Карисопродол - транквилизатор "под прикрытием"

[Факир]

Карисопродол - транквилизатор "под прикрытием"
После того, как феназепам в РФ попал разряд лекарств предметно-количественного учета, ситуация с транквилизаторами в стране стала совсем печальной. Либо пытаться с помощью поддельных рецептов выбить у нерадивых фармацевтов нужный препарат, либо закладками через телеграм-каналы. И то, и другое чревато различного рода неприятностями. От потери нервов в попытках найти этого самого нерадивого фармацевта до потери денег у сомнительных продавцов. Ну и встречи с правоохранительными органами...
Тем не менее, замену можно найти на Флупшопе https://t.me/+mHkouMxG8lxhOTRi. Препарат с сложновыговариваемым названием карисопродол. На первый взгляд, он и транквилизатором-то не является. Если изучать его инструкцию, ничего криминального в ней нет. "Карисопродол (каризопродол) — центральный миорелаксант. Точный механизм действия до конца не выяснен, оказывает седативное действие, расслабляет скелетную мускулатуру. Не действует непосредственно на скелетные мышцы, но влияет непосредственно на центральную нервную систему (ЦНС). У животных кариcопродол блокирует межнейрональную активность и подавляет передачу полисинаптических нейронов в спинной мозг и ретикулярную формацию головного мозга. Карисопродол также метаболизируется до мепробамата, который обладает анксиолитическим и седативным действием.
Фармакокинетика
Начало действия — быстрое, продолжительность действия — 4–6 часов. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) — 90–120 минут.
Метаболизируется в печени с помощью CYP2C19 до активного метаболита (мепробамата). Связь с белками плазмы — карисопродол (<70 %), мепробамат (<25 %).
Период полувыведения (T½) — карисопродол: около 2 часов; мепробамат — около 10 часов.
Показания
Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата (в сочетании с физиотерапией и другими препаратами).
Противопоказания
    Повышенная чувствительность к карисопродолу;
    алкоголизм;
    миастения;
    печёночная и/или почечная недостаточность;
    эпилепсия;
    склонность к лекарственной зависимости;
    порфирия;
    беременность;
    период лактации;
    детский возраст до 5 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карисопродола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Исследования на животных выявили проникновение карисопродола через плацентарный барьер, неблагоприятные последствия воздействия препарата для роста плода и послеродовой выживаемости. Исследования на животных не дали адекватной оценки тератогенных эффектов. Исследования на животных показали снижение веса семенников и подвижности сперматозоидов при применении прапарата в дозе 1 200 мг/кг/день.
Применение карисопродола в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения карисопродола в период грудного вскармливания не проведено.
Карисопродол и его метаболиты проникают в грудное молоко (существует риск седации новорождённого).
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети 5–12 лет: 6,25 мг/кг 4 раза в сутки.
Дети старше 12 лет и взрослые: 350 мг 4 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Прочие
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает действие снотворных, анальгетиков.
Особые указания
Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.
Карисопродол следует использовать только в течение коротких периодов (до 2 или 3 недель); доказательства эффективности для более длительного использования не были установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Классификация
    АТХ
    M03BA02
    Фармакологическая группа
    Анксиолитики
    Категория при беременности по FDA
    C (риск не исключается)".
Ну то есть просто центральный миорелаксант, который имеет побочное седативное действие... А на самом деле - как раз транквилизатор! Главный пункт в инструкции "Метаболизируется в печени с помощью CYP2C19 до активного метаболита (мепробамата)." И действует этот метаболит кратно дольше - до 10 часов! Что же это за мепробамат? Вооот! Тут все уже намного интереснее!
"Мепробамат — лекарственное средство группы анксиолитиков (транквилизаторов).
Свойства
Белый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, легко растворяется в спирте.
Общие сведения
Мепротан (мепробамат) считается родоначальником транквилизаторов («малых» транквилизаторов). Был синтезирован при поиске центральных миорелаксантов. Первым препаратом этой группы был 3-(орто-толокси)-1,2 пропандиол, или мианезин (синонимы: Mephenesin, Tolserol и др.), однако в связи с коротким сроком действия, малой эффективностью при приёме внутрь и относительно высокой токсичностью потерял значение как лекарственное средство.
Мепротан оказался более активным, эффективным при приёме внутрь и значительно менее токсичным. Наряду с миорелаксирующим действием, связанным с торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса, он оказывает общее успокаивающее действие на ЦНС, усиливает эффект снотворных и обезболивающих средств, обладает противосудорожной активностью.
На вегетативный отдел нервной системы мепротан выраженного влияния не оказывает; непосредственно не действует на сердечно-сосудистую систему, дыхание, гладкие мышцы; несколько понижает температуру тела.
Мепротан эффективен как успокаивающее средство главным образом при неврозах и неврозоподобных состояниях и нашёл широкое применение в медицинской практике.
