утром и вечером), 2 капсулы = 800 мг холин битартраты дважды в день. Т.е. всего 1200 мг анирацетама + 1600 мг холина. Какое-то время я добавлял 5-ю капсулу анирацетама, но явного усиления эффектов не отметил и посчитал, что 4-х мне вполне достаточно.
К началу приема анирацетама я был на 3-й неделе курса ноопепта (30 мг в сутки за 3 приема). Какого-то явно выраженного взаимодействия не отметил. Вообще ноопепт на меня действует слабенько, и целесообразность его приема вызывает сомнения.
Продолжительность курса: с 4 февраля по настоящее время. С 11.02 закончил ноопепт и начал принимать луцетам по 800 мг 3 раза в день. Затрудняюсь точно оценить его "вклад" в эффекты.
Теперь об эффектах. Первая неделя приема внезапно вызвала устойчивые ассоциации примерно с 3-й неделей курса флуоксетина. Во-первых, запоминающиеся "сюжетные" сны (если сравнить с сунифирамом, то там сны просто хорошо запоминаются вплоть до мелких деталей и поэтому кажутся более "живыми", с анирацетамом же сны более замороченные, здесь, в отличии от сунифирама или пирацетама, больше подходит определение "яркие"). Во-вторых, выраженный антидепрессивный эффект. Утром я просыпался с хорошим настроением (даже не просто хорошим, а скорее, "приподнятым"). На 4-й день курса с утра я принял еще 10 мг сунифирама, а потом поймал себя на том, что еду в транспорте с легкой улыбкой на лице. Со второй недели эффект уже не так выражен.
Кратковременная память функционирует на ура. Также определенно есть улучшения и в сфере долговременной памяти - легко вспоминаются события из прошлого, например точные обстоятельства, при которых происходил разговор. На флэшбэки не совсем похоже - нет "спонтанности", воспоминания не появляются резко из ниоткуда, а спокойно "приходят" при необходимости. Правда, несколько раз ловил себя на том, что какие-то факты (причем хорошо знакомые) "вылетают" из головы, например, фамилия человека, которую я 100% знаю - не знаю, связано ли это с приемом препарата, но, признаться, эти ситуации меня напугали.
Пару раз замечал, что говорю быстрее, чем обычно. При этом содержательность или логика построения высказываний не пострадали. В целом стал более разговорчивым (по жизни я довольно молчалив).
Встречал отзывы об анирацетаме как о "творческом" ноотропе - на себе не особо почувствовал.
Опять, к моему сожалению, не добавилось мотивации и концентрации в делах, которые я не очень хочу делать (а сейчас это, блин, процентов 80 моей работы). Если находится занятие, вызывающее сиюминутный или спонтанный интерес, я с легкостью могу посвятить ему целый день (например, залпом прочитать книгу). Но если это что-то, что я ДОЛЖЕН сделать, никакие силы и доводы не могут заставить меня оторвать задницу.
Посылку с анирацетамом забрал 4 февраля. Сабж был в форме капсул по 300 мг. Учитывая, что покупать в форме порошка выгоднее, а, кроме того, многие препараты представлены только в такой форме, я решил обзавестись карманными весами.
Дополнительно были приобретены холин битартрат в капсулах по 400 мг и рыбный жир (да, именно рыбный, если кто не в курсе: https://medi.ru/info/10956/ ) в капсулах по 1000 мг с содержанием Омега-3 30 %. --- Рацетамы и некоторые другие ноотропы ускоряют использование ацетилхолина в гиппокампе, поэтому с ними рекомендуется дополнительный прием холина (подробнее: http://kanfar.ru/blog/zzmove/vybor-istochnika-holina.html). Я хотел подключить холин еще к сунифираму, но сразу не заказал, поэтому пришлось обойтись без него. Есть, правда, у холина одно неприятное свойство - он воняет (что-то вроде не очень свежих морепродуктов). Что ж, саморазвите, как и красота, впрочем как и все стоящее в этом мире, требует жертв )) Насчет рыбного жира, думаю вы и сами догадались: анирацетам - вещество жирорастворимое, поэтому лучше усваивается в присутствии жирных кислот.
Курс мой выглядел следующим образом: 2 капсулы = 600 мг анирацетама с капсулой рыбного жира два раза в день (утром и вечером), 2 капсулы = 800 мг холин битартраты дважды в день. Т.е. всего 1200 мг анирацетама + 1600 мг холина. Какое-то время я добавлял 5-ю капсулу анирацетама, но явного усиления эффектов не отметил и посчитал, что 4-х мне вполне достаточно.
К началу приема анирацетама я был на 3-й неделе курса ноопепта (30 мг в сутки за 3 приема). Какого-то явно выраженного взаимодействия не отметил. Вообще ноопепт на меня действует слабенько, и целесообразность его приема вызывает сомнения.
Продолжительность курса: с 4 февраля по настоящее время. С 11.02 закончил ноопепт и начал принимать луцетам по 800 мг 3 раза в день. Затрудняюсь точно оценить его "вклад" в эффекты.
Теперь об эффектах. Первая неделя приема внезапно вызвала устойчивые ассоциации примерно с 3-й неделей курса флуоксетина. Во-первых, запоминающиеся "сюжетные" сны (если сравнить с сунифирамом, то там сны просто хорошо запоминаются вплоть до мелких деталей и поэтому кажутся более "живыми", с анирацетамом же сны более замороченные, здесь, в отличии от сунифирама или пирацетама, больше подходит определение "яркие"). Во-вторых, выраженный антидепрессивный эффект. Утром я просыпался с хорошим настроением (даже не просто хорошим, а скорее, "приподнятым"). На 4-й день курса с утра я принял еще 10 мг сунифирама, а потом поймал себя на том, что еду в транспорте с легкой улыбкой на лице. Со второй недели эффект уже не так выражен.
Кратковременная память функционирует на ура. Также определенно есть улучшения и в сфере долговременной памяти - легко вспоминаются события из прошлого, например точные обстоятельства, при которых происходил разговор. На флэшбэки не совсем похоже - нет "спонтанности", воспоминания не появляются резко из ниоткуда, а спокойно "приходят" при необходимости. Правда, несколько раз ловил себя на том, что какие-то факты (причем хорошо знакомые) "вылетают" из головы, например, фамилия человека, которую я 100% знаю - не знаю, связано ли это с приемом препарата, но, признаться, эти ситуации меня напугали.
