Мы пользуемся самым лучшим экстримальными магазинами интернета:


Чистые Экстракты 5х-40х Salvia Divinorum. Споры  Psilocybe. Cемена. Всегда Наложенный платеж 150 р.


Вернуться обратно.


PCP.

Обсудить на форуме Центрального Комитета Психонавтов!

История PCP

Диссоциативный анестетик.

В 1950s, phencyclidine был выведен, как анестезирующее вещество но, из-за побочных эффектов, неразберихи и бреда вызваных его применением, на людях использование было прекращено. Но осталось коммерчески доступным, для использования, как ветеринарное анестезирующее вещество в 1960s под фирменным названием Sernylan и было занесено в Спецификации III CSA.

В 1978, из-за значительного злоупотребления и распространения фенилциклидина, был внесен во II CSA и производство Sernylan было прекращено. Сегодня, фактически весь phencyclidine появляющийся на черном рынке в США производится в тайных лабораториях.

Phencyclidine, Более известный как PCP, незаконно реализуется под множеством уличных имен включая Пыль Ангела, Супертрава, Сорняк убийца, бальзамирующая Жидкость, и Ракетное Топливо. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ PCP отражает дипазон причудливых и летучих эффектов.

В своей чистой форме, PCP - белый кристаллический порошок, который легко растворяется в воде. Тем не менее, наиболее часто PCP на незаконном рынке содержит множество загрязнений в результате разового непрофессионального получения, заставляющего цвет колебаться от загара до коричневоогои от порошка до клейкой массы. Хотя продается в таблетках и капсулах, а также в порошковом и жидкой форме, PCP обычно прилагают к лиственному материалу, как например, петрушка, мята, и курят.

Эффекты лекарства такие же разнообразные как форма продажи. Умеренное количество PCP часто заставляет потребителя чувствовать себя отделенным, отдаленным и отчужденным из его среды. Онемение, невнятная речь и убыток согласования могут сопровождаться увеличением силы и неуязвимости. Быстрые и непреднамеренные перемещения глаза, и преувеличенная походка - главные среди заметных эффектов. Слуховые галлюцинации, искажение образа, серьезных беспорядков в настроении, и потеря памяти также могут произойти. У некоторых потребителей, PCP может вызвать сильное беспокойство и чувство предстоящей судьбы, у других паранойю и сильную враждебность, и в некоторых случаях это может произвести к психозам неотличимых от шизофрении. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ PCP связано с многими рискамиом риска и многие верят, что он один из наиболее опасных лекарств злоупотребления.

В 1956 году было синтезировано новое лекарственное вещество – фенциклидин. В начале 60-х годов он появился в клиниках Сан-Франциско под фирменным названием PeaCePill, от которого и произошло традиционное сокращение – РСР (пи-си-пи).

В экспериментах на животных это лекарство оказывало общее обезболивающее действие. Во время хирургической операции животное не теряло сознания и не ощущало боли.

Однако, когда начались клинические испытания на людях, выяснилось, что обезболивающий эффект РСР у человека выражен гораздо слабее, а некоторые испытуемые в результате его действия впадали в состояние возбуждения и испытывали галлюцинации.

О РСР не вспоминали до самого конца 60-х годов. Но после запрещения LSD наркотическая субкультура начала поиски не запрещенных законом галлюциногенных веществ. РСР «нашел», говорят, Тимоти Лири.

В конце концов он стал широко продаваться на улицах – как под собственным названием, так и в качестве фальшивого «Экстази», ТНС, MDA или мескалина. Самым распространенным сленговым обозначением РСР в Америке стало словосочетание «ангельская пыль».

Хотя фенциклидин вызывает галлюцинации при любой форме приема, предпочтение отдается курению. Зачастую им просто посыпают сигарету или специально набивают в папиросу.

Сопровождающиеся бредом, депрессией и страхом психозы, которые вызывает РСР, могут продолжаться от недели до месяца и более. Причем, по данным американской статистики, в некоторых регионах США их число превышает шизофренические и алкогольные психозы.

Малейшая передозировка может вызвать эпилептический припадок, длительную кому и даже смерть от удушья.

Из анкетирования самих наркоманов в США и во Франции выходило, что в 80% случаев курения РСР возникли «плохие «трипы», то есть сопровождавшиеся отрицательными эмоциями, паническим страхом или тяжелой депрессией.

Структура аналогов - PCP

PCP (phencyclidine, ИЛИ 1- фенил-cyclohexylpiperidine (рисунок 1,), - наиболее известный представитель класса препаратов извесных, как arylcyclohexylamines. Два других участника этого структурного класса - ketamine и tiletamine. PCP ПРЕЖДЕ был использован, как хирургическое анестезирующее вещество, испытан, как на людях так и ветеринарной практике, но в настоящее время непроизводится, и было установлен на контроль в США. Tiletamine Распространен, как смесь с benzodiazepine zolazepam (Telazol), как сильный транквилизатор для животных, и - лекарство Спецификации III. Ketamine используется как в ветеринарной, так и человеческой анестезиологии, хотя преобладающее использование в США - для животных. К настоящему времени это не планируется по федеральному закону, но наиболее вероятно, будет добавлен, для онраничения в течение следующих двух лет.

Другие составы, показанные на figure 1PCPy, TCP, и PCE, а также TCPy (аналог thiophene PCPy), - близкие аналоги PCP, которые появились на черном рынке в США и впоследствии были запрещены. По слухам, по крайней мере, 30 других незарегистрированных аналогов, которые были произведены тайными источниками.

Другие вещества сходные по свойствам с PCP:

Этот обзор покрывает синтез и фармакологию незапрещенных структурных производных PCP. Тем не менее, есть несколько других классов составов, которые относятся в тот же класс, как PCP и выдают эффекты подобно РСР. Все вместе, эти классы содержат буквально сотни потенциально активных лекарств.: Пять других структурных классов составов, которые производят эффект больший РCP показаны на рисунке 2. Все они известны, связаны в том же месте рецептора, как PCP и распространяются по крайней мере несколькими фармакологическими фирмами (ref. 42). Эти составы не будут описаны здесь и нарисованы, чтобы показать разнообразие структур, имеющих эффекты наподобии PCP.

1. Benz(f)isoquinolines (ref. 43)

2. Пропаноламины, Напр.. 2-MDP

3. Бензоморфаны, Напр.. Пентазоцин (Talwin). Эти составы были использованы как болеутоляющее и также имеет сходство с другими рецепторами. Смотри информацию относительно sigma affinity ниже.

4. Dioxolanes, Напр.. Dexoxadrol. И Etoxadrol (ref. 42)

5. Трехцикличные как например, MK-801 (Dizocilpine). Этот класс включает некоторый наиболее сильный выборочный рецептор PCP легендарно известный (ref. 38, 44). MK-801 - почти в 2 - 3 раза по времени более сильный, чем PCP и дольше продолжается. (ref. 46, 47). .

Дозировка

PCP существует в различных формах, включая капсусы / порошок, таблетки и жидкость.

  • Легкая: 3 - 5 mg

  • Средняя: 5 - 10 mg

  • Большая: 10 mg +

Продолжительность действия: 4-6 часов. Нормализация после эффектов: вплоть до 24 часов.

У каждого человека может быть своя уникальная реакция на препарат.

Как правило, эффект наступает через 5-15 минут после курения или через 1,5-3 часа после проглатывания дозы PCP. Он очень плохо выводится из организма. Продукты распада находят в моче человека в течение целого месяца после однократного употребления.

Небольшая доза РСР вызывает приподнятое настроение и легкое притупление чувствительности, в чем-то сходное с алкогольным опьянением.

Так же как и при употреблении алкоголя, человек либо впадает в заторможенность и сонливость, либо испытывает чрезмерную активность, возбудимость и агрессию. Координация движений ухудшается, артикуляция смазывается, речь становится невнятной.

Повышается кровяное давление, увеличивается частота сердцебиений, появляется повышенная потливость. Для опьянения диссоциативными анестетиками характерны нарушения со стороны зрительного нерва. Имеет место непроизвольное подергивание глазных яблок, называемое в медицине нистагмом. «Двоится» в глазах, зрение становится нечетким, окружающие предметы расплываются или «затуманиваются». Эти симптомы закономерны и встречаются гораздо чаще, чем аналогичные изменения зрения у алкоголиков.

Из изменений восприятия наиболее характерны осязательные галлюцинации. Больному может казаться, что все предметы вокруг стали либо очень горячими, либо очень холодными. Появляется ощущение, что под кожей ползают «змеи» или «насекомые», а во рту находится клубок ниток, который пациент тщится «вытащить» и никак не может «размотать».

Клинические использование PCP

Из-за перспективной природы PCP, как анестезирующее вещество, токсикологические, нейроформакологические, и метаболические испытания были проведены и отражены в ref. 3. 1957 только через 3 года после того, как состав был синтезирован, были проведены клинические испытания на человеке. 1963 его использовали свыше 3,000 пациентов. Первые пробные испытания шли гладко, но ограничения в его использовании, как хирургического анестезирующего вещества на человеке скоро становились очевидно. Был пролонгированный послеоперационный психоз ("возникновение феномена") проявившийся на 15-30% пациентов. Проявление феномена проявлялось, как необычные образы мыслей, галлюцинации, или то, как пациент отходил от анастезии. Иррония это тоже терапевтически нежелательный эффект - свойства, которые дает PCP и ketamine и многие развлекательные или ентогенные лекарства. Консенсус ранних экспериментов был в том, что психотометические эффекты происходят от способности PCP's производить сенсорное лишение. Несмотря на свой перспективный профиль в низких дозах как анестезирующий апарат (20 мг. IV), отделяющее сознание состояние часто получаем при более высоких дозах необходимых для хирургической анестезии (4x кратного количества) вело к растягиванию слов после клинического использования PCP в 1965.

Дополнительные эффекты часто были отмечены в результате клинических тестов, как например; чувства отчуждения, лояльность, негативизм и враждебность. Эти эффекты намного менее важные для не клинического использования, и частично из-за напряженной среды окружения клинических испытаний и ожиданий их от обьекта применения (этих эффектов). Такой отрицательный опыт принятия лекарства не удивителен и может проявляться у субьектов мощным изменением сознания пока изучается их поведение после употребления - экспертами. Контраст использования лекарства индивиуальный и все должны давать себе отчет об эффектах и пойске энтогенного\развлекательного опыта, работа ума полностью меняется, но отрицательный опыт очень редок.

PCP и его структурные производные напоминают детский образ мыслей и шизофрении наиболее вероятен у нормальных людей, чем любой другой наркотик. Употребление 0.1 мг./кг IV PCP производит предсказуемую серию умственных изменений, которые можно с трудом отличить от настоящей шизофрении. Эффекты могут включать нарушение памяти, концентрации внимания, психомоторное нарушение, изменение границ тела и полная уверенность во всем этом. LSD, С ДРУГОЙ СТОРОНЫ, сильнее имитирует второстепенные симптомы шизофрении, как например галлюцинации.

В 50-х, эксперименты были проведены в употреблении PCP шизофреническими пациентами. Результаты были поразительными. PCP ОКАЗЫВАЕТСЯ, существенно усиливает уже существующие нарушения, и этот эффект продолжался после последнего приема от 3 до 6 недель. Эта информация сформировала образ PCP, который укоренился на "улице": то, что он может вызвать постоянное сумасшествие. Действительно, PCP может привести к серьезным психозам у людей ранее не являющимися шизофрениками. Эта ситуация также была замечена при употреблении амфетаминов и LSD, это редкость, но все же это доказано. В этих случаях, похоже, что лекарство открывает, прежде всего, настоящую, но непроявившуюся ранее умственную аномалию. В любом случае, эти эффекты неприятны для большинства людей, т. о РСР не должн быть свободно доступным.

Субъективные эффекты PCP

Субъективные эффекты PCP могут меняться от восторженного блаженства до психотических эпизодов, в зависимости от конкретного потребителя, и его интелекта и условия потребления препарата. Потребители, использующие в развлекательных целях часто сообщают об эйфории, сокращенная способность отличить фантазию от действительности, смазывать различия между внутренним и внешним стимулом, чувства пропадают, контакт со сверхъестественными существами изменение восприятия времени и действительности, и т.п. Представительное сообщение потребителя "Жизнь изменена на фантазию, где вам не нужно мечтать. Вам хочется полного заполнения. Все что вы захотите, осуществляется".