Применяют мепротан при неврозах и неврозоподобных состояниях, протекающих с раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна, при психоневротических состояниях, связанных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом, при болезнях суставов со спазмами мышц.
В психиатрической практике при острых психотических состояниях с продуктивными психопатологическими расстройствами мепротан неэффективен.
Как успокаивающее средство может оказывать благоприятный эффект при вегетативных дистониях, предменструальном симптомокомплексе, климаксе, начальных формах гипертонической болезни, язвенной болезни желудка, кожном зуде и др. При нарушениях сна мепротан можно применять самостоятельно и в сочетании со снотворными средствами.
В хирургической практике мепротан используют при подготовке к оперативным вмешательствам для уменьшения чувства страха перед операцией, для некоторого понижения мышечного напряжения.
Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2—0,4 г на прием 2—3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2—3 г. При бессоннице принимают 0,2—0,4—0,6 г перед сном.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.
Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3—8 лет — по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день, 8—14 лет — по 0,2 г 2—3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1—2 мес. При прекращении лечения дозу следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена препарата может привести к возобновлению страха, бессонницы и др.
Мепротан, как правило, хорошо переносится. В единичных случаях могут наблюдаться аллергические (кожные высыпания и др.) и диспепсические явления, повышенная сонливость, чувство тяжести в конечностях, нарушение координации движений. Эти явления обычно проходят через 1—2 дня после отмены препарата.
В отдельных случаях при приёме мепротана наблюдается эйфория. Имеются сообщения о возможности привыкания к препарату и развития психологической зависимости. Лечение мепротаном должно проходить под наблюдением врача".
Центральный комитет психонавтов провел исследование данного препарата. Самую тщательную проверку провел @dextroverse "Специфический барбитуратовый бенз такой. Помогал привести нестабильную психику в порядок (в основном после марафонов).
С одной сторону на фенобарбитал похоже, с другой на транквилизатор.
По моему опыту:
Изначально мне нравился - давал хороший и глубокий сон и на утро вроде бы хвоста не было,
НО - когда начал кидать по 500-1000мг каждый вечер для быстрого сна ( в течении недели) потом началось -> на следующий день - овощное состояние, заторможенность и т.д. Добавочно спасала четверть таблетки и всё ок становилось.)) И. да,. - у него есть синдром отмены, который начинается только на 5-й день.
Так-же есть опыт приема в соло 4грамм (4 таблы по 500мг) единократно, закинулся и пошли гулять с супругой на природу, по итогу - помню только начало прогулки -)-) на тип ретроградная амнезии, со слов жены - по началу вроде вёл себя как обычно, но когда вернулись домой, уже - перед сном стал подозрительным и зачем-то посреди ночи начал перебирать оборудование, при этом игнорируя вопрос зачем это нужно, потом молча пошёл спать и всё ок. На утро всех этих событий не помнил.)"
Я учел его опыт и больше двух штук зараз не стал кидать. Таблетки заказал, разумеется, через Флупшоп https://t.me/+mHkouMxG8lxhOTRi - что и вам советую. Препараты приходят по почте России. Препарат индийского производства. В красивом багряном блистере. Риска на таблетке есть. Но все же, если делить на две части, немножко крошится. Я поэтому всегда при делении таблетки поступаю следующим образом. Беру стеклянную тарелку, дезинфицирую спиртом, потом колесо делю с помощью ножа. Оставшиеся крошки просто слизываю. Так что потерь никаких.
250 мг - половина таблетки на меня особого влияния не оказала.
500 мг - нормальная дозировка. Действие зависит от толерантности (которая нарастает достаточно быстро). В первое время сильная сонливость. Можно с ней бороться где-то час. В это время получаешь эйфорию и наслаждение жизнью. Но потом все равно вырубаешься. Сон глубокий, вообще без пробуждений. При нарастании толера уже сонливости такой нет. Просто лежишь, вроде и сна нет, но и спать не сильно хочется - и так хорошо. При дальнейшем нарастании толерантности может случится так, что вместо седации будет возбуждение, так что имеет смысл переждать сутки. По сути, если увеличивать до двух таблеток, то ситуация аналогичная, сперва сонливость и пошатывание при ходьбе. А потом снова седативный эффект спадает. Так что смысла каждый день употреблять нет. Разумеется, происходит взаимное усиление с флупиртином или фенибутом. Или опиатами (чего я совсем не рекомендую).
При употреблении препарата крайне рекомендую соблюдать осторожность и не пытаться перепрыгнуть предельную дозировку. Во-первых антидоты неизвестны. Во-вторых, есть случаи тяжелых отравлений и один летальный случай.
Целиком не стал приводить этот документ (ибо основное уже описано). "Отравления карисопродолом регистрируются не часто, что отчасти обусловлено его низкой эффективностью как миорелаксанта. Однако передозировка этого средства чревата летальным исходом и по симптоматике сходна с мепробаматной интоксикацией. Симптоматических пациентов с передозировкой необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии.