Пару раз замечал, что говорю быстрее, чем обычно. При этом содержательность или логика построения высказываний не пострадали. В целом стал более разговорчивым (по жизни я довольно молчалив).
Встречал отзывы об анирацетаме как о "творческом" ноотропе - на себе не особо почувствовал.
Опять, к моему сожалению, не добавилось мотивации и концентрации в делах, которые я не очень хочу делать (а сейчас это, блин, процентов 80 моей работы). Если находится занятие, вызывающее сиюминутный или спонтанный интерес, я с легкостью могу посвятить ему целый день (например, залпом прочитать книгу). Но если это что-то, что я ДОЛЖЕН сделать, никакие силы и доводы не могут заставить меня оторвать задницу.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
круто, думаю тема будет прогрессивна
Каждый человек толкует и переводит все на язык собственного опыта. И если вы сказали нечто, что не абсолютно идентично точке зрения, существующей в мозгу другого человека, он либо поймет вас неправильно, либо не поймет вовсе.
эксперименты с ноотропами и не только
Вопрос, сначало упороться, а потом курсом или наоборот?)
Suum cuique - Каждому свое
эксперименты с ноотропами и не только
из ПАВ на курсе пробовал только мемантин в высоких дозах - 150 и 100 мг. Чуть позже опишу подробнее трип со 150-ю.56 минут назад, Mr_ZLO сказал:
Вопрос, сначало упороться, а потом курсом или наоборот?)
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
сунифирам брал за 950 р (60 капсул по 10мг), анирацетам в капсулах: 90 по 300 мг - 1 650 р.; в порошке: 50 грамм - 1 350 р. (рекомендуемая суточная дозировка 1 - 2 грамма)1 час назад, Ваг сказал:
юзал только классику, что стоит сабж?
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
[unsorted]
В ходе экспериментов я также попробовал L-теанин и открыл для себя с новой стороны пикамилон.
L-теанин я раньше юзал в составе "умного кофеина" (L-теанин + кофеин в соотношении 2:1). Теперь решил попробовать в чистом виде.
Подробное описание есть на лайф био вики http://lifebio.wiki/%D1%82%D0%B5%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%BD
Ниже приведу наиболее существенные, на мой взгляд, данные:
Фармакологические группы: аминослоты
Теанин, называемый также гамма-глутамилетиламид или 5-N-этил-глутамин – аминокислота и аналог глютаминовой кислоты, содержащийся в первую очередь в чае (Camellia sinensis), а также в базидиомицете грибов Boletus badius и в растении Гуаюса. Более точное название этого соединения – L-теанин. L-теанин является L-аминокислотой. Теанин является аналогом глютамина и глутамата, и может пересекать гематоэнцефалический барьер.
L-теанин – это аминокислота, которая не является диетической (не единственная из незаменимых аминокислот, и даже не одна из общих заменимых аминокислот). Также как L-орнитин и L-цитруллин, L-теанин по структурному строению схож с глутамином и обоими нейромедиаторами, которые производятся из него (ГАМК и глутамат). L-теанин достигает мозга и действует после приема внутрь. L-теанин также является расслабляющим веществом, не вызывающим седации, может снимать стресс и улучшать внимание. L-теанин не вызывает сонливости, но может (довольно слабо) улучшать качество сна, хотя это и не является его основным преимуществом. Такие свойства L-теанина, как расслабление и поддержание внимания, наряду с отсутствием седативной функции, дают L-теанину значительное преимущество в нейтрализации негативных эффектов многих стимуляторов. Комбинация L-теанина с кофеином (по 200 мг каждого) является синергетической в стимуляции мыслительных процессов и внимания. Теанин оказывает значительное воздействие на здоровье сердечно-сосудистой системы (поскольку L-теанин хорошо регулирует окись азота) и оказывает позитивное влияние на когнитивную функцию.
Неврология
Кинетика и механизмы
Теанин проникает через гематоэнцефалитический барьер при системном введении инъекций или пероральном приеме, что увеличивает его концентрации в мозге, что опосредовано системой транспорта лейцина (транспорт нейтральных аминокислот). При пероральном приеме L-теанин достигает мозга за час, а пик концентрации наступает через 5 часов, при этом процесс расщепления продолжается, и уже через 24 часа после перорального применения никаких концентраций теанина не остается (4,000 мг/кг массы тела). Примерная концентрация, достигающая мозга, составляет 2 мкм/г, и максимальная концентрация вещества в сыворотке достигла 12,5 мкм/мл в данном исследовании в течение часа, и примерно такая же концентрация поддерживалась на протяжении следующих 16 часов. 12) После перорального приема, в некоторых частях головного мозга показатели концентрации теанина увеличивались, в том числе и в гиппокампе.
Добавка L-теанина в стандартных дозировках (50-250 мг) способствует увеличению активности альфа-волн у здоровых людей. Такие эффекты наблюдаются у людей, испытывающих беспокойство и стресс (есть положительные результаты и отрицательные), также он оказывает влияние на состояние во время отдыха с закрытыми глазами и во время выполнения заданий на зрительно-пространственное восприятие, спустя 30-45 минут после приема внутрь.
Было отмечено влияние на волны альфа-1 (8-10 Гц), без воздействия на волны альфа-2. Альфа-волны (8-12 Гц) доминируют, когда человек находится в уравновешенном состоянии, и активируются благодаря L-теанину. Помимо этого, активность альфа-волн связана с работой механизмов избирательного внимания и концентрацией внимания. Эти видоизмененные функции мозговых волн являются доказательством того, что теанин не только имеет расслабляющие свойства, но и стимулирует внимание. В одном исследовании была замечена активация тета-волн, но в этом случае теанин (60 мг) принимали вместе с экстрактом зеленого чая (360 мг) три раза в день на протяжении 16 недель. Теанин активировал волны альфа-1 через 30-45 минут после перорального приема стандартной дозы. Увеличение продуктивности волн альфа-1 тесно связано с общим положительным эффектом приема теанина (релаксация и концентрация внимания).
