Тримебутин. Версия 1.0

[Факир]

Международное непатентованное наименование:

тримебутин
Лекарственная форма:

таблетки
Состав

1 таблетка содержит:
дозировка 100 мг
действующее вещество: тримебутина малеат – 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 70,0 мг; крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 24,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг; тальк – 2,0 мг.
дозировка 200 мг
действующее вещество: тримебутина малеат – 200 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) – 140,0 мг; крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500) – 48,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 4,0 мг; магния стеарат – 4,0 мг; тальк – 4,0 мг.
Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и крестообразной риской с одной стороны (дозировка 100 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской с одной стороны (дозировка 200 мг).
Фармакотерапевтическая группа:

спазмолитическое средство
Код ATX:

А03АА05
Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тримебутин за счет влияния на энкефалинергическую систему кишечника, регулирует его перистальтику. Действуя на периферические β-, μ- и k-опиоидные рецепторы (замечу что этот пункт именно об опиодных рецепторах начисто выкинут из википедии, а так же из инструкций ряда торговых наименований, например, детского необутина - Факир) , в том числе находящиеся непосредственно на гладкой мускулатуре на всем протяжении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), регулирует моторику без влияния на центральную нервную систему. Таким образом, тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики.
Нормализуя висцеральную чувствительность, тримебутин обеспечивает анальгетический эффект при абдоминальном болевом синдроме.

Фармакокинетика

После приема внутрь тримебутин быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет 4-6%. Объем распределения (Vd) – 88 л. Степень связывания с белками плазмы низкая – около 5%. Тримебутин в незначительной степени проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Тримебутин биотрансформируется в печени и выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (примерно 70% в течение первых 24 часов). Период полувыведения (Т1/2) – около 12 ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение боли, спазмов и дискомфорта в области живота, ощущения вздутия (метеоризма), моторных расстройств кишечника с изменением частоты стула (диарея или запор), диспепсии, изжоги, отрыжки, тошноты, рвоты, связанных с функциональными заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта и желчных путей (неэрозивная форма гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; желчнокаменная болезнь; дисфункция желчевыводящих путей; синдром раздраженного кишечника; дисфункция сфинктера Одди, постхолецистэктомический синдром). Послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тримебутину малеату и другим компонентам, входящим в состав препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет – для данной лекарственной формы.

Беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях не выявлено данных о тератогенности и эмбриотоксичности тримебутина. Тем не менее, в связи с отсутствием необходимых клинических данных применение тримебутина в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять тримебутин в период грудного вскармливания, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. При необходимости применения тримебутина в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, до приема пищи.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 100-200 мг 3 раза в сутки или по 300 мг 2 раза в сутки.
Для предупреждения рецидива синдрома раздраженного кишечника после проведения курса лечения в период ремиссии рекомендуется продолжить прием препарата в дозе 300 мг в сутки в течение 12 недель.
Дети в возрасте 5-12 лет: по 50 мг 3 раза в сутки.
Дети в возрасте 3-5 лет: по 25 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы

частота неизвестна: сонливость, усталость, головокружение, головная боль, беспокойство.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
частота неизвестна: сухость во рту, неприятные вкусовые ощущения, диарея, диспепсия, тошнота, запор.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: кожная сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
частота неизвестна: нарушение менструального цикла, болезненное увеличение грудных желез.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Тримебутин не сообщалось.
(Ну вот, мы вам и сообщаем))) - Факир)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие препарата Тримебутин
не описано.