Токсичная доза. Тяжелая интоксикация (стимуляция центральной нервной системы, депрессия и смерть) отмечалась после приема внутрь доз 9,45, 8,40 [2], 3,5 (у ребенка) и 14,7 г.  У карисопродола рКа равен 4,2. Две таблетки (700 мг) этого средства, принятые здоровым человеком, дают пики сывороточной концентрации 9,3 мкг/мл (карисопродол) и 2,9 мкг/мл (мепробамат) через 1 ч; за 2 ч уровень карисопродола падает до 4,3 мкг/мл, а мепробамата возрастает до 4,1 мкг/мл. У другого здорового человека через 9 ч после перо-рального приема эти концентрации составили 0,7 и 5,4 мкг/мл соответственно.
 Распределение. Карисопродол быстро распространяется по центральной нервной системе. Его объем распределения и степень связывания с плазменными белками у человека не известны. - Выведение. Лекарство быстро метаболизируется путем деалкилирования, гидроксилирования и конъюгации в печени. После приема терапевтической дозы метаболиты образуются быстрее, чем происходит всасывание.
и) Клиническая картина отравления карисопродолом.
Мужчина в возрасте 18 лет принял примерно 27 таблеток карисопродола по 350 мг (9,45 г). Через 2 ч у него появилась сонливость, перешедшая в летаргию. После вызванной ипекакуаной рвоты клинических симптомов, кроме тахикардии и горизонтального нистагма, почти не наблюдалось. Больной стал сопротивляться лечению, и потребовались смирительные меры. Через 6 ч сонливость ослабла, но сменилась головной болью, головокружением и диплопией. Через 8 ч сознание было ясным, а клинические показатели соответствовали норме. В качестве лечения применялась только поддерживающая инфузионная терапия. На следующий день пациент забыл происшедшее с ним накануне.
 Во втором случае мужчина в возрасте 20 лет проглотил 24 таблетки карисопродола по 350 мг (8,40 г). Через 3 ч ему сделали промывание желудка, после чего вызвали рвоту с помощью сиропа ипекакуаны. Пациент был сонным и жаловался на перемежающуюся головную боль в затылочной области, головокружение, "плывущие" в глазах окружающие предметы и сонливость. У него отмечены горизонтальный нистагм, диплопия, атаксия, замедленная речь и тахикардия. Получив поддерживающую инфузионную терапию, через 12 ч после приема карисопродола пациент был в ясном сознании и соответствовал неврологической норме.
Женщина в возрасте 19 лет приняла внутрь 14,7 г карисопродола. В течение 17 ч у нее продолжались конвульсии, и 33 ч она была без сознания. Все это время наблюдалась тахикардия. Когда пациентка пришла в себя, концентрация карисопродола в крови составляла 4,7 мкг/мл, а мепробамата — 53,8 мкг/мл. -
Мальчик в возрасте 4 года 10 мес, проглотив 10 таблеток карисопродола по 350 мг (3500 мг), впал в ступорозное и сопорозное состояние. Ему ввели эндотрахеальную трубку с надувной манжетой и промыли желудок. Результаты клинического анализа крови и анализа мочи, сывороточные уровни глюкозы и кальция, электролитный баланс и газовый состав артериальной крови соответствовали норме. После длившегося 11 ч коматозного состояния у пациента началась рвота, у него появились двусторонние диффузные инфильтраты, произошла остановка сердца, и через 36 ч после поступления в клинику он умер.
 Лечение отравления карисопродолом: - Стабилизация состояния. Пациенты с симптомами передозировки должны находиться под пристальным врачебным наблюдением в клинических условиях на протяжении как минимум 24 ч. Если в течение 8 ч после перорального приема никаких признаков передозировки и других непонятных симптомов не отмечено, можно подумать о выписке. Мониторинг состояния дыхательных путей, вентиляции и кровообращения ведут до тех пор, пока  у пациента не прояснится сознание и не нормализуется дыхание. В большинстве случаев вспомогательной вентиляции, скорее всего, не требуется. - Очистка пищеварительного тракта. В первые 3—4 ч после приема средства могут быть полезны индуцированная рвота или промывание желудка с предварительной защитой трахеи. При этом следует помнить о быстро развивающейся сонливости, которая затруднит подобные процедуры. Вероятно, помогут также активированный уголь и слабительные средства, однако исследований по оценке их эффективности не проводилось.  - Усиление выведения. Количество вливаемой внутривенно жидкости (5 % декстрозы в воде или в изотоническом физиологическом растворе) должно лишь обеспечивать нормальный диурез. Свидетельств эффективности при карисопродоловых отравлениях форсированного диуреза, гемодиализа, перитонеального диализа, обменного переливания крови, гемоперфузии через активированный уголь и ионообменные смолы, плазмафереза и полного промывания кишечника нет. Безоары, образующиеся из мепробамата, обычно устраняются путем промывания желудка и введения высоких доз активированного угля. -
. Антидоты не известны. -
Поддерживающая терапия. Основой лечения передозировок карисопродола служит поддерживающая терапия. Внутривенное вливание жидкости для поддержания нормального диуреза необходимо в течение как минимум 24 ч, пока не восстановится ясность сознания, пациент не сможет самостоятельно пить и из организма не будет выведена большая часть лекарства и его метаболитов".
Так что препарат обладает следующими достоинствами. Легален. При соблюдении дозировки действует как замена переведенным на ПКУ транквилизаторам. Усиливает действие других седативных средств. Действует как эйфоретик и снотворное.
 Минусы тоже есть. Довольно быстро набивается толерантность (хотя и сбивается тоже быстро). При превышении дозы в 4 таблетки может быть ретроградная амнезия во время которой можно натворить дел и ничего о них не помнить. Ну и об одном летальном случае тоже стоит помнить  (хотя речь о ребенке, взрослые переносили большие дозы).