Глютаминергические механизмы
L-теанин структурно похож на глутамат и оказывает слабое влияние на рецепторы с концентрацией полумаксимального ингибирования и ингибиторной константой Ki соответственно 24.6+/-0.9мкм/19.2+/-0.7мкм (AMPA-рецептор), 41.5+/-7.6мкм/29.3+/-5.4мкм (каинатный рецептор), и 347+/-47мкм/329+/-44мкм (NMDA-рецептор); показатели на 800-30,000 меньше, чем у эндогенного лиганда L-глутамата.
Теанин может накапливаться в глютаминергических нейронах (при помощи двух механизмов с показателями KM 42.3мкм и 1.88ммоль), по крайней мере один из них является переносчиком глутамина, в то время как обе аминокислоты конкурируют за поглощение (глутамин ингибируется с концентрацией полумаксимального ингибирования 329.2+/-59.5мкм, в то время как противоположное замедление слабее при дозе больше 1,000мкм). Было отмечено, что концентрация 1-10ммоль теанина может снизить внеклеточные концентрации глутамата.
Теанин – вещество-блокатор, нейтрализующее действие NMDA-рецепторов (со слабой эффективностью). Может снизить синаптическое высвобождение глутамата посредством блокировки его транспорта. Теанин снижает уровень глутамата, но довольно слабо, для этого требуются высокие концентрации теанина. Увеличение выработки кальция и стимуляция выработки дофамина при высоких концентрациях теанина (800мкм) блокируется благодаря антагонисту NMDA – D-2-амино-5-фосфонапентаноат, и теанин может сигнализировать через NMDA-рецепторы при высоких концентрациях. Некоторые механизмы воздействия теанина нейтрализируются веществами-блокаторами NMDA-рецепторов. При высокой концентрации, теанин имеет свойства, зависящие от импульсов NMDA-рецепторов.
Седативный эффект
В исследовании, где наблюдалось усиление производства альфа-волн, некоторые участники заявили о более расслабленном состоянии. Теанин (инъекции 5-10ммоль/кг массы тела) увеличивает время сна, вызванного гексобарбиталом на 11-21%, но не вызывает привыкания. СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) чаще всего связан с такими симптомами гиперактивности, как симптом беспокойных ног, или беспокойный сон. Людям с синдромом СДВГ (юношам 8-12 лет) давали 200 мг L-теанина дважды в день на протяжении 6 недель, качество сна улучшилось, нормализовался режим сна (10%) и улучшилась эффективность сна. В исследованиях, оценивающих латентный период сна (время, потраченное на то, чтобы уснуть) и длительность сна (отрезок времени между засыпанием и просыпанием), эти параметры остались неизменными. Кроме того, при применении дозировки теанина в целях релаксации, не было замечено побочного седативного эффекта.
Воздействие на мозг
Вследствие того, что теанин может пересекать гематоэнцефалический барьер, он обладает психоактивными свойствами. Изучалось потенциальное воздействие теанина на снижение умственной и физической усталости, улучшение познавательной активности и повышение настроения на основе синергетического взаимодействия с кофеином. Структурно связанный с возбуждающим нейромедиатором глютаматом, теанин имеет лишь слабое сходство с глютаматными рецепторами на постсинаптических клетках. Первичным эффектом теанина является повышение общего уровня ингибирующего передатчика мозга гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Теанин также повышает уровень дофамина в мозгу и имеет небольшое сходство с AMPA-, каинат- и НДМА- рецепторами. Влияние теанина на серотонин все еще является предметом научных дискуссий, исследования с использованием аналогичных экспериментов демонстрируют, что теанин может вызывать как увеличение, так и уменьшение уровня серотонина в мозгу. Также было выяснено, что спонтанные инъекции теанина гипертензивным мышам значительно снижают уровни 5-гидроксиндолей в мозгу. Исследователи также предполагают, что теанин может подавлять токсичность глутаминовой кислоты. Теанин способствует выработке альфа-волн в мозгу. Исследования на подопытных крысах показали, что даже при повторном приеме чрезвычайно высоких доз теанина практически не наблюдается никаких нежелательных психологических или физических воздействий. В одном из исследований на крысах было показано, что теанин оказывает нейропротекторное действие. Плацебо-контролируемое исследование показало, что добавление теанина к антипсихотическим препаратам полезно в целях сглаживания некоторых симптомов шизофрении. Некоторые производители напитков, содержащих теанин, позиционируют их как напитки, способствующие сосредоточению и концентрации, то время как другие производители подобных напитков, напротив, говорят об их расслабляющих и успокаивающих свойствах.
Конечно, самым интересным оказался первый прием. Я проснулся в 4:00 и принял 300 мг теанина. Я специально не стал пить кофе, чтобы прочувствовать чистый эффект. Из-за раннего пробуждения ощущалась сонливость. В течение следующих 30 минут она спала, взамен пришло приятное расслабленное состояние. Но при этом не было какого-то тупняка, сосредоточится на чем-нибудь было легко. Эффект сохранялся примерно до обеда, на работе было проще концентрироваться, я меньше отвлекался и легко переключался с одной задачи на другую. Все это сопровождалось приятным и непривычным для меня чувством расслабленности (даже не раздражали многочисленные звонки по внутреннему телефону, которые обычно быстро начинают меня бесить). К сожалению, в следующие приемы это ощущение расслабленности пропало (не помогло даже повышение дозировки до 500 мг).
Определенно теанин будет полезен как дополнение к лайт стимам типа кофеина, т.к. он устраняет неусидчивость, дерганность и тому подобные неприятные моменты, и позволяет сконцентрироваться на задаче.
В ходе экспериментов я также попробовал L-теанин и открыл для себя с новой стороны пикамилон.
L-теанин я раньше юзал в составе "умного кофеина" (L-теанин + кофеин в соотношении 2:1). Теперь решил попробовать в чистом виде.
Подробное описание есть на лайф био вики http://lifebio.wiki/%D1%82%D0%B5%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%BD
Ниже приведу наиболее существенные, на мой взгляд, данные:
Фармакологические группы: аминослоты
Теанин, называемый также гамма-глутамилетиламид или 5-N-этил-глутамин – аминокислота и аналог глютаминовой кислоты, содержащийся в первую очередь в чае (Camellia sinensis), а также в базидиомицете грибов Boletus badius и в растении Гуаюса. Более точное название этого соединения – L-теанин. L-теанин является L-аминокислотой. Теанин является аналогом глютамина и глутамата, и может пересекать гематоэнцефалический барьер.