Если вы употребили в сравнительно небольших дозах 5-10 мг. куря,, это производит быстрые изменения в восприятии. Маленькие дозы (10-25 мг.) или высокие дозы (больше, чем 20 мг.), результат в потере сознания. PCP МОЖЕТ вызвать эффекты, которые имитируют целый ряд симптомов шизофрении, как например, заблуждения, паранойя ощущение выхода из тела, и неподвижности. Речь - тормозная и искаженная. Интересные эффекты в специальном визуальном наблюдении могут произойти, особенно изменения образа тела. Примеры этого - "микроскопия" и/или "макроскопия", симптомы иногда видимые в шизофреническом психозе. Это условия, в которых понятие размера становится неопределеннымю. Небольшие объекты могут оказаться обьемными и больших размеров и может быть увидены, как бесконечно маленькие, даже с закрытыми глазами. Один потребитель описал этот эффект, как вращение всего тела, одна нога казалась, 10 миль длиной или даже безграничный в пространстве, когда другая часть тела, как например, голова может принять микроскопические размеры. Этот эффект - не обязательно визуальный, как может быть более сильным под влиянием LSD или psilocybin.

Другой эффект может быть временной потери памяти в котором интерпретация потока времени становится измененной. В этом случае, невозможно отличить то, что случилось от того, что еще не случилось.

Онемение, деиндивидуализация, чувства "чистого небытия" также возможные и "бесконечная изоляция". Наиболее общие увиденные эффекты включают чувство опьянение и дезориентации. Иногда есть потеря памяти на протяжении всего опыта, хотя это - обычно только при более высоких дозах. Все-же визуальные, слуховые, и тактильные иллюзии и общие заблуждения (как например, Бог, дьявол, или животное), фактически галлюцинации сравнительно необычные, в сравнении с теми, что от LSD.

Обычное использование PCP или производных нежелательно. Мелкие остаточные умственные эффекты могут оставаться в течение недель после одного использования, хотя это может быть положительным эффектом для некоторых. Этот эффект распространяется на ketamine, где пролонгированное использование может закончиться изменениями мыслительного процесса, как признают сами потребители. К тому же, регулярное использование PCP хорошо отмечено забывчивость и забывание прошлого. Из-за прочного уменьшения двигательной системы, PCP не нужно ставиь самому, а то можно не успеть иглу вытащить, как попрети отрубит. Также, нужно отметить, что есть смертельные случаи связаные с PCP - тонут часто, когда человек входит воду до полного начала эффектов и в воде его начинает преть.....

Один аспект PCP, который был сохранен в легенде - предполагаемая способность потребителя иметь сверхчеловеческую силу и быть невостриимчивым к боли. Отчасти это правда. Есть несколько случаев, когда употребивший PCP действительно смог сломать наручники, которые были не дефектными, усилие, требующее 1800 фунтов за квадратный дюйм, если потянуть под углом 90 градусов. Обычно это заканчивался сломанными запястьями или предплечьями.

К тому же, надо заметить, что PCP хорошо известен в своем вызывании психологического привыкания. В одном анализе предназначенном оценивать потенциал злоупотребления потребления PCP, обнаружили, что ketamine, CE, И NPPCA (N-propyl-phenylcyclohexylamine), обладают этоой же способностью. Большинство людей, которые экспериментируют с PCP не сообщали о неблагоприятных эффектах и есть много данных из клинических исследований, которые демонстрируют свою безопасность, непрофессиональное использование лекарства классифицируется как низкий риск, однакось. Тем не менее, есть серьезный потенциал для отрицательных последствий, связываемых с хроническим использованием. Последствия психологической пагубной привычки могут включать глубокие изменения в личности, с перестройкой философских/духовных/моральных точек зрения. Было отмечено, что обычные потребители могут выработать сильные егоцентрические перспективы с убеждением, что прежде скрытые образцы по происхождению и действительности становится навиду, то есть, образуется точка зрения на подобии божьего от слова Бог. Также, положительные преобразования в личности отмеченны в психотомиметических исследованиях Кетамина, как например, повышенная духовность и меньший страх смерти может дальше развиться к паталогии. Другие отрицательные последствия, которые были связаны с хроническим злоупотреблением PCP - убыток памяти, трудностей с речью и мышлением, и депрессией, которые могут продолжаться год после прекращения использования PCP.

Совмещение лекарства:

PCP ИМЕЕТ эффекты успокоительного, и взаимодействие с другими депресантами центральной нервной системы как например, спирт и benzodiazepines может провести к коме или случайной предозировке. Есть также глубоко синергетическое взаимодействие с THC. Был отмечен среди потребителей марихуаны под влиянием PCP может вызвать крайнюю интенсификацию и модификацию опыта. Курение небольшого колчество марихуаны, тем не менее, может провести к симптомам на подобир похмелья.

Развлекательный дипазон Дозировки:

В индивидуумах без сложного толеранса, минимальная доза способная произвести субъективные эффекты - около 1 mg. 5-10 мг. способное дать полный спектр эффектов. 20 мг. Возможно поместят личность в коматозное состояние, и 70 мг. могут породить приступы. Толерантность на эффекты быстро производится регулярным использованием, и хронические потребители могут потреблять за один раз сотни миллиграммов в день на протяжении месяцев.

PCP МОЖЕТ приниматься любым способом, как, например, орально, иньекция, интраназально, и курить. Изготовленные субъективные эффекты тесно связаны со скоростью, при которой концентрация возрастает в крови.

Таким образом, способ, которым принимается PCP , может иметь большое значение. Оральное употребление менее популярно сейчас, чем в начале, когда только появился на черном рынке в 1960. Этот метод может провести к значительно более длинному действию, чем другие методы. Интенсивность опыта орального употребления может также быть очень разнообразной и противоречивой, делающей его трудным в измерении дозировки и результата при возможности передоза. Впрыскивание лекарства заканчивается ускоренным началом и лучшей способности достигать желаемых эффектов не производя каталептического состояния . Впрыскивание наркотика кончается быстрой скоростью начала и лучшей способности достичь желательных эффектов без того, чтобы дойти до каталептического состояния. Его можно также вдыхать с сигаретой или на другом носителе. Это заканчивается очень быстрым началом, и эффекты могут непрерывно изменяться дополнительным вдыханием. Это - вероятно, самый безопасный метод употребления.

Если PCP употребляется интроназально, соленая форма может действовать в зависимости от количества соответственно и длине опыта. Таким образом, snorting 15 мг. Гидробромида PCP начинает через 40 min. и длительность действия ~3 часа, при snorting 15 мг. Гидрохлорида PCP начинается приблизительно через 5 min., с аналогичной длительностью действия. Там кажется, - крутая доза, snorting 5 mg. PCP HCl начинается примерно через 30 min., и по длительности около 1 hr.

Для курения, PCP наилучшим образом используется как основание, когда другими методами гидрохлорид или другая соль. Аналоги PCP, который содержит второстепенный, а не третичный amine, как например, ketamine или PCE наилучшим образом употребляются как соли HCl даже дымя, поскольку пары основания слишком едкие

Действие PCP сходно с действием кетамина, но по словам многих пользователей обоих веществ, кетамин дает не настолько страшные ощущения тела, как PCP.

Зрительные галлюцинации у пользователей РСР появляются достаточно редко (по американским данным, в 10-15% случаев). Если они возникают, то, как правило, ограничиваются дереализацией и специфическими изменениями схемы тела:

«Я стала совсем маленькой. Я сидела, потерявшись в складках гигантской софы. Очень хотелось в туалет. Но туда я попасть не могла. Для этого мне нужно было пройти комнату, раскинувшуюся на десятки километров, и после этого еще пройти жутким черным тоннелем коридора, который мало того, что тянулся тоже на десятки километров, так в нем еще таилось и пряталось что-то ужасное, и я это точно знала... Я предпочла сходить под себя, прямо на диван...»

А вот воспоминания еще пациента:

«...Тихая жуть. Мне казалось, что руки стали как у шимпанзе, в два раза длиннее, чем все тело, и передвигаться я могу, только опираясь на них. Но естественно, руки оставались обычными. Поэтому когда я попытался таким вот образом пройтись, то тут же разбил себе физиономию об угол стола».

После высоких доз человек может находиться в психозе до месяца. Причем время для самого больного прессуется в каких-нибудь несколько часов.

Высказывания некоторых людей, хорошо знакомых с эффектами различных психотропных веществ:

Тимоти Лири:

«Среди всех галлюциногенов самым неприятным эффектом обладает кетамин. Люди, длительное время употребляющие его, превращаются в биороботов. Несмотря на присущую им агрессию, они полностью теряют свободу воли и оказываются управляемыми со стороны тех, кто первым выкажет желание управлять этой мерзостью».

Джон Лилли:

«Спаси вас, неведомый Господь, от «ангельской пыли». Единственное, к чему она может привести, так это к тому, что у человека остается только одна возможность поведения – это подчиняться... Все путается у него в голове настолько, что единственное, на что он способен, – это подчинение, подчинение и еще раз подчинение».

Кен Кизи:

«Злоупотребляющие РСР даже в больницу никогда не обращаются сами. Их приводят на прием к психиатру родственники или просто посторонние люди, ставшие невольными свидетелями их странного поведения – внезапной и немотивированной агрессивности, безрассудного поведения в опасных местах (такие пациенты могут, например, спать на проезжей части дороги или, как сомнамбулы, выходить на карнизы балконов и т. д.) или членовредительства.»

Все подобные феномены наркоман после лечения объяснить не может, хотя помнит большинство из них. Кроме того, из-за развившейся вследствие применения РСР нечувствительности к боли наркоманы в опьянении могут демонстрировать невероятную силу, не испытывая страданий даже при разрывах мышц и переломах костей.

В отсутствие РСР и кетамина у пациентов развивается типичный синдром отмены. В течение месяца, а то и двух они испытывают своеобразную апатическую депрессию – становятся малоподвижны: могут неделю просидеть на одном месте, практически не меняя позы и не смещая взгляд с какой-нибудь выбранной точки. Любую их активность может вызвать только команда, исходящая из внешнего источника. Это почти предельное проявление «понижения умственного уровня».

Подобное состояние проходит либо после психиатрического лечения, либо после длительного перерыва в приеме наркотика.

Ослабление напряжения сознания («потеря души») быстро становится ведущим психическим расстройством у лиц, курящих РСР вкупе с марихуаной или злоупотребляющих циклодолом.

Само слово «диссоциативный» подразумевает расщепление сознания – диссоциацию. Сознание как бы распадается на две «части». Одна – пассивная – это «умершее «Я», слабое воспоминание о существовавшей ранее индивидуальности.

При внутривенном введении препарат вызывает острый краткосрочный галлюцинаторный психоз. Сутью переживаний является всегда ощущение «распада» окружающего мира.

«Возникает чувство, будто все окружающее представляет собой что-то вроде картонной модели или декорации. В момент попадания лекарства в вену кажется, что эти декорации рушатся и ты вылетаешь куда-то в абсолютно пустое и жуткое пространство...»

При внутримышечном введении схема галлюцинаций становится очень похожей на испытываемые от приема кетамина. Ведущее ощущение – все та же искусственность окружающего мира и изменение размеров собственного тела, тот же страх перед приближением к некоей пугающей «бесформенной бездне».

"В середине века этот препарат использовался в качестве обезболивающего для лошадей и других крупных домашних животных. Через некоторое время про него пронюхали любители психотропных веществ. В 1980-х годах США захлестнула фенциклидиновая волна. Но воздействие «ангельской пыли» настолько часто приводило к несчастным случаям (не от передозировок, а от приступов немотивированной агрессии), что были приняты экстренные меры. После этого употребление фенциклидина значительно спало.



В 2000-01 годах группа смелых московских ребят провела ряд экспериментов по изучению воздействия PCP на человеческую психику.