 

[VzLеt]

Информация с аипсин. от 2020го:

Активное действующее вещество: Каризопродол
Номенклатурное название: 2-[(Carbamoyloxy)methyl]-2-methylpentyl propan-2-ylcarbamate
Молекулярная формула: C12H24N2O4
Молекулярная масса: 260,33

Российская Федерация: контроль за оборотом Каризопродола не установлен.
Республика Беларусь: контроль за оборотом Каризопродола не установлен.

 Каризопродол – лекарственное психоактивное вещество уникального строения, миорелаксант, продаваемый под торговым названием «Soma», используется для устранения костно-мышечной боли после растяжений и травм мышц. Относится к ГАМКергическим препаратам (нейротрансмиттер ГАМК-рецепторов). Каризопродол является модификацией мепробамата – “классического” подконтрольного вещества. В отличие от мепробамата обладает лучшими свойствами расслабления мышц, действует фактически как “пролекарство”. Значительная часть каризопродола метаболизирует до мепробамата, который после введения достигает более высоких пиковых уровней в плазме, чем сам каризопродол. Во многом это и объясняет высокий потенциал злоупотребления каризопродолом.
Каризопродол, также, как и мепробамат, может вызывать физическую зависимость сходную с барбитуратовой после периодов длительного использования. Комбинация каризопродола с опиоидами и бензодиазепинами называется «Святой Троицей», поскольку, как сообщается, она увеличивает силу и продолжительность эйфории. Из-за его потенцирующего действия при совместном принятии с наркотиками, каризопродолом часто злоупотребляют вместе со многими опиоидными препаратами. Комбинированное потребление каризопродола с другими ГАМКергическими препаратами, включая алкоголь, а также с седативными средствами в целом, представляет для потребителя значительный риск передозировки.
В последнее время, например, участились случаи фальсификации каризопродолом препаратов Трамадола. Так в декабре 2020 года в рамках проекта «EcstasyData» на исследование поступила таблетка белого цвета с разделительной насечкой, массой 595 мг, и размерами 12.8 мм x 4.2 мм, заявленная как таблетка с трамадолом в качестве основного АДВ. Анализ образца показал наличие в ее составе каризопродола. Трамадол в составе обнаружен не был. (с)

[VzLеt]