L-теанин – это аминокислота, которая не является диетической (не единственная из незаменимых аминокислот, и даже не одна из общих заменимых аминокислот). Также как L-орнитин и L-цитруллин, L-теанин по структурному строению схож с глутамином и обоими нейромедиаторами, которые производятся из него (ГАМК и глутамат). L-теанин достигает мозга и действует после приема внутрь. L-теанин также является расслабляющим веществом, не вызывающим седации, может снимать стресс и улучшать внимание. L-теанин не вызывает сонливости, но может (довольно слабо) улучшать качество сна, хотя это и не является его основным преимуществом. Такие свойства L-теанина, как расслабление и поддержание внимания, наряду с отсутствием седативной функции, дают L-теанину значительное преимущество в нейтрализации негативных эффектов многих стимуляторов. Комбинация L-теанина с кофеином (по 200 мг каждого) является синергетической в стимуляции мыслительных процессов и внимания. Теанин оказывает значительное воздействие на здоровье сердечно-сосудистой системы (поскольку L-теанин хорошо регулирует окись азота) и оказывает позитивное влияние на когнитивную функцию.
Неврология
Кинетика и механизмы
Теанин проникает через гематоэнцефалитический барьер при системном введении инъекций или пероральном приеме, что увеличивает его концентрации в мозге, что опосредовано системой транспорта лейцина (транспорт нейтральных аминокислот). При пероральном приеме L-теанин достигает мозга за час, а пик концентрации наступает через 5 часов, при этом процесс расщепления продолжается, и уже через 24 часа после перорального применения никаких концентраций теанина не остается (4,000 мг/кг массы тела). Примерная концентрация, достигающая мозга, составляет 2 мкм/г, и максимальная концентрация вещества в сыворотке достигла 12,5 мкм/мл в данном исследовании в течение часа, и примерно такая же концентрация поддерживалась на протяжении следующих 16 часов. 12) После перорального приема, в некоторых частях головного мозга показатели концентрации теанина увеличивались, в том числе и в гиппокампе.
Добавка L-теанина в стандартных дозировках (50-250 мг) способствует увеличению активности альфа-волн у здоровых людей. Такие эффекты наблюдаются у людей, испытывающих беспокойство и стресс (есть положительные результаты и отрицательные), также он оказывает влияние на состояние во время отдыха с закрытыми глазами и во время выполнения заданий на зрительно-пространственное восприятие, спустя 30-45 минут после приема внутрь.
Было отмечено влияние на волны альфа-1 (8-10 Гц), без воздействия на волны альфа-2. Альфа-волны (8-12 Гц) доминируют, когда человек находится в уравновешенном состоянии, и активируются благодаря L-теанину. Помимо этого, активность альфа-волн связана с работой механизмов избирательного внимания и концентрацией внимания. Эти видоизмененные функции мозговых волн являются доказательством того, что теанин не только имеет расслабляющие свойства, но и стимулирует внимание. В одном исследовании была замечена активация тета-волн, но в этом случае теанин (60 мг) принимали вместе с экстрактом зеленого чая (360 мг) три раза в день на протяжении 16 недель. Теанин активировал волны альфа-1 через 30-45 минут после перорального приема стандартной дозы. Увеличение продуктивности волн альфа-1 тесно связано с общим положительным эффектом приема теанина (релаксация и концентрация внимания).
Глютаминергические механизмы
L-теанин структурно похож на глутамат и оказывает слабое влияние на рецепторы с концентрацией полумаксимального ингибирования и ингибиторной константой Ki соответственно 24.6+/-0.9мкм/19.2+/-0.7мкм (AMPA-рецептор), 41.5+/-7.6мкм/29.3+/-5.4мкм (каинатный рецептор), и 347+/-47мкм/329+/-44мкм (NMDA-рецептор); показатели на 800-30,000 меньше, чем у эндогенного лиганда L-глутамата.
Теанин может накапливаться в глютаминергических нейронах (при помощи двух механизмов с показателями KM 42.3мкм и 1.88ммоль), по крайней мере один из них является переносчиком глутамина, в то время как обе аминокислоты конкурируют за поглощение (глутамин ингибируется с концентрацией полумаксимального ингибирования 329.2+/-59.5мкм, в то время как противоположное замедление слабее при дозе больше 1,000мкм). Было отмечено, что концентрация 1-10ммоль теанина может снизить внеклеточные концентрации глутамата.
Теанин – вещество-блокатор, нейтрализующее действие NMDA-рецепторов (со слабой эффективностью). Может снизить синаптическое высвобождение глутамата посредством блокировки его транспорта. Теанин снижает уровень глутамата, но довольно слабо, для этого требуются высокие концентрации теанина. Увеличение выработки кальция и стимуляция выработки дофамина при высоких концентрациях теанина (800мкм) блокируется благодаря антагонисту NMDA – D-2-амино-5-фосфонапентаноат, и теанин может сигнализировать через NMDA-рецепторы при высоких концентрациях. Некоторые механизмы воздействия теанина нейтрализируются веществами-блокаторами NMDA-рецепторов. При высокой концентрации, теанин имеет свойства, зависящие от импульсов NMDA-рецепторов.
Седативный эффект
В исследовании, где наблюдалось усиление производства альфа-волн, некоторые участники заявили о более расслабленном состоянии. Теанин (инъекции 5-10ммоль/кг массы тела) увеличивает время сна, вызванного гексобарбиталом на 11-21%, но не вызывает привыкания. СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) чаще всего связан с такими симптомами гиперактивности, как симптом беспокойных ног, или беспокойный сон. Людям с синдромом СДВГ (юношам 8-12 лет) давали 200 мг L-теанина дважды в день на протяжении 6 недель, качество сна улучшилось, нормализовался режим сна (10%) и улучшилась эффективность сна. В исследованиях, оценивающих латентный период сна (время, потраченное на то, чтобы уснуть) и длительность сна (отрезок времени между засыпанием и просыпанием), эти параметры остались неизменными. Кроме того, при применении дозировки теанина в целях релаксации, не было замечено побочного седативного эффекта.