Итак, препарат: фенциклидин.
Способ употребления: курение.
Место употребления: квартира; парк; институт.
Участники эксперимента: №1, №2 и №3.


№1: Состояние гиперактивного психоза. Постоянные ужимки и выходки. Обнимал (точнее, сильно тискал) всех, кто попадался ему на пути, при этом заглядывал жертве в глаза и радостно сообщал: «Ты же ЖИВОЙ!» Возле института он собрал целую толпу незнакомых людей своим эксцентричным поведением. Явно ощущал душевный подъем. Внушал № 2, что «спас его» (от чего?). Пытался не выпускать никого из квартиры, мотивируя это тем, что «там ничего нет» (был уверен, что за пределами квартиры ничего не существует). Внушал девушке, что она – мужчина. Вообще был склонен к общению. Говорил, что сделан из пластилина. Чувствовал, что руки и ноги как будто стали непропорционально длинными. До сих пор с восторгом вспоминает ПСП. Вообще, из всех участников эксперимента он, возможно, единственный, кто смог приспособиться к действию препарата.

Цитаты: «Я – целлофановый пакет, наполненный воздухом!»
«Мы летим на Луну!» (в автобусе)
«Ты же живой! Нет, ты живой?! И я живой!!!»

№2: Чувство крайней растерянности и непонимания. Не чувствовал ног и с трудом говорил. Плохо помнил, кто он, собственно говоря, такой. Изредка появляющиеся обрывки мыслей о наличии у него родителей и других связей с окружающим миром наводили тревогу. Пытался пересчитать свои деньги, но не смог, так как не понимал смысла цифр. Панически боялся, что №1 передознулся. Когда ему сказали, что через ПСП он заразился СПИДом, он поверил. Временами вел себя агрессивно, сдавленно матерился сквозь зубы. Выйдя из автобуса, упал на землю, так как забыл, как надо держаться на ногах. Сфокусировать взгляд не мог. Думал, что кот в квартире осуждающе на него смотрит. Находясь в парке, был менее напуган, чем рядом с институтом, - дурачился и веселился.

Цитаты: «Можешь. Посчитать. Деньги. ?.»
«Пошел он. На х**.»

№3: Употребив ПСП в первый раз, вышел в астрал. Со стороны создавалось впечатление, что в его тело пересадили мозг трехмесячного ребенка. С трудом ходил и говорил. Сказал: «Сука! Раз-два!..» и упал. На вопросы о самочувствии отвечал сквозь судорожно сжатые зубы: «Я. Не. Знаю». В его взгляде читался ужас. Затем сказал «Сссуккка, бл****…» и почти отключился. Судя по его внешнему виду и последующим рассказам, полностью утратил ощущение своего «Я» и связи с окружающим миром. Проблевался и испачкался. Последующие случаи употребления ПСП прошли без столь радикальных последствий, как в первый раз. Тем не менее, в дальнейшем крайне отрицательно отзывался о ПСП.

Цитаты: … («сссссс-уууу-каааа.....»)

Итог: очень сильный диссоциатив. Первая затяжка отделяет голову от туловища; вторая – туловище от ног; с третьей вы забываете, где вы стоите и что, вообще, происходит? Эффект крайне субъективен и можнет быть как весьма приятным, так и сугубо негативным. ПСП вызывает настолько сильные физические и психические изменения, что каждое его использование можно охарактеризовать как «супертрип». Забудьте все, что вам доводилось пробовать раньше; ЭТО запомнится вам на всю жизнь. В любом случае надлежит употреблять ПСП в безопасном, желательно безлюдном месте, так как шизофреники иногда привлекают к себе лишнее внимание."

5-10 мг - Апатия, сонливость, нарушение координации, нистагм, головокружение, перепады настроения, агрессивность, галлюцинации, анестезия, рвота. Начало через 1-2 часа, продолжительность 4-8 часов. 

10-20 мг - Ступор, случайные движения, горизонтальный и вертикальный нистагм, повышение артериального давления. Начало 0,5-1 час, длительность 8-24 ч.

50 мг - Глубокая кома, затрудненное дыхание, нистагм, повышение артериального давления, судорожный припадок. Симптомы сохраняются до 4 дней.

100 мг - Смертельная доза. Угнетение дыхание, гипертонический криз, кровоизлияние в мозг, которое может привести к смерти, нарушение функции печени и почек.

А вот еще три примера употребления коровьего транка:

1. Atom: "Так, к примеру, один товарищ сошел с ума, плотно поторчав за пару дней, думаю ему не удалось сторчать больше чем 1/3 г, лечили в дурке".

2. Atom: "У другого человека радикально изменился цвет глаз, тоже после интенсивного употребления".

3. Hooch: "У меня тут один товарищ после очередного приема PCP, по его словам, распался на молекулы... и одну потерял. Так и живет без одной молекулы, где-то в дурке живет...."

Риск Здоровья

Многие людю, после использования лекарства только раз, успакаивались и больше неупотребляли. Тогда как другие используют это последовательно и ежедневно. Причины частого употребления как говарят сами наркоманы РCP - чувства силы, мощности, неуязвимость и замороженый разум, который часто приводит к гневоу, ярости , и забытию неприятных воспоминаний. Последние исследования, включая тех кто уже сидит, показывают, что если PCP и порождает сильное или уголовное поведение, это делает так редко.

На низком уровне, при маленькой дозировке, физиологические эффекты PCP включают легкое увеличение в дыхании и заметное повышение в кровяном давлении и пульсе. Появляется ощющение распиратора на лице и сильное потовыделение. Универсальное онемение конечностей и также может произойти мускульная несогласованность. Психологические эффекты включают четкие изменения в востпритии своего тела, подобные тем, как при алкогольнм опьянении. Использование PCP среди подростков может вызвать нарушения с гормонами, что имеет отношение к нормальному росту и развитию, а также с ухудшением мыслительных процессов.

При высоких дозах PCP, наблюдается падение в кровяного давления, пульса и дыхания. Это может сопровождаться тошнотой, смазоным зрением, двидениями глаз вверх и вниз , пускающего слюни, охудшение равновесия, и головокружение. Психологические эффекты при высоких дозах включают иллюзии и галлюцинации. PCP МОЖЕТ вызвать эффекты, которые имитируют определенные первичные симптомы шизофрении, как например, заблуждения, умственный беспорядок, и ощущение выхода из среды. Часто речь - редкая и искаженна.

Люди кто использовал PCP сообщают о потери из памяти длинных периодов жизни, речевых трудностей, депрессия, и убыток веса. Когда были проведены тесты, то показали что у потребителей PCP нарушена сростобность делать изящные движения и стала короткая память. Резкие перемены настроения также были отмечены. PCP ИМЕЕТ эффекты успокоительного, и взаимодействие с другими веществами действующими на центральную нервную систему например дипрессанты, алкоголь может провести к коме или случайной передозировке.

Изменение производственного процесса может дать аналоги способные произвести психические эффекты подобные PCP. Четыре из этих субстанций:

(N-ethyl-1-phenylcyclohexylamine или PCE,
1-(phenylcyclohexyl)-pyrrolidine или PCPy.
1-[1-(2-thienyl)-cyclohexyl]-piperdine или TCP,
1-[1-(2-thienyl)cyclohexyl]pyrrolidine или TCPy.

Обзор основных методов:

Тайная химия PCP прежде была представлена в двух различных статьях: (9,64)
9. Clinical Toxicology, 9(4), 561-572, 1976 - an excellent review of PCP chem by A. Shulgin.
64. Forensic Sci. Int. 1993, 61: 85-100
В одной из них, каждый метод был оценен продуктом, трудностью, и риском на шкале от 1 до 10 (ref 64). Эти оценки включены в этот обзор в начале каждого метода, хотя в некоторых случаях они открытые для обсуждения.
Есть три довольно прямых метода для синтеза PCP и производных: с применением промежуточного nitrile. (Scheme I), с применением промежуточного enamine (Scheme II)и с применением промежуточного imine (Scheme III).

Выбор метода зависит от того, какой конкретный аналог нужен, а также, какие реагенты доступны. Есть пять других перспективных методов получения аналогов PCP, которые появились в литературе, но не получили такого пристального внимания среди тайных химиков. Методы IV, V, и VI продукт 1-phenyl-1-cyclohexylamine (PCA), который - сам по себе активное лекарство, и может также быть использован, как промежуточный в синтезе PCP и других более сильных аналогов. Схема IV и V включает использование, как промежуточный 1-phenyl-1-cyclohexanol (PCOH).

В схеме Scheme IV, PCOH трансформируется в PCA через промежуточный азид. В Scheme V, PCOH реагирует с NaCN и H2SO4 и дает N-formyl PCA (реакция Риттера), который можно, затем, гидролизовать к PCA с кислотой или основанием. PCOH использованый в этих реакциях может быть получен из циклогексанона и фенил магния бромида (фенил магния хлорида), фениллития (фенилнатрия, через хлорбензол или бромбензол) или куплен в магазине.

Другой синтез Scheme VI., в котором PCA используется, как промежуточный. Этот метод начинается с фенилацетон\метилбензилкетона (засвеченый в фенаминовом синтезе, про все методы подробнее читай балее), реагирующего с 1,5-dibromopentane и дающего 1-phenyl cyclohexanecarbonitrile, и гидролизуется в nitrile, от nitrile к 1-phenyl cyclohexanecarboxamide. Амид может, затем подвергаться перегруппировке Beckmann, уступающую N-formyl PCA, который гидролизуется к PCA. PCA Может алкилируем к PCP с 1,5-dibromopentane, как в предшествующих методах.

Вероятно перспективный альтернативный метод синтеза показывается в Scheme VII. В этом методе, N-benzoyl piperidine противодействует с литиевой или магниевой производной 1,5-dibromopentane, чтобы дать PCP в один шаг.

Последний метод рассмотренный здесь применителен к аналогам в которых есть группа ketone в 2- позиции кольца циклогексанона и показан на синтезе кетамина.

--------------------------------------------------------------------------------

Обзор Схемы I.:

Наиболее часто используемый метод для производства PCP в тайных лаб, основывается на реакции Bruylants, которая заключается в смещении of an alpha-amino nitrile органометаллическим реагентом (4)
4. J. Nerv. Ment Dis. 129: 54-61, 1959
Подробнее обэтой реакции ниже. Она состоит из 2 шагов: получение промежуточного nitrile (PCC), и реакция этого промежуточного нитрила с фенил магния бромидом или фенил магния хлоридом/реагент Гриньяра. Промежуточный PCC может синтезироваться несколькими путями, два из них показаны здесь. Обычно в подпольном синтезе осуществляется загрузка реагентами на 3 - 5 моль, и токже обычно обходятся пиперидином в количестве 500 грам.

Этот метод дает выход продукта 60 % с уровнем сложности 2 из 10, и степенью опасности 4 из 10 (64)
64. Forensic Sci. Int. 1993, 61: 85-100

Этот маршрут обычно применяется к аналогам, которые содержат циклический amine (например piperidine, C-alky piperidines, pyrrolidine, C-alky pyrrolidines, morpholine and N-methylpiperazine), И также, вообще, применим для ароматических Гриньяр реактивов (phenyl, halophenyl, toluyl, anisyl, trifluorotoluyl, and thienyl).Этот маршрут успешно применялся к не-циклическому вторичному и первичному амину типа dimethylamine and ethylamine (ref. 7, 10, 11).
7. Bull. Sci. Acad. Roy. Belg. 11: 261-280, 1925
10. J. Med. Chem. 8, 230, 1965
11. J. Med. Chem. 12, 473, 1969

Есть два одинаково приемлемых метода для получения промежуточного PCC: использование соли гидрохлорида piperidine и использования бисульфита аддукт циклогексанона.

Вы должны понимать, что промежуточный РСС токсичен. Также его трудно выделить из конечного продукта ,если после прекращения реакции он прореагировал не весь. (если вы неочень хорошо относитель к бромоводороду, то лучше его немножко недоложить, видимо). Таким образом за одну проверку уличного товара было выявлено в 20 % случаев значительное его содержание. Потребление РСС в небольшом количестве может вызвать отравление, которое выражается в головной боли и похмелье. Большие количества вызывают более серьезные симптомы головокружение, слабость, и тошнить.

