КАТАДОЛОН
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код АТХ N02BG07
Фармакологические свойства
Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO („Selective Neuronal Potassium Channel Opener" - „селективных активаторов нейрональных калиевых каналов"). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
Фармакодинамика
Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-О-аспартат) - рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1, альфа2-, 5НТ1-, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Анальгетическое действие
Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена „wind up" („взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат практически полностью (до 90 %) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени (до 75 % от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции)
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат практически полностью (до 90 %) и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Метаболизируется в печени (до 75 % от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1. Метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25 % анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит (М2) - биологически не активный, образуется в результате реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 час при однократном приеме и до18,6 час при приеме в течение 12 дней) и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2-2,5 раза выше.
Выводится в основном (69 %) почками: 27 % выводится в неизменном виде, 28 % - в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12 % - в виде второго метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Показания к применению
Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, «печёночная» недостаточнасть с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Взрослым: По 1 капсуле 3-4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капсулам). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Больным старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы). У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
При необходимости назначения более высоких доз препарата, за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.
Побочное действие
Наиболее часто (> 10 % случаев): слабость (около 15 % больных) встречающаяся в начале лечения.
Часто (от 1 % до 10 %): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/или понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.
Редко (от 0,1 % до 1 %): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).
Очень редко (менее 0,01 %): повышение активности «печеночных» трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения его другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном их приеме может приводить к усилению их активности.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное действие или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль за уровнем «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг. По 10 штук в блистер из ПВХ/алюминиевой термоформованной фольги. 1, 3, 5, 20 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. В местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Реферат от Phobos and Deimos
на торч.ру пишутРеферат сей будет краток и лаконичен. Здесь вы не увидите красочных описаний встреч с шаманами на Эльбрусе и посиделок в баре с Гитлером. Здесь будет описан простой трип.Не найдя в интернете ничего информативного кроме пары невнятных отзывов на торч.ру, решил сам попробовать препарат название которого вы видите в заголовке темы. Купил в аптеке 3 блистера со стаффом (в этой аптеке их продавали поштучно). Пришел домой, прочел инструкцию, поужинал и слопал 10 капсул для начала. Уселся за комп, включил Многоточие и решил посерфить по интернету в ожидание трипа. Прошел 1 час. Ничего. Совсем. Хоть бы голова разболелась. Разочарованный думаю что выкинул 600р. на ветер, но как известно верблюд тоже думал. Прошло еще 5 минут и началось. Изнутри голову наполняет вата невидимый обруч сдавливает снаружи. Трип наступает очень быстро. Про координацию движений забудьте сразу и надолго. Шатать вас будет как будто вы выпили пол-литра водки, залпом с горла. Руки непроизвольно совершают движения в любом понравившемся им направлении. Печатать на клавиатуре очень сложно, много чего лишнего нажимаешь. Музыка вставляет примерно как на втором плато по дхм только несколько странно. Одна музыкальная композиция прет, другая нет. Логики никакой, причем через пять минут все может поменяться. Время течет очень медленно. Зрение не искажается, только есть легкий фленжер при повороте головы, и легкое головокружение. Галлюцинаций нет вообще, что с открытыми глазами что с закрытыми. Хотя восприятие меняется очень сильно.Знакомые вещи воспринимаются сильно иначе. Из-за того что флупиртин еще и миорелаксант тело очень приятно расслаблено. Попробуйте потанцевать под музыку вас понравиться, я гарантирую это. Только сидя иначе наебнетесь. Еще один момент: не таскайте тяжести, из-за анестезии нихера не чувствуешь, можете надорваться и не заметить. Хотя конечно чувствуется но так слабо что надо сильно постараться чтобы что почувствовать. Любителей секса разочарую. Возбуждения нет. Тоесть совсем. Тоесть напрочь. Я смотрел порно минут 15 наверное. Это было ну оооооочень скучно. В ванной приятно полежать, очень странный ощущения. Хотя опять же будьте осторожны. Из-за анестезии температура чувствуется очень размыто, не получите ожоги и не замерзнете .