Воздействие на мозг
Вследствие того, что теанин может пересекать гематоэнцефалический барьер, он обладает психоактивными свойствами. Изучалось потенциальное воздействие теанина на снижение умственной и физической усталости, улучшение познавательной активности и повышение настроения на основе синергетического взаимодействия с кофеином. Структурно связанный с возбуждающим нейромедиатором глютаматом, теанин имеет лишь слабое сходство с глютаматными рецепторами на постсинаптических клетках. Первичным эффектом теанина является повышение общего уровня ингибирующего передатчика мозга гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Теанин также повышает уровень дофамина в мозгу и имеет небольшое сходство с AMPA-, каинат- и НДМА- рецепторами. Влияние теанина на серотонин все еще является предметом научных дискуссий, исследования с использованием аналогичных экспериментов демонстрируют, что теанин может вызывать как увеличение, так и уменьшение уровня серотонина в мозгу. Также было выяснено, что спонтанные инъекции теанина гипертензивным мышам значительно снижают уровни 5-гидроксиндолей в мозгу. Исследователи также предполагают, что теанин может подавлять токсичность глутаминовой кислоты. Теанин способствует выработке альфа-волн в мозгу. Исследования на подопытных крысах показали, что даже при повторном приеме чрезвычайно высоких доз теанина практически не наблюдается никаких нежелательных психологических или физических воздействий. В одном из исследований на крысах было показано, что теанин оказывает нейропротекторное действие. Плацебо-контролируемое исследование показало, что добавление теанина к антипсихотическим препаратам полезно в целях сглаживания некоторых симптомов шизофрении. Некоторые производители напитков, содержащих теанин, позиционируют их как напитки, способствующие сосредоточению и концентрации, то время как другие производители подобных напитков, напротив, говорят об их расслабляющих и успокаивающих свойствах.
Конечно, самым интересным оказался первый прием. Я проснулся в 4:00 и принял 300 мг теанина. Я специально не стал пить кофе, чтобы прочувствовать чистый эффект. Из-за раннего пробуждения ощущалась сонливость. В течение следующих 30 минут она спала, взамен пришло приятное расслабленное состояние. Но при этом не было какого-то тупняка, сосредоточится на чем-нибудь было легко. Эффект сохранялся примерно до обеда, на работе было проще концентрироваться, я меньше отвлекался и легко переключался с одной задачи на другую. Все это сопровождалось приятным и непривычным для меня чувством расслабленности (даже не раздражали многочисленные звонки по внутреннему телефону, которые обычно быстро начинают меня бесить). К сожалению, в следующие приемы это ощущение расслабленности пропало (не помогло даже повышение дозировки до 500 мг).
Определенно теанин будет полезен как дополнение к лайт стимам типа кофеина, т.к. он устраняет неусидчивость, дерганность и тому подобные неприятные моменты, и позволяет сконцентрироваться на задаче.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Пикамилон раньше считал не особо полезным ноотропом. Но так случилось, что, находясь на курсе анирацетама, я открыл его с новой стороны. Выше я писал, что хотел попробовать связку фенибут + сунифирам + DMAA. Но в том месте, где я беру понтовый штатовский фенибут, он закончился. Как раз в это время я смотрел канал CleverMindRu и там было видео про сабж. В итоге я решил заменить фенибут пикамилоном в высоких дозировках. Схема приема получилась, конечно, "кривая" (и м.б. не совсем здоровая): 300 - 350 мг в сутки за несколько приемов (в моем случае 150 после пробуждения + 150 в обед, либо 150 после пробуждения + 100 в обед + 100 вечером) в течение нескольких дней (в моем случае - 4-х). Результатом стали 2 неожиданных эффекта. Первый эффект - почти что полное отсутствие эмоций, на 4-й день сложно было даже специально вызвать злость или раздражительность. Второй эффект не менее интересный, но, к сожалению, менее "стабильный" (пока что вызвать его повторно не получалось) - осознанное сновидение. Получилось совершенно не специально (никогда в серьез ОСы не практиковал). Днем лег подремать в наушниках - слушал урок по php. Заснул. Снится мне сон - я стою у себя на кухне и вдруг слышу звук. Тут я понимаю, что это звук из наушников и вспоминаю, что лег поспать, включив видеоурок, но при этом не просыпаюсь и "остаюсь во сне" с высокой степенью осознанности. Сразу же возникло несколько идей относительно того, что можно попробовать сделать. Так как во сне я оказался на кухне, то первым делом попробовал включить воду и подставить под струю руку. Получилось..., руку подставил не глядя, появилось эфемерное ощущение прикосновения к теплой жидкости. Дальше хотел попробовать выйти на балкон. Перехода из комнаты в комнату не было. То есть я подошел к выходу из кухни (в реальности мне пришлось бы выйти в коридор, сразу же повернуть направо и оказаться в зале, пройти через зал, отодвинуть штору, открыть дверь и выйти на балкон), далее небольшой провал и я на балконе. Сознание сразу же отметило несоответствия: пол должен быть холодным, но ноги холода не чувствуют, на балконе у меня та еще помойка, трудно пройти, но я иду без труда, причем иду довольно долго, помещение слишком широкое. Дальше сменилось несколько зрительных образов: я стою на своем балконе, я смотрю с балкона и вижу окно дома напротив (причем оно акцентировано, его я вижу четко, а все остальное - нет), я смотрю с балкона просто вниз, изображение "прыгает", то приближается, то отдаляется. Дальше я хочу попытаться что-нибудь бросить с балкона, чтобы посмотреть, как далеко я смогу добросить небольшой предмет, и будет ли слышен звук от падения предмета. Мысленный образ (визуальные характеристики практически отсутствуют): я ищу, чем бы кинуть, осматриваюсь вокруг себя и поднимаю... фаянсовую раковину. Она почти невесома, хотя выглыдит тяжелой. Вот её я и бросаю вниз. Звука от падания нет, расстояние оценить не могу, так как "пропадает фокус". Дальше просыпаюсь.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
если сайт почты РФ не врет (а что, от них всего можно ждать), то в скором времени я добавлю отзыв о фасорацетаме, а затем отчитаюсь об экспериментах с бупропионом.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
[фасорацетам]
Такс, 18 марта забрал посылку с фасорацетамом. Уже успел затестить и получить некоторые впечатления, и уже несколько дней пытаюсь собраться и написать что-нибудь по сабжу... Забегая вперед, скажу, что эффектом доволен, можно даже сказать впечатлен. Но это так, "спойлер".