--------------------------------------------------------------------------------

Схема I, шаг I. Синтез PCC:

Пирролидин может заменяться пиперидином в любом из двух следующих методов в синтезе PCC для того, чтобы получить PCPy, аналог пирролидина PCP. Единственное различие - в том, что продукт (pyrrolidinyl-cyclohexyl-carbonitrile) не кристаллизуется в реакционной смеси так легко, как PCC. Если nitrile не кристаллизуется через 24 hr., извлекается гексаном, высушивается Na2SO4 и испарением, чтобы дать кристаллический продукт, или высушеный от гексана может использоваться сразу в следующем шаге для дополнения в реагент Гриньяра.

Синтез PCC, метод I:

Первый метод подразумевает реакцию циклогексанона с солью гидрохлорида пиперидина и водяное NaCN или KCN (ref 11) .
11. J. Med. Chem. 12, 473, 1969
Это достаточно прямой метод и один из наиболее популярных в незаконном лабе. Хотя, я об этом неговорил, но там, оказывается - есть некоторая опасность образования чрезвычайно опасного газа HCN при следующей процедуре. Чтобы уменьшить эту опасность реакцию нужно проводить в очень хорошо, проветриваемом помещении и количество кислоты нужно тчательно отмерять, чтобы состав был в нужном диапазоне pH. Если состав становится слишком кислым опасность образования HCN возрастет. После того как раствор простоял сутки PCC обычно кристаллизуется в красивые наподобие ледяных формы. Если же раствор не кристализовался через сутки, используем обычную процедуру в тайных лаб. извлечение с помощью органического растворителя, и обезвоживаем раствор добавлением соли, как например, магниевый сульфат, хлористый кальций или углекислый калий. Это PCC в растворителе может теперь быть использован непосредственно в следующем шаге для добавления в магниевый бромид фенила

Процедура:

Procedure: Пиперидин, 85 g (99 ml, 1 mole) тчательно смешивается с 84 ml концентрированной HCl и 200 g ледяной воды, pH корректируем к 3-4. К этому раствору, добавляем 98 g (104 ml, 1 mole) циклогексанона, одновременно 68 g (1.0 mole) KCN в 150 ml воды (или 116 ml 40% водного NaCN) без внешнего охлаждения, но с интенсивным помешиванием в течении 2 часов и оставляем на сутки, образовавшиеся кристалы отфильтровываем промываем и вылушиваем. Продукт PCC достаточно чистый для следующего шага - 169-182 g. (88-95%) mp 63-68 C.

Синтез PCC, Метод 2:

Второй метод синтеза PCC состоит из добавления циклогексанона в водный раствор бисульфита натрия (NaHSO3) - получение бисульфита аддукт ( Аддукт - новое соединение типа АВ, каждая молекула которого образована прямым соединением двух отдельных составляющих А и В. Стехиометрия может быть не только 1:1.). Добавление KCN или отходов NaCN после получения PCC. (ref. 10).
10. J. Med. Chem. 8, 230, 1965 Этот метод очень легкий и исключает возможность образования HCN и отравление им.

Процедура:

Procedure: 12.6g бисульфита натрия растворяем в 42 mL H2O. добавляем 10,6 g циклогексанона с интенсивным помешиванием. Бисульфит аддукт формируется мгновенно в виде толстого жидкого толстого раствора. Жидкий раствор охлаждаем в ледяной ванной, и добавляем 7.86g KCN и 9.48 g пиперидина. После интенсивного помешивания в течении суток при комнатной температуре и одновременным охлаждением в ледяной бане, PCC должен кристализоваться. Продукт фильтруем промываем водой и высушиваем (в вакууме при 30? C, если возможно) получим 10.9 grams (86.6%), mp 70-71.5 C, bp 118 C (2.5 mm Hg). Distillation is not recommended or necessary. Если PCC плохо кристализуется, можете экстрагировать с растворителем и высушить, как выше.

--------------------------------------------------------------------------------

Схема 1, шаг 2. Реакция от PCC к PCP:

В последнем шаге традиционного синтеза, используется реактив Гриньяра или (фенил магния бромид) получаемый взаимодействием бромобензола и металла магния. PCC из предыдущего шага - взаимодействует с реагентом Гриньяра, чтобы произвести конечный продукт. Наиболее важный показатель для успеха этой реакции полное отсутствие воды. Все стеклянные изделия и использованные химические вещества должны быть совершенно сухими - безводными. Стеклянная посуда может быть высушена, прожарена в духовке некоторое время перед использованием. Или безводный tetrahydrofuran (THF) или этиловый эфир может быть использован, как растворитель в этой реакции. THF ОТЧАСТИ лучший для малкомасштабных реакций, поскольку реагент образуется легче и PCC растворяется в нем, когда почти полностью нерастворим в эфире.

Проведение реакции сильно ослажняется остатками воды, поэтому реакцию лучше проводить с большими количествами реактивов. Таким образом, в опробованых - промышленных тайных синтезах, реакция была выполнена в пластиковых мусорных ящиках без какого либо внимания к тому, чтобы гарантировать сухость. В этом случае, кажется, имеется критическая масса в отношении инициирования реакции.

Различные аналоги PCP могут синтезироваться этим методом, заменяя bromobenzene на другой aryl halide. Например, использование 2-bromothiophene заканчивается TCP, и 2-methoxy bromobenzene результатами в 2-methoxy PCP.

Последняя стадия 1-phenylcyclohexylpiperidine (PCP) через nitrile метод:

Процедура:

Раствор 39 g (0.203 моль) PCC приготавливается 50:50 в эфире: бензоле, или лучшие, например THF, гексан/эфир, или толуол/эфир. Это медленно добавляется к фенилмагниябромиду полученого из 79 g (57 ml, 0.53 моль) бромобензола и 12.3 g (0.505 моль ) Мг. перемешанного с 200 ml абсолютного эфира. Смесь - затем нагреваем и шевелим около 3 часов, и охлаждаем. После охлаждения, 175 ml (0.7 equivalents ) 4 N водный HBr медленно добавлен, при суточном охлаждении в холодильнике. полученый PCP гидробромид отфильтруем, сушим воздухом, и растворяем в небольщом количестве горячего этанола. Горячий раствор прибавляем к этаноловому NaOH ( сколько концентрация щелочи указано не было, я думаю 10%), получается тяжелое желтое масло, быстро кристаллизуется.. После охлаждения, кристаллы PCP образуются с незначительным количеством неорганики - фильтруется, сушится и растворяем в толуоле. Одна треть толуола испаряется, чтобы удалить воду из раствора, сушим горячим воздухом. После того как раствор остынет, разбавляется 2 объемами абсолютного эфира. Насыщение газом HCl дает нам гидрохлорид PCP, который отфильтрован, чтобы дать около 40 g (70%), mp 243-244 C
Физические свойства аналога пирролидина (PCPy), полученого этим методом - bp 114-123 C в 0.14 mm, и mp 44-45 C после перекристализации из изооктана. mp Соли гидрохлорида - 235-237 C.

Примечания в Схеме I:

Получение реагента Гриняра:

Лучше всего проводить реакцию в колбе с 2 голышками, но понадобится еще отдельная колба для работы. Магниевые стружки и магнитик помещаем на дно колбы предварительно просушеной, затем нагреваем газоовым пламенем и вращаем до тех пор пока магний не нагреется достаточно сильно. Это удалит все воду из него. Конденсатор (водный холодильник со сборником) присоединен. Во второй сосуд, бромбензол (или эквивалентное количество хлористого бензила) смешивается с THF или эфиром и льем в трубу дополнения (ту которая у нас пока открыта, во второй в это время стоит конденсатор), достаточно только покрыть стружки Мг. Приблизительно одна четверть раствора бромбензола добавлена к супсензии с помешиванием и охлаждением водой с низу пока не начнется реакция и в трубу не пойдет конденсат. Если реакция не начинается в пределах 10 min., принять меры, чтобы запустить ее (Note 1). Начало реакции будет сопровождаться присутствием пузырей, и начинает сереть и растворитель добавляем ровно столько, сколько необходимо для поддержания кеакции без внешнего нагревания. После того, как весь раствор добавили, сосуд осторожно нагревается при отгонке пока почти весь магний не исчезнет.

Note 1. Запуск реакции Grignard:

Если реакция не начинается в пределах 10 min, есть много путей ее запустить и важно не добавлять бромбензол пока реакция не начнется. В противном случае раекция может внезапно начаться и выйто из под контроля. Вы должны наготове иметь тару с холодной водой для того, если реакция выйдет из под контроля, но нужно учесть то, что при соприкосновением с водой смесь может зажечся, если сосуд лопнет то о последствиях можно только гадать, не советую допускать подобного.

Какие методы использовались, чтобы запустить реакцию:

1. Вставляем в горлышко стеклянную трубку и пытаемся размешать комки, которые возможно образовались на дне.
2. Добавить немного кристалов йода и подождать пока реакция не начнется.
3. Подогреваем смесь до начала реакции, потом сразу убераем огонь и реакция идет сама.
4. Несколько граммов магниевой стружки разбавленой с эфиром и бромбензолом нагреваем и добавляем в сосуд и снова пункт 1. Это почти сразу должно запустить реакцию.

Примечания в реакции PCC и реагента Grignard:

Если THF используется как растворитель, PCC растворяется в нем, используем небольшой сосуд. Если используется эфир, будет необходим сорастворитель, чтобы растворить PCC. Пригодными растворителями являются безводные гексаны, толуол, бензол и белый бензин дистилированый (петролейный эфир). Белый газ является растворителем, обычно использованным в тайном лаб. Коэффициент 1.25 моль реагента Гриньяра на 1 моль PCC - минимум, который должен быть использован. Если Гриньяра увеличить 2 к 1, тогда конечный продукт может быть 65% в зависимости от количества использованого пиперидина.

Достаточно растворителя добавляйте в колбу, чтобы растворить PCC и приблизительно в двое меньше добавляем эфир. Раствор PCC, затем добавляем через трубку дополнения к реакции медленно и с помешиванием. Когда это все было добавлено сосуд подогревается, и поддерживается с обратным холодильником крайней мере 3 часа. Имейте в виду, что использование фениллития вместо фенилмагниябромида заканчивается неудачей, через дополнение в смещение nitrile, а не.. Тем не менее, в присутствии кислоты Льюиса, фениллитий сместит группу nitrile и даст желаемый продукт. Первичные амино аналоги PCC, как например, N-ethylamino cyclohexanecarbonitrile получатся реакцией с 3 моль фениллития.

Примечания в прекращении реакци и отделении конечного состава:

Method 1: Тут както сложно описан процесс для понимания, предварительно советую прочитать пример экстракции с синего космонавта или с оригинала на Leceaum (но я думаю если вы дошли до сюда то .....)

Это - самый простой метод, нииболее часто используется в подпольном синтезе. Один недостаток это возможно образование неустойчмвых эмульсий из солей Mg в основном pH в течение извлечения. Это может быть проблемой, особенно если использовался эфир/бензол, чтобы растворить PCC в реакции.

Несколько сот cm3 дробленого льда приготавливаем в химическом стакане вместе с ~15 gm нашатыря и 10 ml аммиачной гидроокиси. Можно и без амиачной гидроокиси, но лучше с ней. Содержимое колбы с реакционной смесью льется на ice/NH4Cl с помешиванием. После того как перестало пузыриться и лед растаял, содержимое стакана льем в воронку делительную с 30 ml растворителя как например, гексан, толуол, хлороформ, дихлорметан, и т.п. Для первого извлечения, воронку потресем осторожно - это поможет избежать эмульсии. Водяной слой экстрагируется более 2 минут с растворителем, после чего слои растворителя обьединяем. Затем слои растворителя экстрагируем 3 раза с разбавленой соляной кислотой. Кислотные слои щелочим NaOH и экстрагируем продукт с органическим растворителем. Испарение растворителя дает масленый PCP свободное основание, котрый медленно кристализуется может потребоваться неделя может и месяц.