Есть очень странная вещь. Под флупиртином во мне проснулась способность работать. По жизни я человек ленивый, и что-то до конца я выполняю крайне редко. А под ним я дописал до конца главу диплома. Причем на следующий день прочитав что я написал все было вполне адекватно и логично. И самое интересное писал сам не копипастил что со мной происходит ну очень редко.
Теперь про палево. Палево есть и сильно заметное.
Первое: непроизвольные движения рук и крайне редко судороги по телу.
Второе: Ходить вы будете даже кривее чем под дексом на старших плато. Контролировать это невозможно никак.
Третье: Глаза. Зрачки нормальные на свет реагируют, но белки глаз равномерно красные. Оттенок не сильный, но согласитесь равномерно розовые глаза это странно . Лучше не разговаривать с людьми. Говорить вы будите размазанной речью с ошибками. Как пример вместо фразы "А мой язык длиннее" вы скажете "А у мой язык длиннее", в общем вы будете пропускать слова в предложениях и произвольно менять падеж слова. Так что странный ритм речи вас спалит очень быстро. И не забывайте что вы будете говорить крайне странные абстрактные и не логичные предложения.
Ну а теперь про плюсы
Первое: Проблем с пищеварением никаких. Ешь что хочешь, сходить в туалет не проблема, тошноты нет. Вкус не меняется. Правда под ним сушит. Хочется пить. Поэтому поставте бутылку с водой возле себя ибо топать на кухню попить, если вы живете не один, это палево из-за вашей своеобразной походки.
Второе: С кожей проблем тоже нет. Высыпаний нет. Аллергии тоже.
Вообще трип приятен ничто не беспокоит. Боли нет. Какого-то дискомфорта тоже. Правда и мистики тоже. Галлюцинаций вы не увидите. только звуки станут глубже и приятней. И еще,несмотря на пьяную походку и тряску рук, физическую работу вы будете выполнять нормально. Я провел удлинитель в ванную чтобы послушать музыку пока я плаваю. Все получилось очень достойно, ничего не сломал не напортачил, все получилось на пять баллов. Записал болванку с музыкой поставил магнитофон, включил, наслаждался.
Чтение книг плохая затея. В сюжет сложно вникнуть, читать тяжело, в общем не стоит.
Еще попробовал такую вещь как "Electric sheep". Программа показывает короткие видео с морфингом фракталов с переходами мкжду ними. Невероятно красивая вещь. Причем за видео можно голосовать "нравиться\не нравиться". На основе этого программа старается подбирать видео которые вам будут наиболее интересны, периодически показывая новые видео и все это с переходами на уже понравившееся. В общем это проще увидеть чем описать. Под дексом просмотр видео просто не описать. Это фантастично. Под флупиртином красиво но не более. С кино тоже самое: просмотр становить интереснее, экшен сцены впечатляют сильнее, драма, ну вы поняли.
Когда пик трипа закончился, а это произошло где-то через час полтора (Извиняюсь под сложно следить за временем) я догнался еще 5 капсулами. И ничего. трип ровно шел. Пиков не было просто приятное ощущение в теле. Шатает не сильно, звуки уже не так вставляют. Просто хорошо.
Кстати пока не забыл вас будет клонить прилечь и поспать. Если лечь быстро выключает. Правда не надолго минут на 6-7, Потом просыпаешься.
На следующий день просыпаешься отдохнувшим и с улыбкой на лице. Позитива много и так весь день. Хочется работать, что-то делать, творить. Побочек никаких. Только живот разболелся но, это скорее из-за того что вчера на ночь слопал жирную пищу. Живот прошел через час, да и беспокоил он не очень сильно. Кстати, прошли высыпания от неделю назад проведенного трипа под дексом на четвертом плато, кожа лица стала чище, что приятно. И еще один момент, не удивляйтесь что писать вы будете мочой изумрудного цвета. Это даже забавно. Кстати об этой побочке сказано в инструкции.