Продумывая этот текст, я старался соблюдать последовательность, которая обязывает начать с наукообразного описания вещества. Вот тут возникают сложности. В русскоязычной части интернета подробного описания (в частности, подробного описания фармакодинамики) я не нашел. Вот описание от канфарщиков:
---
Источник: http://kanfar.ru/blog/zzmove/fasoracetam.html
Фасорацетам (NS-105 / LAM-105) является относительно новым ноотропом, который, как следует из названия, принадлежит к семейству рацетамов. Фасорацетам затрагивает три системы в головном мозге: холинергическую, ГАМК и глутамат. В результате он имеет когнитивное, анксиолитическое и антидепрессивное действие. Фасорацетам модулирует глутаматные рецепторы, которые участвуют в процессах памяти и обучения. Кроме того, он активирует ГАМК-В рецепторы, а дисфункции системы ГАМК связаны с тревогой и депрессией.
NS-105 способен увеличить число ГАМК-B рецепторов в коре головного мозга (показал себя эффективным в блокировке нарушения памяти, вызванной приемом баклофена), а также имеет агонизм к данному виду рецепторов, что делает фасо пригодным для облегчения синдромов отмены любого ГАМК-В агнониста (баклофен, фенибут, этанол). Тем не менее он не влияет на адренорецепторы и рецепторы 5-НТ2 (серотонин), что в принципе показывает отсутствие толерантности и эффективность останется на одном и том же уровне. Это важно, так как многие ноотропы становятся менее эффективными в течение долгого времени и требуют последующего отдыха от их приема. В дополнение к этому, фасорацетам, как и колурацетам, влияет на систему HACU (поглощение холина с высоким
сродством), тем самым значительно повышая уровни ацетилхолина в гиппокампе и коре со всеми вытекающими преимуществами.
---
IUPAC: (5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one
Формула: C10H16N2O2
На англоязычных сайтах информации гораздо больше. Кто более менее владеет языком, может посмотреть довольно лаконичное описание (причем не только фасорацетама, но и его собратьев) тут: http://nootropicsdepot.com/articles/ultimate-guide-to-nootropics-part-2-racetams-the-original-nootropic-family-/ В принципе, смысл текста понятен, я даже пытался написать перевод, но у меня сложности по части органической химии и сопутствующей терминологии. Особенно это касается "позиций" и непонятных мне индексов. К примеру вот этот фрагмент Its structure is fairly different than other racetams, with the acetamide grouping off the 5 position of the 2-Pyrrolidone ring, rather than the open nitrogen off the 1 position like other racetams in its family. Как я понимаю, переводится примерно: "Его структура значительно отличается от других рацетамов [наличием] ацетамидной группы в пятой(?
) позиции 2(что значит эта двойка?
)-пирролидонового кольца вместо свободного азота в первой позиции, как у других рацетамов"
Рекомендации по приему. От 10 до 50 мг до двух раз в день. Рекомендуется принимать сублингвально с перерывами: 3 дня прием, 3 дня отдых.
Такс, 18 марта забрал посылку с фасорацетамом. Уже успел затестить и получить некоторые впечатления, и уже несколько дней пытаюсь собраться и написать что-нибудь по сабжу... Забегая вперед, скажу, что эффектом доволен, можно даже сказать впечатлен. Но это так, "спойлер".
Продумывая этот текст, я старался соблюдать последовательность, которая обязывает начать с наукообразного описания вещества. Вот тут возникают сложности. В русскоязычной части интернета подробного описания (в частности, подробного описания фармакодинамики) я не нашел. Вот описание от канфарщиков:
---
Источник: http://kanfar.ru/blog/zzmove/fasoracetam.html
Фасорацетам (NS-105 / LAM-105) является относительно новым ноотропом, который, как следует из названия, принадлежит к семейству рацетамов. Фасорацетам затрагивает три системы в головном мозге: холинергическую, ГАМК и глутамат. В результате он имеет когнитивное, анксиолитическое и антидепрессивное действие. Фасорацетам модулирует глутаматные рецепторы, которые участвуют в процессах памяти и обучения. Кроме того, он активирует ГАМК-В рецепторы, а дисфункции системы ГАМК связаны с тревогой и депрессией.
NS-105 способен увеличить число ГАМК-B рецепторов в коре головного мозга (показал себя эффективным в блокировке нарушения памяти, вызванной приемом баклофена), а также имеет агонизм к данному виду рецепторов, что делает фасо пригодным для облегчения синдромов отмены любого ГАМК-В агнониста (баклофен, фенибут, этанол). Тем не менее он не влияет на адренорецепторы и рецепторы 5-НТ2 (серотонин), что в принципе показывает отсутствие толерантности и эффективность останется на одном и том же уровне. Это важно, так как многие ноотропы становятся менее эффективными в течение долгого времени и требуют последующего отдыха от их приема. В дополнение к этому, фасорацетам, как и колурацетам, влияет на систему HACU (поглощение холина с высоким
сродством), тем самым значительно повышая уровни ацетилхолина в гиппокампе и коре со всеми вытекающими преимуществами.
---
IUPAC: (5R)-5-(piperidine-1-carbonyl)pyrrolidin-2-one
Формула: C10H16N2O2
На англоязычных сайтах информации гораздо больше. Кто более менее владеет языком, может посмотреть довольно лаконичное описание (причем не только фасорацетама, но и его собратьев) тут: http://nootropicsdepot.com/articles/ultimate-guide-to-nootropics-part-2-racetams-the-original-nootropic-family-/ В принципе, смысл текста понятен, я даже пытался написать перевод, но у меня сложности по части органической химии и сопутствующей терминологии. Особенно это касается "позиций" и непонятных мне индексов. К примеру вот этот фрагмент Its structure is fairly different than other racetams, with the acetamide grouping off the 5 position of the 2-Pyrrolidone ring, rather than the open nitrogen off the 1 position like other racetams in its family. Как я понимаю, переводится примерно: "Его структура значительно отличается от других рацетамов [наличием] ацетамидной группы в пятой(?
) позиции 2(что значит эта двойка?
)-пирролидонового кольца вместо свободного азота в первой позиции, как у других рацетамов"
Рекомендации по приему. От 10 до 50 мг до двух раз в день. Рекомендуется принимать сублингвально с перерывами: 3 дня прием, 3 дня отдых.