Если вы собираетесь его курить то так и оставляйте. Если както по другом, тогда нужно преобразовать в соль HCl. Для этого растворите свою щелоч в эфире насыщеном газом хлороводородом. Образуется соль хлороводорода, промывается эфиром и высушивается. Как альтернатива, можно использовать более простой технически метод, это разбавлением определенного количества концентрированой соляни добавить, а потом выпарить это все, но продукт будет грязнее.

Method 2: Водный HBr может также использоваться, для гидролиза реакционной смеси. Этот метод иллюстрируется выше. У него явное приемущество в том, что отделяются его предшественники РСС, который токсичен достаточно. Так же избегая образования эмульсий магниевой соли. Тем не менее, это лучше не практиковать, если при получении геагента Григнант использовался тригидрофуран. В этом случае, тригидрофуран может растворить определенную часть продукта и выход уменьшится (во шило). Также, соль HBr PCP может извлекаться из остановленой реакции с хлороформом.

Method 3: Продукт может также быть изолирован просто сливанием растворителя из реакционной смеси, сопровождаемое добавлением концентрированного HCl, чтобы сформировать соль HCl, при последующей очистке через извлечение кислотно щелочное. Этот метод используется в технически несовершенных лабораториях.

Схема реакции II. Синтез PCP через enamines:

Этот метод используется не так часто в подпольном синтезе, но имеет преимущество исключая токсичную соль цианистой кислоты в составе (сенильная кислота). Первый Шаг реакции - обезвоживание piperidine и cyclohexanone, чтобы сформировать enamine. Добавление ангидрида p-толуолсульфтновой кислоты или обезвоженого HBr производит промежуточную imminium соль. Реакция этой соли с фенилмагниябромидом дает PCP. Этот метод - наиболее применительный к циклическим второстепенным amine аналогам, как например, пиперидин, пирролидин, или морфолин, а не ациклическим N-substituent как например, этил или Диметил (ref. 8, 12 ).
8. Federation Proc., 17, 358, 1958
12. US Patent 3,079,136

Этот способ имеет выход продукт ~70%, с оценкой трудности 3 из 10, и оценки риска 2 из 10 (ref. 64).
Детали синтеза PCP через enamine.

Процедура:

Шаг 1. Приготовление циклогексил пиперидина: растворы 98 g (1.0 моль) циклогексанон, 100 g (1.17 моль) пиперидина, и 2 g (0.0105 моль) p-Толуолсульфокислоты в 300 ml толуола. Озеотропную смесь отгоняем пока вода не перестанет испаряться (около 13 часов). Лучший метод для этого состоит в том, чтобы использовать водный сборник Декана или Barrettа, но если оба способа недоступны, то можно воспользоваться описанием дистилляции, как указано в Руководстве Vogel's Практической Органической Химии.

В следующем шаге также может использоваться p-Толуолсульфокислоты или сухой газ HBr. Промежуточный cyclohexenyl-piperidine (enamine) из предшествующего шага наилучшим образом используется сырой, но может дистиллироваться требуемым методом.

Шаг 2, метод A. с использованием p-Толуолсульфокислоты: 190 g p-толуолсульфиново кислотного моногидрата помещенного в 250 ml толуола и нагретого под Сборником Декана пока вся вода не будет удалена. Затем это добавляем к 165 g циклогексил-пиперидина в 500 ml эфира со льдом, при охлаждении, чтобы поддерживать температуру около 0 C., раствор 1 моль фенилмагния бромида приготовленного, как в Схеме I из 157 g бромбензола и 24 g Мг находящегося в 750 ml эфира. это реагент Григранта капля по капле добавляем к циклогексилу пипередина при поддержании температуры от 0 до 5C., смесь помешиваем еще 30 min после завершения добавления.

Д добавлена смесь насыщенного водного нашатыря и аммиачной гидроокиси , чтобы нейтрализовать избыточный фенилмагниевый бромид (приблизительно, 100 gm Амонния хлористого (NH4Cl) и 20 ml крепкого NH4ОH в воде, чтобы сделать насыщенный состав). Эфирный слой - затем удален через делитльную воронку, осушен добавлением углекислого калия, отфильтрован и испарен, чтобы получить PCP. Он может быть преобразован в соль гидрохлорида, растворяем в большом количестве изопропанола насыщеного хлоговодородным газом и для ускорения с эфиром и последующей кристаллизацией из смеси эфира и изопропанола.

Щаг 2, метод B.с использованием газа HBr: Реакционная смесь из первого шага разбавляется с 2 L абсолютного толуола и сухой газ HBr был пропущен через состав пока тот не будет кислым. Полученый жидкий раствор добавлен при (5 deg. C) помешивании в состав фенилмагниябромида полученого из 236 g (1.51 моль) бромобензола и 38 g Мг. (1.56 моль) в 1 L абсолютного эфира. Температура поднимется до 45 C и смесь нужно помешивать на протяжении 30 минут.
300 ml 48% водяного HBr - добавляем, производя соль HBr PCP, которая фильтруется из реакционной смеси. Сырая соль HBr - затем отделяется с NaOH, извлекаемый с гексанами, толуолом, и т.п., и или испаренное, чтобы дать PCP основание или помещаем к изопропанолу насыщеному хлороводородом, и разбавлением с эфиром, чтобы получить гидрохлорид PCP.

Реакция Схема III. Синтез через imines:

Это - наилучший маршрут для синтеза составов с моно алкилом N-substituents, как например, PCE (ref. 10)
J. Med. Chem. 8, 230, 1965
Промежуточный imine получается реакцией циклогексанона и доступным первичным amine. Группа фенила может затем вводился фениллитием (фенил натрием можно тоже - это точно)(ref 15, 16).
15. CA, 13881, 1963
16. US Pat. 3,097,136

Этот маршрут дает общий продукт ~60%, с оценкой трудности 2 из 10 и оценки риска 3 из 10 (ref. 64).

Аналоги моноалкила, получаемые этим методом, если захотеть могут дальше превращаться в dialkyl производные, by formylation or acetylation and reduction. Другие замены в этом методе, которым могут быть получены аналоги N-dialkyl аналоги - реакция промежуточного imine с алил галидом, чтобы дать четверичную соль. Эта соль, в реакции с фениллитием дает смешанную N,N-dialkyl производную PCP (ref 10, 11). 10. J. Med. Chem. 8, 230, 1965
11. J. Med. Chem. 12, 473, 1969
В другой замене используется первичный амин и циклогексанон и перехватывает imine, как nitrile промежуточный, как в Схеме I (ref. 57).

PCE, А ТАКЖЕ N-methyl and N-propyl могут быть получены в тайной лаб. этим методом. Эти аналоги были популярны на черном рынке в 1970's, но теперь редко встречаются.

Пример: Синтез PCE (N-ethyl-1-phenylcyclohexylamine):

Process:

Смесь 100 g безводного Этиламина и 220 g циклогексанона оставили на 16 часов, затем, хорошенько трясем с твердым KOH. Нижний слой содержит имин ( N-cyclohexylidenethylamine), этот слой отделяем посредством делительной воронки. Этот промежуточный продукт используется сырой, но может дистиллироваться под хорошим вакуумом (bp 68-75 C в 22 mm Hg)). Имин также может быть получен в тайной лабе. помешиванием амина и циклогексанона в эфире или толуоле, содержащих безводный сернокислый натрий, и последующей фильтрацией.

Затем, фениллитий (ака натрийфенил) был получено медленным добавлением 11 g лития на 76 ml бромобензола (бензил хлорида) в 500 ml эфира. Это было добавлено капля по капле к смеси 51 g N-cyclohexylidenethylamine в 500 ml эфира, с помешиванием и охлаждением, при 0° C. Далее смесь нагреваем с обратным холодильником и помешиванием в течение одного часа, затем разделяем на части добавлением воды. Эфирный слой отделяем, промываем водой и извлечен с расбавленой HCl экстракцией. Кислотные слои смешали добавили основания NaOH и извлечены снова в органический растворитель. Растворитель можно выпарить, чтобы получить основание N-ethyl-1-phenylcyclohexylamine (PCE). Его можно очистить вакуумной дистилляцией (bp 104-108 в 2.5 mm Hg).

Соль HCl PCE может быть получена растворением основания в изопропаноле, осторожно можно отравиться газами HCl, и добавляя эфир медленно, чтобы привести к соли. Соль может очищаться перекристализацией из смеси изопропанола и эфира (mp 236-237 C).

Схемы Реакции с использованием PCA.

Следующие три способа используют PCA (1- фенил циклогексиламин), как предшественник PCP или других аналогов.

Сам PCA - активный состав, и был под медицинским анализом, как потенциальный анестезирующий агент. Он - приблизительно в половину слабее, чем PCP и оказывается немного другие действия.. PCA МОЖЕТ превращаться в другие аналоги PCP alkylation аминогруппы множеством методов. Возможно, взаимодействовать 1,5-дибромопентан с PCA для того, чтобы создавать PCP (получите 65-75% после 1-6 дня. Реакция PCA с муравьиной кислотой и формальдегидом дает N,N-dimethyl аналог PCP. Привлекательная процедура тайного синтеза будет уменьшающей alkylation PCA с ацетоновой и алюминиевой смесью, чтобы получить близкий аналог N-isopropyl phenylcyclohexylamine.

Первый метод, использовавший PCA как промежуточный - Схема IV. Этот маршрут получил наибольшую популярность среди тайных химиков, т. к имеет потенциал для синтеза производных PCP без использования труднодоступных химических веществ. Этот маршрут дает общий продукт ~40% с оценкой трудности 7 из 10, и оценки риска 8 из 10.

Реакционная Схема IV. Синтез PCP из PCA через 1-phenylcyclohexanol (PCOH)

PCOH, стартовый материал может быть приобретено или получен реакцией фениллития или фенила Гриньяра с циклогексаноном. Этот спирт - затем превращался в amine реакцией с азидом натрия (~90% продукт), сопровождаемый уменьшением. azide легко переходит к конечному amine множеством реагентов, как например, Raney Никеля, Pd/C, магниевый металл, литиевый алюминиевый гидрид, или натрий бромогидрид.

Одна из лучших процедур для образования azide предполагает добавление спирта к суспензии (например, песок в воде является супсензией) азада натрия в трихлоруксусной или trifluoroacetic кислоте. Другой реагент, который был использован, чтобы сформировать азид - diisopropylazodicarboxylate. Это должно быть отмечено, что азид натрия очень токсичен, и контакт с кислотой выпустит еще более токсичную hydrazoic кислоту.

--------------------------------------------------------------------------------

Реакция Scheme V. PCP через реакцию Ritter:

Этот метод легкий и начинается с недорогого и доступного 1-phenylcyclohexene, или поочередно from1-phenylcyclohexanol (PCOH) (ref. 10, 56, 58, 65). PCOH ИЛИ phenylcyclohexene взаимодействует с солью цианистой кислоты натрия и H2SO4, чтобы дать N-formyl PCA примерно 50-60% продукта. N-formyl PCA Легко гидролизуется в кислотные или щелочные условия, чтобы дать PCA, который может затем alkylated, чтобы дать PCP и другие аналоги, как показано в Схеме IV. Этот маршрут имеет общий продукт ~30% с оценкой трудности 1-2 из 10, и оценки риска 3 из 10.

Реакционная схема V. PCP через реакцию Ritter:

Процедура (ref. 11):

Получение PCA: В смесь 15.8 gm 1-phenylcyclohexene (0.1 моль) и 12.2 gm NaCN (0.25 моль) в 50 mL диэтилового эфира, был добавлен 30 mL H2SO4 в течение более одного часа. После помешивания в течении 1 часа, смесь реакции выливается в воду для разделения и извлечена с эфиром. Растворители были удалены в вакууме, 30 mL HCl были добавлены к остатку, и смеси оставляется на 3 часа. После охлаждения, водяной слой отгоняется, добавляется NaOH, и, извлекаемый с эфиром. Соль HCl была получена концентрированой HCl в изопропаноле, сопровождаемый испарением. 20 mL Ацетона было затем добавленное к остатку, сопровождаемый перекристализацией дважды из methanol/эфира, чтобы получились кристалы (mp 247-248 C).