Особые указания

Курс лечения синдрома раздраженного кишечника в острый период 600 мг в сутки в течение 4-х недель и продолжение лечения после проведенного курса в дозе 300 мг в сутки в течение 12 недель позволяет избежать рецидива заболевания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает седативного действия, не влияет на скорость психомоторной реакции и может использоваться у лиц различных профессий, в том числе требующих повышенного внимания и координации движений. Однако учитывая возможные побочные действия, которые могут влиять на указанные способности (головокружение и другие), следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска

Таблетки 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке полимерной из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флаконе полимерном из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждая банка, флакон, 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Откровенно говоря, если читать собственно инструкцию, то отношение тримебутина к опиатам вообще не очень понятно, спазмолитическое средство с каким-то сродством к опиоидным рецепторам в кишечнике. Вопрос можно разъяснить при изучении научной литературы. Вот что пишет Сергей Александрович Булгаков в статье "Применение агонистов опиатных рецепторов в лечениигастроэнтерологических заболеваний" (за находку благодару trill из чата ЦКП в телеграмм).
Во-первых, "Опиоидными пептидами считаются нейро-пептиды, взаимодействующие со специфическими опиатными (опиоидными) рецепторами. Система опиатных рецепторов гетерогенна и состоит из нескольких популяций рецепторов, связывающих различные лиганды, обладающие различной специфичностью. Наиболее охарактеризованы мю (μ)-, дельта (δ)-, каппа (κ)- и в меньшей степени орфано, эпсилон-, ламбда-, кси-рецепторы. Некоторые рецепторы подразделяются на субтипы, например δ 1 и δ 2 , κ 1 и κ 2 . Заметим, что вегетативные и многие другие периферические эффекты опиоидов объясняются взаимодействием с δ-рецепторами.
Интересным агонистом опиоидных рецепторов можно считать тримебутин. Препарат обладает неспецифическим сродством к периферическим δ-, μ- и κ-рецепторам и его влияние на моторику желудочно-кишечного тракта обусловлено активацией периферических опиатных рецепторов. Механизм действия состоит в непосредственном влиянии на гладкие мышцы ЖКТ и регуляциинарушений моторики без влияния на ЦНС [22]".
Замечу, что к этому же ряду относится и уже проверенный на чисто опиатное действие лоперамид.
Что касается непосредственно действия, то Булгаков описывает, по понятным причинам, только лекарственное действие. "В отличие от других опиоидов тримебутин не характеризуется отчетливой селективностью ни к одному из трех типов рецепторов, благодаря чему может как усиливать, так и угнетать перистальтику. Он препятствует повышению двигательной активности в ответ на прием пищи, что свидетельствует о его антидиарейных свойствах, в тоже время при запоре оказывает стимулирующее действие на перистальтику. Тримебутин стимулирует также эвакуаторную функцию желудка.
О коррекции нарушений электрической актив-ности органов ЖКТ крыс при экспериментальной эндотоксемии путем введения тримебутина сообщают Н.С. Тропская и Т.С. Попова [18]. Введение препарата животным в этих условиях расценивается как эффективное, что обусловлено
отсутствием патологических паттернов моторики, ускорением нормализации антродуоденальной координации и быстрым восстановлением распространения мигрирующего миоэлектрического комплекса из ДПК в тощую кишку. Кроме того, в опытах на животных показано, что тримебутин, снижает висцеральную чувствительность. Помимо этого он стимулирует выброс ряда гормонов пищеварительной системы с прокинетическим действием, что является еще одним механизмом его влияния на моторику нижних отделов ЖКТ. Клинические исследования подтвердили возможности тримебутина влиять на моторику желудочно-кишечного тракта и участвовать в лечении синдрома раздраженной кишки, диареи и т. д.
Действие тримебутина на моторную функцию ЖКТ изучалось у 20 больных язвенной болезнью желудка, при этом 10 из них принимали ингибиторы протонной помпы (ИПП), а другие 10 – те же ингибиторы в сочетании с тримебутином. Через 8 нед терапии у больных, получавших ИПП + тримебутин, отмечалось существенное улучшение эвакуаторной и моторной функций желудка. В группе пациентов, принимавших только ИПП, значимых изменений этих показателей не наблюдалось [27]. В другом исследовании зарегистрировано нормализующее влияние тримебутина на моторику сфинктера Одди. В рандомизированном исследовании, проведенном при участии 129 больных с функциональной диспепсией и синдромом раздраженной кишки с преобладанием диареи, была продемонстрирована отчетливая активность и эффективность препарата в ликвидации диареи и абдоминальной боли [38].
Обезболивающий эффект, оказываемый тримебутином, расценивался как один из важнейших для действия на висцеральные органы и объяснялся как периферический. Однако в последние годы появились сообщения о влиянии тримебутина на центральные структуры (уровень спинного мозга). Данные, указывающие на центральные эффекты этого препарата, требуют дальнейшего подтверждения".