У вас нет необходимых прав для просмотра вложений в этом сообщении.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
-
sincler233
- Фрактальный эльф
- Сообщения: 1959
- Зарегистрирован: 07 фев 2012, 18:41
- Репутация: 304
эксперименты с ноотропами и не только
какое хорошее свойство.отпишись плиз по результатам теста)1 час назад, Linoge сказал:
NS-105 способен увеличить число ГАМК-B рецепторов в коре головного мозга (показал себя эффективным в блокировке нарушения памяти, вызванной приемом баклофена), а также имеет агонизм к данному виду рецепторов, что делает фасо пригодным для облегчения синдромов отмены любого ГАМК-В агнониста (баклофен, фенибут, этанол).
эксперименты с ноотропами и не только
[фасорацетам - личный опыт]
Принимал 50 мг интраназально. Первый раз 18.03, потом 19.03 и 23.03. Эффект ощущается после первого приема. И как я уже писал, эффектом я доволен. Пока что сабж в топе моего личного хит-парада ноотропов (тьфу, тьфу, тьфу, толерантность чур меня!). По сути, он дает то, что сейчас мне нужно больше всего - способность к концентрации. Возможно, отмеченные мной эффекты субъективны и на кого-то другого фасорацетам будет действовать иначе. Но по личному впечатлению он действительно не похож на другие рацетамы.
Попробую описать эффекты, сравнивая сабж с фенотропилом. Сходство в том, что и тот, и другой оказывают ощутимое действие после разового приема. Также оба более менее заметно повышают "общую продуктивность". Только у фасорацетама нет (по крайней мере, мною не отмечено) психостимулирующего действия (это не совсем точная характеристика, точнее будет примерно так: нет "нежелательных эффектов фенотропила, отдаленно напоминающих отходняк от стимуляторов"). Если фенотропил хорошо подходит для ситуаций, когда нужно выполнить большой объем относительно рутинной работы (например, систематизировать большое количество файлов на компе или скомпилировать какой-нибудь текст; т.е. когда требуется сесть и в течение нескольких часов подряд делать какую-то нудную "механическую" работу), то фасорацетам действует более тонко и подходит для работы, требующей более значительной умственной концентрации. Например, проще сформулировать выводы или составить резюме к какому-нибудь научно-теоретическому тексту или понять смысл небольшого текста на иностранном языке (в моем случае - английском).
Также на себе я отметил заметное повышение скорости чтения. Объясняю это улучшением способности сконцентрироваться на продолжительное время. Попробую пояснить точнее. Одним из принципов скорочтения является беглое "ведение" глазами по строкам текста. "В норме" (т.е. без всякой разной фарм поддержки) я, в принципе, могу читать (точнее читать, ухватывая смысл текста) таким способом, но очень быстро устаю (минут через 30) и перехожу к обычному "режиму". Под фасорацетамом у меня получалось сосредоточиться и читать таким способом в течении нескольких часов (причем все 3 раза, когда я его принимал). Отмечу, что тексты были несложными. Например, научные статьи по глобализации и проблемам преподавания истории в вузах. Также был эксперимент с работой В.А. Крутецкого "Психология математических способностей школьников", результат - 60 стр. за час (с 5-й по 65-ую, включая предисловие, вступительную статью об авторе и первую главу, посвященную исследованиям математических способностей в зарубежной психологии. Т.е. относительно простой текст, не содержащий специальных терминов и сложных концепций, доступный для понимания широкому кругу читателей вне зависимости от склонности к гуманитарным или естественнонаучным описаниям). Для чистоты эксперимента нужно также проверить скорость при чтении художественного текста (в течение 3-х - 4-х часов) и сложного текста, содержащего много терминов и, возможно, формул (для меня это будет текст "математического" характера, т.к. я отношусь скорее к гуманитариям, чем к технарям).
Еще раз повторюсь. Не исключено, что описанные эффекты субъективны. Кроме того, я принял препарат всего лишь 3 раза и, возможно, мое восприятие эффектов слегка смазано, я бы сказал с отпечатком излишней "восторженности", вызванной ощутимым действием принципиально нового препарата. Эксперименты буду продолжать и по мере поступления новой информации - отписываться.
Принимал 50 мг интраназально. Первый раз 18.03, потом 19.03 и 23.03. Эффект ощущается после первого приема. И как я уже писал, эффектом я доволен. Пока что сабж в топе моего личного хит-парада ноотропов (тьфу, тьфу, тьфу, толерантность чур меня!). По сути, он дает то, что сейчас мне нужно больше всего - способность к концентрации. Возможно, отмеченные мной эффекты субъективны и на кого-то другого фасорацетам будет действовать иначе. Но по личному впечатлению он действительно не похож на другие рацетамы.
Попробую описать эффекты, сравнивая сабж с фенотропилом. Сходство в том, что и тот, и другой оказывают ощутимое действие после разового приема. Также оба более менее заметно повышают "общую продуктивность". Только у фасорацетама нет (по крайней мере, мною не отмечено) психостимулирующего действия (это не совсем точная характеристика, точнее будет примерно так: нет "нежелательных эффектов фенотропила, отдаленно напоминающих отходняк от стимуляторов"). Если фенотропил хорошо подходит для ситуаций, когда нужно выполнить большой объем относительно рутинной работы (например, систематизировать большое количество файлов на компе или скомпилировать какой-нибудь текст; т.е. когда требуется сесть и в течение нескольких часов подряд делать какую-то нудную "механическую" работу), то фасорацетам действует более тонко и подходит для работы, требующей более значительной умственной концентрации. Например, проще сформулировать выводы или составить резюме к какому-нибудь научно-теоретическому тексту или понять смысл небольшого текста на иностранном языке (в моем случае - английском).
Также на себе я отметил заметное повышение скорости чтения. Объясняю это улучшением способности сконцентрироваться на продолжительное время. Попробую пояснить точнее. Одним из принципов скорочтения является беглое "ведение" глазами по строкам текста. "В норме" (т.е. без всякой разной фарм поддержки) я, в принципе, могу читать (точнее читать, ухватывая смысл текста) таким способом, но очень быстро устаю (минут через 30) и перехожу к обычному "режиму". Под фасорацетамом у меня получалось сосредоточиться и читать таким способом в течении нескольких часов (причем все 3 раза, когда я его принимал). Отмечу, что тексты были несложными. Например, научные статьи по глобализации и проблемам преподавания истории в вузах. Также был эксперимент с работой В.А. Крутецкого "Психология математических способностей школьников", результат - 60 стр. за час (с 5-й по 65-ую, включая предисловие, вступительную статью об авторе и первую главу, посвященную исследованиям математических способностей в зарубежной психологии. Т.е. относительно простой текст, не содержащий специальных терминов и сложных концепций, доступный для понимания широкому кругу читателей вне зависимости от склонности к гуманитарным или естественнонаучным описаниям). Для чистоты эксперимента нужно также проверить скорость при чтении художественного текста (в течение 3-х - 4-х часов) и сложного текста, содержащего много терминов и, возможно, формул (для меня это будет текст "математического" характера, т.к. я отношусь скорее к гуманитариям, чем к технарям).