Приготовление PCP из PCA: смесь 8.69 gm PCA, 11.5 gm 1,5-dibromopentane, и 8.0 gm безводного K2CO3 в 50 mL обезвоженного DMF были перемешаны и нагреты. При 50-55 C, экзотермическая реакция происходила и температура поднималась до 95-100 C., сосуд был нагрет в течении часа на парильне, перелит в ледяную воду и, извлекаем с эфиром, сопровождаемый дистилляцией и перекристализацией, чтобы дать окончательный состав.

--------------------------------------------------------------------------------

Реакция Сфема VI. PCP ЧЕРЕЗ phenylacetonitrile:

Эта реакция с очень дешевыми реактивами, но процедура - более длительная, трудная, и опасная чем предшествующие методы. Общий продукт - около 30%, с оценкой трудности 9 из 10, и оценки риска 8 из 10.

Реакционная Схема VI. PCP ЧЕРЕЗ phenylacetonitrile:

Основной материал - phenylacetonitrile (benzyl соль цианистой кислоты), который является предшественником для methamphetamine синтеза. Это может, тем не менее легко получено из benzyl хлорида и NaCN и еще многими другими методами (см раздел химия). Бензил хлорид может также быть получен без значительной трудности, хлорированием толуола. Также автоматически замененное phenylacetonitriles могло бы использоваться, чтобы дать близкие аналоги PCP, напр.. 3-methoxyphenylacetonitrile.

Химия: на первом шаге, phenylaceton взаимодействует 1,5-dibromopentane и сильным основанием, чтобы дать 1-phenyl-1-cyclohexanecarbonitrile. Основание может быть NaNH2 (нитрит натрия; 65% продукт) или натрий водный в безводном DMSO (лучше). Если NaNH2 используется, может быть приобретено или подготовлено из металла натрия и жидкого аммиака (-30 C). и вообще много способов.

В следующем шаге, -phenyl-1-cyclohexanecarbonitrile гидролизуем с HCl или H2SO4 в trifluoroacetic кислоте, чтобы получить 1-phenyl-1-cyclohexanecarboxamide (продукт 85%). Некоторые заменили phenylacetonitriles - чрезвычайно устойчивыми в кислотном гидролизе, в этом случае основной гидролиз может быть более эффективным.

Наконец, амид подвергается перегруппировке Beckmann, дающей N-formyl PCA, and the formyl group is hydrolyzed, чтобы дать PCA примерно через 80% продукта. PCA Может превращаться в PCP или другой аналог как показано в Схеме V.

Процесс.

Шаг 1: Смесь 222 gm (1.9 moles) фенилацетонитрил и 400 gm (1.71 moles) of 1,5-дибромопентан добавляем на протяжении 6 часов к суспензии 593 gm (7.54 moles) нитрита в 4.5 L эфира. Отгонку продолжали сутки, периодически охлаждением на ледяной бане и добавлении 1.6 L воды периодически через 2.5 часа, держа температуру в 21-24 C. смесь затем отгоняем в течении 1 часа и охладили. После того как отфильтровали и слили водяной слой, эфирный слой был промыт 1 L воды и 1 L 3 N HCl. Растворитель был затем дистиллирован, чтобы получить 234гр (72% продукт) сырого продукта. Очистка фракционной дистилляцией (102 C / 0.1 mm Hg), дала 62% чистого nitrile.

Шаг 2: 1-phenylcyclohexanecarboxamide: смесь 130 g (0.7 моль) 1-phenylcyclohexanecarbonitrile, 415 g trifluoroacetic кислоты, и 59.5 g H2SO4 нагревали 16 час., и затем вылили в 500 gm льда. Формируется цвет загара, который моется водным, насыщенным водяным содовым раствором Na2CO3, и добавляем воды до нейтрализации. Сырой продукт весит 121 gm (85.5% продукт), перекрестализация из изооктана или гексан дает 72.3 gm амида (50.8% продукт), mp 85-88 C.

Шаг 3: 1-phenylcyclohexylamine (PCA): охлажденый 198 gm KOH в 1 L воды был добавлен к 18 mL брома, и продвигается охлаждению до 7 C. и сразу добавляем 67.3 gm (0.331 моль) 1-phenylcyclohexanecarboxamide, и смесь держали в 3-9 C 90 min. с помешиванием. Затем экстракция три раза с 200 mL эфира, 300 mL концентрированного HCl было нагретым при 50 C, и экстраты добавлялись. Смесь была нагретой до 110 C в теч 90 min., охлаждаем до 85 C, и 210 gm NaOH в 900 mL-ах воды были добавлены в течении 15 min. После охлаждаем и извлекаем с 600 mL эфира, раствор был высушен над шариками NaOH и эфир дистиллировался, чтобы получился остаток сырого amine (46.4 gm, 80.3% дайте).

Схема VII. PCP ЧЕРЕЗ N-benzoylpiperidine:

Это - перспективный метод, в один шаг. Стартовый материал - N-benzoylpiperidine, который может легко подготавливаться в ~90% продукт из benzoyl хлорида и piperidine или приобретенное в магазине. Реакция N-benzoylpiperidine с литиевой или магниевой organometallic производной 1,5-dibromopentane дает PCP. единственная Трудность в этом маршруте - подготовка реагента dibromopentane Grignard, со своим строгим требованием безводных условий. Этот маршрут имеет общий продукт ~75% с оценкой трудности 2 из 10, и оценки риска 2 из 10.

Другие аналоги могут также быть получены этим методом заменяя другим вторичным amine (напр dimethylamine или diethylamine) вместо piperidine в реакции с benzoyl хлоридом.

Реакционная Схема VII. PCP ЧЕРЕЗ N-benzoyl амиды:

Процедура: реагент Гриньяр получается из 56 g магниевых струшек и 230 g 1,5-dibromopentane в 2 литрах эфира, и смесь помешивается с обратным холодильником 3 часа. 151 g N-benzoyl пиперидин добавлены, и эфир удаляется перегонкой при температуре не больше 83 C., смесь реакции - затем шевелить при этой температуре в течение шестнадцати часов, охлаждается и добавляется к концентрир-ой аммиачной гидроокиси и насыщеного раствора NH4Cl. В раствор было разбавлено 2 L эфира, и эфирный слой удалился сливанием. Эфирный слой - промываем, высушенное над едким натрием, и эфир дистиллируется. Остаток дистиллируется в вакууме, чтобы получить PCP (bp 128-134 C/0.8 mm).

Синтез предшественников PCP:

Cyclohexanone: есть другие варианты получения см Хотя cyclohexanone не контролируется так сильно как piperidine, он хорошо известен как сырье для получения РСР. Обычно его навалом в промышленности смол, где используется как растворитель и также используется в огромных количествах в производстве нескольких полимеров. Это может также синтезироваться в лаборатории окислением cyclohexanol.

Процедура: Осторожно добавьте 20 ml конц серной кислоты к 60 g дробленого льда и смешивайте хорошо. Добавьте 20 g циклогексанол и устанавливайте термометр в смесь (temp. должна быть <30 C). Подготовьте раствор 21 g натриевого дихромата дигидрата в 10 ml воды. Добавьте около 1 ml этого раствора к первой реакциооной смеси с энергичным помешиванием по кругу. Добавьте остальную часть смеси дихромата с непрерывным циркулированием при температуре 25 и 35 C. После того, как дополнение будет завершенно, продолжаем помешивать пока температура не упадет к 1 или 2 градусам. Добавьте около 1 g твердой щавелевой кислоты, чтобы уничтожить избыток дихромата. Пополощите реакционную смесь в 500 ml посудине с 100 ml воды, дистиллируйте продукт быстро. циклогексанон дистиллируется, как смесь с водой (azeotrope - тоесть температура кипения одинакова почти и невозможно отделение перегонкой) приблизительно при 95 C. Продолжать дистилляцию до получения 60-100 ml дистилята. Добавьте около 15 g хлорида натрия к дистиляту и мешайте пока не раствориться. Поместите смесь в делительную варонку и отделите нижний водяной слой. Поместите в верхний слой 1-2 g углекислого калия и сливайте. циклогексанон, теперь будет достаточной чистоты для использоваться в синтезе PCP, но если дальнейшая очистка желательна, то может быть передистиллирован.

Piperidine:
Основной камень преткновения для тайного синтеза PCP в США - водный piperidine. Piperidine сильно контролируется химически и обычно получается незаконно от оптовых изготовителей. У него есть небольшое законное использование вне фармацевтического производства. Чистая бутылка, может продаваться по $1000 за 1кг на черном рынке. Может синтезироваться уменьшением pyridine, но это должно быть отмечено, что pyridine сам отчасти конторолируется из-за своего использования в метамфетаминовом синтезе. Также может быть получен гидролизом piperine, основное сырье масло черного перца, гидролизом с водяным KOH или cyclization 1,5-diaminopentane. Конечно, при необходимости piperidine может быть заменен синтезом аналога PCP, который не содержит кольцо piperidine, как например, PCPy. Кольцо piperidine может также образовываться alkylation PCA с 1,5-dibromopentane, как показано в Scheme V.

Черный перец содержит пиперина в довольно приличном количестве ( примерно 3-5%) и действительно легко извлекается с этанолом ... 1. Нагреваем черный перец в этаноле с прямым холодильником, соедините конденсат и фильтрат вместе. Добавьте экстрат к 10%-ому KOH в этаноле. Образуются желтые пышные формы. Нагрейте и добавляйте воду по каплям. Добавляйте воду пока не перестанет образовываться. И это будет происходить примерно сутки. Потом соберите образвовшееся вещество и перекристализацией из ацетона получите пиперин.

Безцветная жижкость с характерным неприятным запахом; хорошо растворяется в воде, обладает ароматическими и слабоосновными свойствами; температура плавления -41С, кипения 115С. Пиридин извлекается из костного мира и каменноугольной смолы. Ядро пиредина содержится во многих алкалоидах (в перце - пирин, в табаке - никотин), в витамине РР, недостаток которого вызывает тяжелое заболевание - пеллагру. Применяется в производстве лекарственных препаратов красителей, пестицидов.

C5H5N - Шестичленный гетероцикл с одним атамом азота.
Получение:
1. Выделение из каменноугольной смолы.
2. Синтез из сенильной кислоты и ацетилена 2HC=CH+HC=N--->C5H5N

Свойства: При гидрировании пиридина образуется пиперидин, проявляющий свойства вторичных аминов:

C5H5N+3H2----Ni-t-->C5H5NH

Методы для преобразования pyridine в piperidine:

Electrolysis- a common method of industrial preparation. J.Chem.Soc.; 1950; 679; J.Chim.Phys.Phys.Chim.Biol.; 22; 1925. Sodium metal in ethanol- Chem.Ber.; 17; 1884; 513; Justus Liebigs Ann. Chem.; 247; 1888; 51; Chem.Ber.; 17; 1884; 156; US pat. 1971743.

Sodium in NH3 at Temperature -80= -50 C - Chem.Ber.; 57; 1924; 1685.

Catalytic hydrogenation with Platinum- Chem.Ber.; 45; 1912; 3592; Chem.Ber.; 49; 1916; 1600; J.Amer.Chem.Soc.; 50; 1928; 2260. J.Appl.Chem.USSR (Engl.Transl.); EN; 58; 1985; 278-281 (Solvent H2O Yield 97.9% temperature 149.9 C).

Cat. Hydrogenation with Paladium at 150 C-= Chem.Ber.; 57; 1924; 152.

Hydrogenation with Nickel- European Patents 395231; 346222; J.Amer.Chem.Soc.; 56; 1934; 2425, 2427; J.Org.Chem.; 50; 3; 1985; 394-396.

Tin in HCl- Chem.Ber.; 14; 1881; 1856.

Структурная модификация PCP. Три возможности.