Вообщем вывод мой такой. Для меня этот препорат открыл мир возможностей, ибо за эти два дня я много сделал, хотя лоботряс и работу не люблю.Он показал мне что труд и творчество это прекрасно. А так это препарат для релакса и не более того. Хотите откровений вам не сюда.
P.S.: Лет мне 22 и вешу я 95 кг. И весь текст выше писался под флупиртином.
Напоследок я хотел бы пожелать вам:
наслаждайтесь жизнью, любите себя и окружающих вас людей. Не обижайтесь на оскорбления, эти люди глупы и всего лишь дети, даже если возраст их говорит об обратном. Хорошего вам дня или приятной ночи, ну или трипа который принесет бесценный опыт. Только пожалуйста, поделитесь им с нами ведь от этого мудрость только приумножиться и мы все станем на шаг ближе к откровению.
Хотел бы добавить. Перед трипом всегда кушаю гепапротекторы чего и вам желаю. Берегите печень. Гепатопротекторы могут влять на трип, примите во внимание. На ближайшее будущее планирую трип с дозой в тридцать капсул флупиртина и еще один только уже пять капсул. А после небольшой ремиссии будет третье плато декстрометорфана + флупиртин в некой дозе, какой пока не решил. Думаю это будет любопытные трипы с интересным опытом которым я бес сомнения поделюсь с вами.
Мне препарат очень понравился,очень интересный,но помне очень наркотичный,охото доганяца))и нет в нем как уже писал Phobos and Deimos какой либо мистики,с dxm сравнивать нельзя это абсолютно разные вещи,диссоциации в нем нет,зато есть пруха))))).poshly-Новая(а может и не новая) безбашенная тема. Вроде бы центральный анальгетик. 8капсул и и такой фантастический полет начинается, даже все не опишешь. кто-то вообще в курсе об этом препарате? а то даже в гугле всего 3 страницы и то от медиков и тех кто употребляет препарат по назначению...однако это лучшее, что я когда либо пробовал из аптечки -)
poshly-
бля, ну попробую описать, как все было:
кароч приехал друг-торч из ростова, и рассказал про эту тему, я сначала сказал мол нунах давай лучше возьмем лизера и курехи, но потом лизер обломался и решили взять катедалон. Зашел в аптеку в пяти шагах от дома и взял стафф(30 капсул), не помню точно сколько стоил что-то в районе 500-600р.
Схавали с друганом по 8капсул и подкурились, вперло где-то через час спутанность сознания(разные охуенные мысли в голову лезут, чувствуешь себя просто охуенно подмазывает, координация нарушена впизду(как будто бухой в хлам) но тебе это по кайфу ппц, как если под хмурым стругаешь и все равно кайф от этого ловишь)) боли не чувствуешь вообще, мы пол часа прикалывались монетку на леща подкидывали, потом я уснул, а у друга начался психодел(но как он говорит опять же кайф от него ловил)
разгоняет до пика долго, прет тоже долго. если описать грубо то в стаффе есть что-то от ешки, что-то от хмурого и по заключениям друга что-то от лизера.
Урош Мишић
ну мне видитсо то ета штука где то между лирикой и баклофеном свое место займет
nekit_rasta
ага на баклофен больше потянет, а я уж обрадовался что то ТРАМАДОЛЬНОЕ будет или типо того
poshly-
не с баком ничего общего вообще, разве что от бака под конец рубит жестко и координация нарушается, но ты при этом чувствуешь себя как говно и наутро пздц...а тут другой приход совершенно) насчет лирики хз - не пробовал...я из аптеки тока терп, циклу, глик, бакл и один раз трам немецкий хавал
Dark
Скорее уж кетаминовое 8-)
Анальгетик диссациативного действия, как кетамин, PCP и DXM.
Я что то побаиваюсь по много его.
Был опыт с лирикой пару-тройку капсул на ночь.
Не спокойный сон. А на утро раздражительность.
Инструкция обещает на передозе истерики.
У кого-нибудь был ПОЛОЖИТЕЛЬНЫЙ опыт приёма сабжа? Дозы? Эффект?
poshly-
попробовал 9капсул, досидел до пика, кетамин напоминает 100%)