Встретив данный препарат среди ассортимента флупшопа, решил поискать про него информацию на форумах. Информации было немного. Из интересной отмечу только отрывок, который приведен ниже:
Трип после приёма карисопродола (сомы) отличается относительно быстрым и неожиданным наступлением прихода. Ваши ощущения стремительно изменятся после небольшого промежутка времени и вы получите сильнейший прилив чувств.
Пик действия "Сомы" выражается в полном расслаблении мышц, сильном замедление времени, и всё это будет сопровождаться чувством лёгкости и желанием продлить этот эффект (стоит быть осмотрительным и не употребить слишком много). Помимо этого, на пике действия препарата довольно часто человек может испытывать наиприятнейшее ощущение лёгкого покалывания всех мышц и тканей его тела, что представляется как эффект мягкого обволакивания и невесомости. Всепоглащающее расслабление, умиротворённость и масса приятных чувств! (с)

Заинтересовавшись эффектом легкости и невесомости, заказал блистер на пробу. И… препарат меня разочаровал. Пол таблетки - очень слабые эффекты, 1 таблетка - эффекты чуть сильнее, но эйфория и релаксация на мой взгляд весьма слабая. Орехи, фенибут, Ипомея - всё это вызывало куда больший эйфор. А касательно анти-тревожного и успокаивающего эффекта опять же на мой взгляд фенибут в правильной дозе куда интереснее.
А если рассматривать как миорелаксант и эффекты в целом, опять же по моему, Флупиртин в разы более интересный препарат.
Также пробовал и 1,5 таблетки. И миксовал с флупиртином. Ну не скажу что получил какие то особенные и привлекательные для меня эффекты. Поэтому, конкретно мне препарат не зашел.
А девушка моя от одной таблетки на ночь словила побочки - проснулась среди ночи с головной болью и тошнотой.
Короче говоря, как и всё в этом Мире, препарат не для всех.
 

[Факир]

Флупиртин, да, более интересный. Но действие у него явно короче. Да и не стоит думать что это препарат переводящий вас в иной мир по типу диссоциативов иди массу галлюцинаций по типу психодизлептиков. Он просто дает вам облегчение, причем надолго. Но сказать что это как-то ярко и завораживающе - нельзя. Так и опиаты не яркие и не завораживающие. Они вообще не для этого, что любой опиат, что карисопородол. Надо просто ложиться и наслаждаться жизнью. На этом все. Что касается фенибута, то фенибут больше подходит для дня и слабо подходит для ночи, с кариком - обратная ситуация.

[invalid-user]

Попробуйте его с мускатным орехом. ) Не в качестве шутки, а с возможностью более интересного опыта, если ещё не попробовали.
Антидотом для этой штуки может сработать амброксол, МО, вместе или по отдельности, в зависимости от того, какие эффекты нужно блокировать.
Я ничего не гарантирую, а указываю на наиболее вероятные возможности.

 

[VzLеt]

Оставалось несколько таблеток в блистере и так сказать решил дать Кариспродолу ещё один шанс. Принял вместе с л-триптофаном и жирным молоком (все на пустой желудок), ну в этот раз получил более выраженный эффект. Именно такой приятный транквилизирующий с последующим сном. В целом конечно препарат не яркий но возможно для кого то будет в самый раз. Для себя отложил в категорию "иногда перед сном после тяжелого дня".

[Факир]

по мне он без триптофана вырубает на ура

[VzLеt]

С мускатным орехом попробовал миксовать. Скажу честно - не зашло. Особого прям смысла в этом не увидел. К тому же на следующий день - голова болела как с похмелья. 
А вот сам по себе Кариспродол распробовал - ларчик открывался просто - доза мне нужна повыше - именно не 1, не 1,5, а 2 таблетки разово. Тогда эйфория и релаксация ощутимая. Но важно чтобы на следующий день была возможность выспаться всласть и никуда не спешить хотя бы полдня. Короче, вещество для выходного дома)

[invalid-user]

С мускатным орехом попробовал миксовать. Скажу честно - не зашло. Особого прям смысла в этом не увидел. К тому же на следующий день - голова болела как с похмелья.

Надо полагать, что с МО расслабухи не стало, а стима не появилось, жаль.
 

[VzLеt]

invalid-user, даже намека на стим не было. Но, говоря откровенно, Мускатный орех меня никогда не стимит (видимо т.к. употребляю достаточно редко). 
Расслабление не ушло, но и не усилилось. Пожалуй, только небольшая нотка эйфории от Мускатного ореха добавилась и не очень приятная тяжесть в голове. 
Я принимал микс из молотого муската и молотого мациса. Причем в форме капсул. Поэтому, мои результаты всё же требуют перепроверки и подтверждения, если рассуждать по уму. Может быть с дозировками надо поиграть... Возможно, с Фенобарбиталом будет взаимное усиление.
Но по ощущениям, всё же Карисопродол вещество больше для соло-приема. И Факир верно сказал, что это просто для того чтобы отключить мысли и расслабиться после тяжелого дня.