1) Замена кольца piperidine другими amines.
2) Добавление заменителя на кольцо фенила, или замену другими ароматическими кольцами.
3) Модификация кольца циклогексила

1. Модификация amine соединения:

A. нециклические алкил заменители: Замена кольца piperidine в PCP другими группами алкила может лидировать по количеству активных составов. Удаление всего алкила N-такойто дает около 1/2 составов таких же сильных как PCP (1-phenylcyclohexylamine, PCA). Небольшой алкил заменитель например, метил и этил дают составы с большей силойчем PCA. Группа N-methyl дает состав с той же силой, как PCP (возможно немного слабее). Удлиняя цепь алкила от метила до этилового увеличивает силу, и PCE более активен, чем PCP.

Продолжая увеличивать длину цепи на n-propyl или n-бутил лидирует по уменьшению в силе, хотя n-propyl состав - все еще аналогичной силы с PCP.

Есть некоторое подтверждение, что меньшие моно N-alkyl заменители как например, метил или этиловый свинец в составе повышают вероятность тошноты.

К тому же, свободное основание их аналогов имеет тот же неприятный едкий вкус, когда испарен и вдохнут, тогда, как вкус основания PCP приятный ментоловый. Образование HCl соли немного увеличивает мягкость , хотя у PCE есть все еще отчетливо неприятный вкус.

Этиловая производная N- PCP (PCE, оценен для анестезирующего потенциала как CI-400 Parke Davis Co.), это было замечено в тайной лаб. в США в 1970. Другой похожий аналог, который появился на черном рынке в США - N-propyl homolog (PCPr), небыл запланирован. Состав с N-isopropyl заменитель оказывается имеет аналогичную силу с PCP, но N,N-dimethyl производная может быть только 1/2 силы PCP. N,N-diethyl состав более активен на животных, чем аналог dimethyl, но все еще менее чем PCP. Кислородный атом может включаться в цепь алкила амино соединения, чтобы получить состав, который сохраняет активность. Например, оба N-(2-methoxy-ethyl) и N-(3-methoxy-propyl) активны в моделях животного. N-(2-hydroxy ethyl) также был обнаружен на улице, и возможно активен.

B. циклический алкил заменитель: Заменять шесть-принадлежащих piperidine колец пятью-принадлежащими pyrrolidine кольцами дает состав PCPy. Этот состав только немного менее сильный, чем PCP и появился на улице, как в США, так и Европе. Одно сообщение из DEA внутренняя публикация упоминает, что хотя на животных PCPy показывает действие подобное PCP , он был найден на улице, как близкое подобие barbituatного опьянения и не был принят Тем не менее, последнее неофициальное экспериментирование на людях показывает, что эффекты самое болььшее чуть-чуть отличаются от PCP, и главным образом фактически неразличимы.

Замена кольца piperidine кольцом morpholine производит состав, который является 1/10 силы PCP. В одном изучении этот состав оказался, несколько более мощным, чем ketamine на животных, приученных к нему.

Алкил заменитель на кольце piperidine может также дать активные составы. Например, the racemic 4-methyl and 3-methylpiperidine аналоги сохраняют около 1/3 действия PCP. Увеличение размера piperidine до 7 принадлежащих (hexamethyleneimine) колец, также дает состав той же силы, как PCP. Некоторые заменители алкил pyrrolidine аналоги также активны, как например, 3,3-dimethylpyrrolidine.

2. Модификация ароматического кольца (фенил):

А. Замена кольца фенила: Кольцо фенила PCP может заменяться рядом других ароматических колец и продолжает действовать. Поддержание электронной плотности в кольце, кажется, не влияет на его деятельность. Замена 2-thienyl кольцом дает состав TCP (1-thienylcyclohexylpiperidine, который - до четырех раз сильней, чем PCP в зависимости от конкретного способа использования. Эффекты TCP на человеке почти неотличимы от PCP.

Синтез TCP легко выполняется заменой 2-bromothiophene на bromobenzene в реакции grignard. TCP был введен в список конролируемго вещества в США с 1975. После того, как им стали злоупотреблять, начиная с 1972. Другой аналог, который появился на улице и был определен как - TCPy, или l-[l-(2-thienyl)cyclo-hexyl]cyclohexyl]pyrrolidine, аналог PCP, появившийся после замены кольца piperidine на pyrrolidine и кольцо фенила на 2-thienyl. Этот состав оказался приблизительно таким же сильным как PCP в тестах на животном.

B. Дополнение замены на кольцо фенила: Много производных PCP были синтезированы, при замене кольца фенила на другое. Только несколько заменителей известны, как увеличивающие силу.

1. Замена на 3-позиции кольца фенила: 3-methoxy группа дает состав, который способен произвести на человека эффекты аналогичные PCP в силе и качестве. Подстановка 3-OH группы аминогруппой приводит к другим свойствам и увеличивает эффекты болеутоляющего, снова вероятно из-за повышенной деятельности в рецепторе наркотика.

Электрон, забирающей группы имеет другие эффекты. Fluoro замена или другой галоген в 3 позиции настоятельно уменьшает деятельность, как делает 3-nitro группа. Howver, Группа метила в этой позиции дает состав, который сохраняет свойства. 2. Замена на 5-позиции кольца фенила: В 4- позиции, хлоро, метил , и nitro группы дают неактивные составы. 4-fluoro или 4-methoxy группы с составе, который действует с уменьшеной силой. Замена 4-hydroxy фенил ведет к составу, как минимум такому же, как РСР, и возможно сильнее. 3. Замена на 2-позиции кольца фенила: Ketamine известен процессом 2-chloro группы. Это замена наиболее вероятно, уменьшает общую силу состава, но может повысить деятельность болеутоляющего. 2-methoxy группа может также дать активный состав.

3 Модификация кольца циклогексила

Кольцо cyclohexyl оказывается - лучше всех для максимальной силы в пределах производных PCP. Увеличивая или уменьшая размер кольца, чтоб уменьшить или увеличить результаты деятельности. Тем не менее, повышение количества кольец cyclohexane может увеличить сходство состава с dopamine рецептором, как показано позже.

Ketamine (1-(2-chlorophenyl)-1-methylamino-(2-cyclohexanone, figure 1) имеет карбонил замену на двух позициях кольца cyclohexane.Ветеринарный анестезирующий tiletamine (the N-ethyl 2-thienyl analog of Ketamine, figure 1) также имеет группу carbonyl в той же позиции.

Если группа carbonyl перемещается на 4- позицию кольца cyclohexane, получаться составе активные болеутоляющие по сравнению с морфием, вместе с уменьшением эффектов PCP. Дополнение 2 или особенно 4- метил заменителя деятельность кольцевого увеличения cyclohexane. Дополнение гидрокси группы в любой позиции уменьшает деятельность в рецепторе PCP показателем 10 на 80.



Трипрепорт 1.

Я, честно говоря, не знала, что PCP - коровий транквилизатор. Название - выразительно, друзьям - сказано, что слишком сильно выходить из себя мне не хочется - они позаботились о наиболее оптимальном количестве для меня. Уехали далеко за город, на трансовый open air, в машине замечательно покурили, дорога там красивая, куча машин в ряд, травы какие-то гигантские вокруг - просто замечательно. Времени много, лето наконец-то наступило, компания неплохая. Недолго думали. Вынюхали порядочно.

Взрыв, конечно, издевательский - мне показалось, я в поликлинике на процедуре. Но это все мелочи. Сразу, только я вышла из машины, медлительность накатила просто злая. Пока мы дошли до ворот, казалось, часа четыре прошло, - восемь зомби, еле передвигающих ноги. Кое-как дали деньги, пообщались с ментами (мне показалось, что один из них что-то продает, у меня было мимолетное желание узнать, нет ли у него таблеток, друзья отговорили). Еле доплелись до танцпола (то есть до какой-то поляны с глиной, в которую я постоянно, как в воронку, улезала (как в мультфильме про Мутабор); легенькое такое и приятненькое чувство, что даже транс, который я просто ненавижу, был ничего, даже подвигалась (с трудом, правда).

И ТУТ КОНЧИЛИСЬ МЫСЛИ. Вообще. Мысли о том, что нет мыслей, тоже не было. Совершеннейшая пустота. Говорилось все минимально просто и метафорично ("Боже, ну и красота" или "Все - в поле" (причем все слушались и покорно шли в поле). С этого момента процесс пошел весьма примечательно. Такого нежелания общаться я не видела вообще никогда. Как-то обычно общение, пусть даже и очень ограниченное, заключается хоть в каких-то человеческих словах, когда понятно, что рядом - друзья. Тут же - нет. Просто какие-то мешки или столбы, стоящие абсолютно статично и смотрящие вдаль. В теле - совершеннейшая пластилиновость. Я стояла, то сильно сцепив руки за спиной и вытянув их так, что у меня аж мышцы скрипели, то скукоживалась как свернутый лист, то вытягивала ногу, как цапля, и стояла так. И ничего в голове. Потом - картинка (утро, часов 5, 22 или 23 июня, самый длинный день в году, светло): поле в росе, покрытое туманом, небо - разделено на 2 части. С одной стороны - перистое розовое облако в форме летающего острова (правда!), с другой стороны - блестящие золотые с ярко-розово-малиновым блеском, мелкие, как маленькие золотые камушки, как ископаемое золото, облака, под облаком-островом - лес - просто черная полоса, по которой кто-то намазал туман в виде двух штрихов - сверху и снизу, с другой стороны под золотом - ярко-зеленый лес. А сквозь него - солнце, на которое почему-то не было больно смотреть. Закрыть глаза, повернув голову в сторону солнца - плыть по красному обжигающему океану. И вот эти две стороны - инь и ян, одна - пластичность и темнота, другая - бешеная динамичность и свет. Но это просто картинка, никаких определенных восторгов, только картинка. Мыслей по этому поводу нет. Потом я стояла повернув ладони вверх, руки согнуты в локтях (вспомните позу Будды Шакьямуни) и насквозь прожигалась солнцем и утопала в жаре земли. Но это просто положение, приятное физически. Я этого не понимала, просто организм так хотел. 
Что-то было еще: кто-то ворковал с деревом, объясняя это тем, что "оно такое же, как мы" и занюхивая кору так, довольно жестоко), кто-то молча сидел и что-то как будто жевал, кто-то пробирался сквозь ветви деревьев и собирал какие-то необыкновенные длинные и черные, безумно красивые ветви для костра (костра, конечно, получиться просто физически не могло).

Потом еще. Новый взрыв - в носу (как перекись водорода и кровь), настолько садомазохистически приятный, что тот звериный вопль, который я издала, заставил людей, сидящих на переднем сидении машины, оглянуться (хотя они УЖЕ совсем с трудом могли пальцами шевелить). Мысль: срочно еще, взорваться совсем! Вот тут хорошо было с моей стороны остановиться, иначе - полная потеря координации движений, мимики, да и вообще, посмотрела я на одного мальчика (он будто "триповал" где-то рядом) и спокойно так подумала (!): "Вот, умер". И никакого сожаления. Только разве то, что сейчас народ подгребет смотреть. Опять пресловутое поле и ужасный поход за водой. Ноги были с самого начала мокрые у всех, так как мы довольно долгое время стояли в луже и смотрели на поле. Ноги были слишком мягки, чтобы это осознать вначале. Но после нескольких часов "столбового" стояния в полнейшем безмыслии, первой ласточкой было: "у тебя пиздец с ногами". Не просто мокрые, а пропитанные насквозь чем-то ледяно-теплым две ноги, завязшие в мутаборской земле. На асфальт идти - там море удолбанных трансеров со зверскими мордами. Выход - солнце. Я стояла и грелась (в 7 утра), и это было весьма гармонично. Очень долго. Жестокая музыка (не напрягало ничего, даже она) - вообще везде.