Еще раз повторюсь. Не исключено, что описанные эффекты субъективны. Кроме того, я принял препарат всего лишь 3 раза и, возможно, мое восприятие эффектов слегка смазано, я бы сказал с отпечатком излишней "восторженности", вызванной ощутимым действием принципиально нового препарата. Эксперименты буду продолжать и по мере поступления новой информации - отписываться.
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
меня также это заинтересовало. С фенибутом пока не успел затестить, но обязательно попробую.25 минут назад, sincler233 сказал:
какое хорошее свойство.отпишись плиз по результатам теста)
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Его структура несколько отличается ... в пятой позиции 2-пирролидонового (2 - потому что у него во второй позиции ковалентная двойная связь с кислородом) кольца вместо открытого (не свободного, конечно же, в молекуле он по определению не свободен. Азот имеет несколько валентностей, от двух до пяти. И когда одна или несколько его связей остаются открытыми, тогда мы имеем дело с радикалом.) азота в первой позиции, как у других рацетамов. пирролидонового кольца15 часов назад, Linoge сказал:
Его структура значительно отличается от других рацетамов [наличием] ацетамидной группы в пятой(?
) позиции 2(что значит эта двойка?
)-пирролидонового кольца вместо свободного азота в первой позиции, как у других рацетамов"
Unclosing an unseen door
эксперименты с ноотропами и не только
спасибо за поправки ))30 минут назад, Heksa сказал:
Его структура несколько отличается ... в пятой позиции 2-пирролидонового (2 - потому что у него во второй позиции ковалентная двойная связь с кислородом) кольца вместо открытого (не свободного, конечно же, в молекуле он по определению не свободен. Азот имеет несколько валентностей, от двух до пяти. И когда одна или несколько его связей остаются открытыми, тогда мы имеем дело с радикалом.) азота в первой позиции, как у других рацетамов. пирролидонового кольца
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
как там твои эксперименты?
вот годный ченнел кстати в телеграмме по ноотропам http://t.me/nootropics
вот годный ченнел кстати в телеграмме по ноотропам http://t.me/nootropics
Каждый человек толкует и переводит все на язык собственного опыта. И если вы сказали нечто, что не абсолютно идентично точке зрения, существующей в мозгу другого человека, он либо поймет вас неправильно, либо не поймет вовсе.
эксперименты с ноотропами и не только
На данном этапе эксперименты временно свернуты. Они еще раз продемонстрировали простую и очевидную вещь - никакие препараты не смогут заменить, даже частично, постоянной работы над собой и без интенсивной интеллектуальной нагрузки оказываются фактически бесполезны.В 03.10.2017 в 05:06, Fruttis сказал:
как там твои эксперименты?
вот годный ченнел кстати в телеграмме по ноотропам http://t.me/nootropics
Сейчас у меня куча работы, в основном рутинной, требующей средних умственных усилий и пожирающей почти все мое время. Ноотропы в данной ситуации не помогают (по сути принимать их сейчас - перевод веществ).
За это время я успел попробовать колурацетам, но эффекты толком ощутить не смог и оставил упаковку до лучших времен. Субъективно могу сказать, что действие фасорацетама впечатлило гораздо больше.
Также пробовал препараты, не относящиеся к ноотропам, - бупропион (не впечатлил, но его нужно принимать курсом хотя бы месяц, а я после дней 10-ти бросил),.
Атомоксетин (дженерик под названием Axepta). Пробуя его, рассчитывал прокачать концентрацию. Первое знакомство в этом плане не впечатлило. Но впечатлило в плане воздействия на норадреналин, которое отчетливо заметно уже после первого приема. Думаю, если попить стабильно пару недель, можно получить определенный профит. Заметил интересный эффект - при резких звуках или при появлении какого-нибудь внезапного раздражителя (например, резко затормозил автомобиль), появляются характерные мурашки и, я бы сказал, какое-то приятное ощущение. Недавно опять принимал аксепту пару дней, особо ни на что не рассчитывая, но в этот раз некоторый эффект в плане концентрации на монотонной деятельности был заметен. Читал, что атомоксетин позволяет снизить дозу психостимуляторов. И, естественно, я был бы не я, если бы не проверил это. Принял примерно через час после дорожки амфа (милиграмм 80 среднего по качеству). Не понравилось. Возможно, от атомоксетина есть дополнительный эффект, но самочувствие не очень хорошее плюс заметное повышение давления. Поэтому никому не советую мешать эти вещества.
Миртазапин - антидепресант. Взял чисто ради любопытства 10 тб по 15 мг. Ничего особенного не ждал. В итоге для себя нашел этот препарат довольно полезным в плане ночного сна. Иногда по будням принимаю его вместо мелатонина. От последнего у меня сонливость по утрам - вставать тяжело, поэтому использую его только на выходных. Плюс миртазапина в том, что пробуждение утром дается легко. Иногда минут через 20 - 30 после того, как встал, появляется ощущение бодрости (вроде, этот эффект более отчетливо проявляется при высокой дозе, я пока максимум принимал 30 мг, хочу попробовать 45). Бонус - красочные сюжетные сны.
P.S. канал обязательно гляну. Нужно только завести телеграмм (как то не пользовался им до этого).
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
эксперименты с ноотропами и не только
Да, дополнение по фасорацетаму - он действительно снижает толерантность к фенибуту (по крайней мере, на себе этот эффект я ощутил отчетливо).
---
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)
Я существую отдельно от всех своих чувств. Я не могу понять, как это получается. Я даже не могу понять, кто их испытывает. Впрочем, кто этот я в начале каждого из трёх предложений? (Э. Чоран.)
---
Легион имя мне, потому что нас много (Мк. 5, 9)