Так как же насчет психоактивного действия? А оно есть. Начиная от приема 1000 мг (10 таблеток). Возникает довольно неожиданно, без четкого прихода. Просто становиться довольно хорошо, по нарастающей вплоть до эйфорических ощущений. На пике просто становится нереально встать! Потом так же без резких перепадов действие сходит на нет. Продолжительность от одного часа до двух максимум.
Дозу можно увеличить до 2000 мг, впрочем, как утверждает @Freak_Another разницы между 10 таблетками и 20 нет. А вот стоимость, прямо говоря, 20 колес уже не радует - на эту сумму можно купить 30 колес мемантина (а это от 10 до 6 доз на организм без толера). Хуже, что доза в 2000 мг имеет неприятную побочку в виде тошноты, от которой не помогают домперидон с супрастином (по опыту @soopernov44).
Я лично пробовал "детский" вариант - необутин в количестве 1000 мг. В первый раз до начала действия лоперамида. Действие ограничилось как раз эйфорией. Второй - на следующее утро после лоперамида. На этот раз эйфория сочеталась с почти полной невозможностью встать и сильным седативным действием. Однако в обоих случаях все прошло за считаный час.
На данный момент это очень хороший вариант в том случае, если вам нужно покайфовать эти час-два, чтобы не спалиться в дальнейшем. Что касается соотношения цена-продолжительность действия, то препарат слишком дорогой. Есть пролонг версия препарата, пока еще не опробованная, но она чуть дороже Будем надеяться, дальнейшие исследования на ЦКП найдут способ продлить достаточно приятный кайф.
 

[Don Juan]

Ну, если как ты говоришь доза 1000 мг, то выходит не очень дорого: 6 доз за 600р (30 таб. по 200мг), вроде даже по 400-500р есть. Думаю стоит попробовать

[Pawokk]

Слышал, что тримебутин(тримедат) круче действует, если перед ним кинуть омезопразол (5 омеза, через 30-40 мин-5 трима по 200мг), полтора часа назад вкинул омеза 3 шт по 20мг, да 600мг трима (ибо утром к стоматологу, чтобы сильно не повлияло, если наркоз ставить), ну, совсем чуть-чуть настроение улучшилось, но слабовато, хотя лучше, чем совсем ничего. Как побочный эффект- легкая почесуха. Кстати, тримебутин канон брал, 200мг*30шт через ютеку ровно 444 рублика вышло :)

[Pawokk]

Опровергну предыдущий ком: всё-таки плацебо, впоследствии 1200 и 1600 мг кидал- толку нет...
Да ещё утром вставал как будто совсем не выспался, благо на сём некайфы и закончились. Перевод финансов в лоно фармацевтики, короче гг

[Факир]

Необутин - не плацебо. Он действует достаточно непредсказуемо: 1) вообще никак 2) быстро начинающаюся сильная эйфория, плавно сходящяя на нет 3) сильный седативный эффект вплоть до головокружения при попытке встать. и это - с одной и той же дозы на голодный желудок. наиболее стабильный эффект - при миксе с лоперамидом. вроде бы масло масляное, но с другой стороны, у лоперамида приход опиушного практически нет, так вот - как раз необутин приход и заменяет, а потом подходит действие самого лопедиума.