Мысль об отъезде была довольно своевременной. Но вот ее осуществление затянулось - пара человек были в полнейшей, по их же выражению, "улетайке" (мальчик балансировал на пятках и очень страшно улыбался, а девочка что-то невнятно бормотала и блевала белой пеной). Их кое-как собрали и погрузили в машину. Донеслись до Москвы, как мне показалось, буквально за две песни (хотя ехали около часа), покурили в машине, мир был прекрасен. Солнце, зелень и все такое. Но вот Москва закаменела как-то неожиданно, как-то я уже оказалась в машине, пролепетав еле "Пуолллииитааааская сеедьсят", поехала. 
Думала - вечер, часов восемь. Радио (не шансон, слава богу, но похоже) завопило что-то типа: "Ура! Вот и суббота. Девять утра", а водила совершил еще более антигуманный поступок, спросив: "По набережной, или через Таганку?", я ополоумела и (правда) четыре раза спросила: "ЧТО???". Потом кое-как поняла, сказала что-то позитивное про набережную, умудрилась додуматься (как?), что по набережной ехать - дело тухлое, вон ведь дом виднеется. Покупка кефирчика мне далась тяжеловато, продавшица все время почему-то выставляла два пакета молока и какие-то пластмассовые бутылочки (а мне нужен был один маленький био-макс). К лестнице силы кончились, я кое-как, в полусогнутом состоянии, цепляясь за подручные предметы, вползла в лифт, поняла, что в голове у меня - дырка, выпила кефира и легла спать.

Потеря постоянно копошащегося в последенее время сознания с тяжелыми мыслями была терапией. Но вот решайте сами, насколько хорошо полнейшее безмыслие, нужно ли оно вам, и готовы вы ли соблюсти меру и не превратиться в обтранквилизаторенную корову-человека-столб?..

Автор: Ольга


Трипрепорт 2.

Пакетик апельсинового сока - не самый лyчший способ дозиpовки, но все ж довольно занятный, посколькy не создает некоего оpеола отpешенности от миpа обычного. Пpосто обычный пакетик апельсинового сока, тpyбочкой легко пpотыкается его девственная плева и поглощается содеpжимое. Все очень пpосто, без каких либо "элитных" замоpочек. Пpосто захотелось выпить апельсинового сока. Полчаса какого-то бpедового pазговоpа. Легкая тень пpобежала в голове, чyть покосился деpевянный стол, нахлынyла yсталость. Тyчи медленно вышли из-за гоpизонта и закpыли солнце, стало сyмpачно и жyтко холодно, началось легкое землетpясение, но поpажал тот факт, что ни на кого, кpоме меня, это не пpоизвело впечатления. Да и лампочка не хотела pаскачиваться. Я все еще вел этy дypацкyю беседy...

Боже, чем я занимаюсь, когда вокpyг pазвоpачиваются такие события. Стpанно, но кожа на моих pyках съежилась и пpедставляла из себя стаpинный пеpгамент; когда я теp пальцы дpyг об дpyга, pаздавался шоpох. Это пyгало, но и давало новые ощyщения, котоpые были весьма забавными, но не более. Да, опpеделенно, со всем моим телом пpоизошли какие-то yдpyчающие изменения, pот изнyтpи был обеpнyт целлофаном, котоpый жyтко скpипел пpи pазговоpе, это мешало. Сигаpетный дым конденсиpовался, только попав в pот, и выпадал в виде какой-то вязкой жидкости, ее жyтко сложно было пpоглотить, но, стpанное дело, попав в желyдок, она пpевpащалась опять в дым, и его было очень забавно выдыхать, посколькy, по всей видимости, я вообще не дышал, то есть дым-то я выдыхал, а дышать-не дышал.

Землетpясение достигло пятибалльной отметки и бyквально валило с ног, нyжно было покидать этy комнатy, тем более гpозовые тyчи собиpались pазpодиться холодным осенним дождем. Мокнyть не хотелось. Чyдом поднявшись, я начал свое замечательное пyтешествие в Дpyгие Комнаты. Землетpясение пpодолжалось и, казалось, я не смогy сделать и шага до того, как оно завалит меня, пpишлось пpосить знакомых помочь. Hо чеpез паpy-тpойкy шагов я обнаpyжил замечательное свойство своего оpганизма (навеpное, мне нyжно было стать моpяком) несмотpя на бyшевавшyю стихию твеpдо деpжать pавновесие. Хотя мне казалось, что на самом деле я катаюсь по полy и бьюсь с тихим звоном головой о pазличные пpедметы. Да, хотелось бы конечно пpояснить ситyацию с пpедметами, их изyчение заняло y меня довольно много вpемени, посколькy они отказывались огpаничивать свои фоpмы. Hапpимеp, я очень долго пытался обозначить гpаницy скамейки, но совеpшенно pастеpялся по пpичине ее отсyтствия; когда же я собpался с силами и сел на нее, я почемy-то пpомахнyлся. Сделав опpеделенные выводы, я подошел к дpyгомy пpедметy для сидения - стyлy и пpосто сел, не задyмываясь о его пpедназначении и гpаницах в пpостpанстве, сел и все, элементаpно. Это достижение весьма поpадовало меня, и я занялся созеpцанием пpоисходящего вокpyг.

Довольно весело было смотpеть на людей, нелепо подпpыгивающих и шатающихся в такт землятpесению, котоpое pазыгpалось не на шyткy, да еще и пошел снег, он сильно отвлекал и, к счастью, быстpо пpошел, pастаял, а лyжи очень быстpо испаpились, оставив на полy окypки и пластиковые стаканчики. Звyк, о этот стpанный звyк. Я чyствовал как пеpегpyжен мой мозг, звyк постyпал в кэш, но был настолько сложен, что не yспевал обpабатываться моим оpганизмом и пpи пеpполнении отбpасывался, поэтомy pитмы полyчались pваными, мелодии не отслеживались. А может быть, пpосто игpала экспеpиментальная электpонная мyзыка, может быть... Я yвидел знакомого человека, котоpомy мне необходимо было что-то сказать, к сожалению, я не задyмался сpазy о своей способности говоpить.

Говоpить было тpyдно, конечно, не намного тpyдней, чем пpосто дойти до этого человека, к томy же, в голове находилось столько одновpеменно запyщенных пpоцессов, что мысль о том, что я хотел сказать, выpисовывалась очень долго и с большими задеpжками. Hо я пpевозмог себя и что-то сказал. Из-за пеpегpyзки фpазы полyчались кpаткими, не более 5-6-ти слов, и были весьма несодеpжательными. Pазговоp не клеился, и я pешился на дpyгой экспеpимент - покyпкy сока. Это оказалось почти невыполнимой задачей, но я наyчился, основываясь на опыте pазговоpа с человеком, pасставлять пpиоpитеты обpабатываемым в данный момент моим мозгом задачам...

Hаyчившись кое-как yпpавлять потоком мыслей, чтобы хоть как-то выдеpгивать из него те, котоpые необходимы в данной ситyации, я отпpавился в великий поход к баpy.

Подняв якоpя, я вышел в откpытый океан. Погода поyлеглась, лишь кое-где, на гpанице пеpифеpического зpения, мелькали молнии. Четыpехмачтовая бpигантина в моем лице yвеpенно шла к yзкомy пpоливy междy гаpдеpобом и скамейками, паpyса выпятили свои животы под напоpом мyзыки, несшейся откyда-то сзади, по всей видимости, со стоpоны подиyма. Я плавно пеpеваливался с волны на волнy и пpикосновения пpохладной воды были до жyти пpиятными, мне хотелось остановиться и полностью отдаться этомy чyвствy, но не было никакой возможности, что-то несло меня впеpед.

Эйфоpия пpошла также быстpо, как и настyпила, стpанное дело, но я не испытал по этомy поводy никаких сожалений. Пpеодолев нелегкий пyть, я вывеpнyл к баpy.

Люди! Сколько здесь было людей! К моемy yжасy, они все были одинаковыми, то есть абсолютно одинаковыми, мне показалось, что они даже одновpеменно откpывают pты и моpгают. Ошеломленный этим зpелищем, я не сpазy понял, что мое сознание никак не хочет отождествляться с человеческим, но это чyвство настолько быстpо завладело мной что я не yспел никак к немy подготовиться, а было нyжно. Я pастеpялся. Я однозначно понимал, что те, кто находится пеpедо мной - это люди, и так же четко понимал что я на них совсем не похож. Возник pитоpический вопpос - кто я? Минyт десять мой мозг безyспешно пытался идентифициpовать мое я, но абсолютно безyспешно. Кстати, данный пpоцесс так поглотил меня, что, скоpее всего, эти десять минyт, хотя может и больше, я находился в коматозном состоянии. Hо неожиданно мне стало совеpшенно наплевать на этy, казалось бы, пpоблемy, и я пpодвинyлся к стойке баpа. Должен заметить, что меня yдивило отсyтствие вечного спyтника дилеммы "кто я ?" - вопpоса "где я?". Это было абсолютно неинтеpесно, посколькy я был здесь. Здесь и все, очень пpосто, не пpавда ли? Подйдя к баpy и сосpедоточив свое внимание на баpмене, я заметил, что мое состояние стало потихонькy меняться, кyда-то вытек весь океан, пеpестал дyть yпpyгий поток мyзыки, людей стало значительно меньше, да и землетpясение слегка поyлеглось. Хотя я абсолютно точно был еще здесь, об этом напоминало слегка подеpгивающееся изобpажение миpа, котоpое я наблюдал сквозь свои вpожденные объективы, это подеpгивание очень напоминало съемкy лекгой видеокамеpой пpи ходьбе.

Hеожиданно ко мне обpатились, как я догодался, что именно ко мне? Hе знаю, было похоже на вызов интеpкома, на какой-то сигнал, давший мне понять, что pазговаpивают со мной. Тщательно пpожевав целлофан во pтy, я выстpелил в баpменшy фpазой: "Два сока, плз", но мне показалось, что я пpомолчал. "ОК, попью позже", - подyмалось мне, и я yже pешил было двинyться в дpyгое пpостpанство, находящееся за двеpью, но тyт опять пpозвенел вызов интеpкома и появилось два пластиковых стаканчика с соком. "Какое волшебство", - подyмалось мне. Hеожиданно, откyда-то изнyтpи, пpишло знание о том, что за сок нyжно заплатить, и я заплатил. Легко. Пока голова pазмышляла, откyда y меня такие знания, pyки заплатили. Кто считал деньги - голова, pyки или ноги, понятия не имею. Пpи попытке взять и донести стаканчики я обнаpyжил, что pyки изpядно тpясyтся, и вообще, чyвство осязания вытвоpяет со мной дикие фокyсы. Стакнчики были из поpолона, такого мягкого и теплого, но это шло вpазpез с тактильными ощyщениями, посколькy они не пpогибались. Мне окончательно надоело pазбиpаться во всех этих пpичyдах моего нового оpганизма, и я пpосто взял стакнчики и понес их, pазмышляя о том, что неплохо было бы исследовать двеpь позади баpа. Пpибыв на место назначения, я сделал интеpесный шаг - я выпил сок. Hет, выпил, навеpное, это не тот теpмин, я его вдохнyл. Да, вот так, без всяких как бы и кажется. Глоток сока абслютно однозначно был вдохом, со всеми пpомежyточными последствиями и выдохом. Hе знаю, что нyжно было сделать, чтобы воспpоизвести чyвство глотка жидкости. Подышав соком, я полетел в тy заветнyю двеpь позади баpа, чyть зацепив стабилизатоpами двеpной пpоем, выpовняв кpен и yвличив yгол атаки, пpиземлился на ВПП в голyбой комнате. Хм, довольно забавно быть самолетом, пyсть даже не pеактивным. И тyт я yвидел это - это было телевизоpом, котоpый показывал какие-то абсолютно замечательные кадpы, чеpез секyндy я был yже там, меня ничего более не интеpесовало, даже кyда-то пpопавший звyк и остальная вселенная. Был экpан телевизоpа и я. Hезабываемое зpелище. Я пpожил много лет, пyтешествyя в тех кадpах. Особенно запомнилась, не знаю почемy, аналогия, пpоведенная междy кpисталлом СБИС и кpyпным мегаполисом, не отличить. Очнyлся я как-то неожиданно для себя и обнаpyжил, что пpибыл домой, хотя осталась легкость в теле и ясность в голове. Да и еще легкий налет цинизма, возникающий пpи виде мего pодного миpа. Вот, собственно, и все.

Hе забывайте, что с фенилциклогексилпиперидином лучше поаккуратней, у него терапевтический индекс маленький, можно заpаботать каталепсию.

Автор: Simax