Extasy (MDMA)

3. Информация о противопоказаниях и передозировке.

МДМА главным образов вызывает повышение уровня серотонина в мозге, его активирует (это помимо других эффектов, которые МДМА производит путем замещения серотонина, взаимодействия с 5 HT2-рецепторами - сходно с механизмом действия психоделиков).

Можно образно сказать, что "количество собственного медиатора мозга увеличивается". Считается, что в целом действие серотонина имеет тормозный характер (сдерживает социально неодобряемые порывы, агрессию).

Так вот - именно из-за того, что МДМА вызывает в основном увеличение "собственного вещества мозга", которое не имеет однозначного тормозного/возбуждающего действия и скорее всего и вызваны споры вокруг его эффектов.

То есть эффект МДМА очень зависит от текущего настроения, характера восприятия окружающей обстановки, наконец от характера и стиля жизни самого употребляющего.

Именно поэтому МДМА поначалу на стадии интереса вызывает эффекты эйфории, эмпатии, душевного раскрытия, которые в принципе превалируют над другими эффектами по словам большинства потребителей.

На некоторых оказывает психоделический эффект (примеры путешествия по уголкам собственного разума без движения), чаще психоделические эффекты возникают при одновременном прослушивании транса, либо той музыки, которая употребившему кажется наиболее психоделичной (путём обострения слуховой чувствительности и усложнения обработки музыкальной информации в ЦНС).

Если же окружающая обстановка воспринимается скучной, чрезмерно знакомой, не мистичной, не загадочной, отсутствуют внешние причины для удивления, радости (чаще такое происходит у индивидов с флегматичным темпераментом) то от МДМА тянет в сон.

А у гордых-наглых, задравших нос (точнее сказать, у индивидов с неадекватно завышенной самооценкой), когда всё окружающее и сам индивид и его отношения воспринимаются грубыми, прагматичными, то МДМА вызывает эффекты, сходные с алкоголем.

То есть я считаю (и это подтверждают наглядные факты из жизни и наблюдений) что эффект МДМА во многом зависит от самого потребителя и обратно - по эффекту МДМА можно сказать о многих характеристиках, либо о настроении употребившего. Так что в этом, возможно, ключ к разгадке споров.

5. Замечания о плодотворном времяпрепровождении

Определение экстази

Экстази являемся дериватом амфетамина (на слайде показан фиолетовым цветом). Его химическое название – 3,4-метилендиоксин метиламфетамин) (МДМА), и по своей структуре он аналогичен метамфетамину. У экстази масса жаргонных названий, в том числе Экс-ти-си, Адам, Эм-и-Эм, И- и других, перечисленных на слайде. Объясните слушателям, что экстази не похож на другие запрещенные наркотики, которые обычно изготавливают из растений (например, кокаин, морфин или никотин). В отличие от них синтезирование экстази происходит в подпольных лабораториях – вообще говоря, существует несколько «дизайнерских» наркотиков, производимых (в подпольных лабораториях) путем изменения структуры молекулы амфетамина. Поскольку экстази синтезируют подпольно, его чистота варьируется в зависимости от степени совершенства оборудования той или иной лаборатории в весьма широких пределах. Кроме того, к таблетке экстази легко можно примешивать другие вещества (кофеин, эфедрин кетамин – слабый галлюциноген, или метамфетамин).

Экстази легко проникает в мозг

Благодаря своему химическому составу после приема экстази быстро попадает в мозг. Покажите слушателям путь экстази ото рта к мозгу. Прежде всего, таблетка всасывается и быстро распадается под действием желудочного сока. После растворения, часть молекул экстази переходит из желудка в кровь, но большая их часть проникает в малый кишечник, где они легко входят в кровоток. Дальнейший показ необязателен, но его можно продолжить, если ваши слушатели знакомы с химией – экстази является слабым с точки зрения своей «базы», т.е. он способен «подхватывать» или принимать в свой состав ион водорода (Н+) из окружающей его среды (желудочный сок содержит большое количество Н+). После принятия Н+ экстази имеет положительный заряд, что осложняет его проникновение сквозь биологическую мембрану. Мембраны имеют неполярное ядро, поэтому вещества, также имеющие неполярное ядро, имеют большую вероятность диффундировать сквозь мембрану (пассивная диффузия). Поэтому большая часть экстази не абсорбируется из желудка в кровоток, а его молекулы отправляются из желудка в малый кишечник, где более щелочная среда заставляет экстази выделить Н+, и он становится почти неполярным. Большая площадь поверхности и более щелочная среда обеспечивают экстази возможность быстро диффундировать сквозь мембрану в кровеносные капилляры. Молекулы экстази, проникшие в кровоток из желудка и малого кишечника затем перемещаются в печень (как показано голубыми стрелками), где он частично перерабатывается в неактивные вещества, тогда как остальная часть переносится по венам в сердце (голубая стрелка). Сердце перекачивает кровь с экстази в легкие, где он окисляется и вновь попадает в сердце (красная стрелка). Теперь содержащая кислород кровь переносит экстази в мозг (красная стрелка) и другие органы, в которых содержится большое количество крови. В обычных условиях между кровеносными сосудами мозга и его клетками существует некий барьер, препятствующий проникновению многих наркотиков и иных препаратов в мозг. Однако, попав в кровоток, экстази стал в основной массе неполярным, и, следовательно, легко проникает сквозь эту преграду в мозг. После приема на пустой желудок экстази попадает в мозг примерно через 15 минут.

Что нам известно об экстази

В последние годы было проведено множество исследований с целью изучения влияния экстази на функционирование головного мозга. Ученые достигли большого прогресса в определении действия экстази по изменению настроения и поведения человека. Поясните, что экстази оказывает на мозг как достаточно быстрое, так и долгосрочное воздействие. Быстрое действие экстази заключается в изменении химического состава клеток мозга, контролирующих поведение человека. Длительное воздействие экстази приводит к изменению структуры клеток головного мозга, контролирующих характер поведения. Скажите слушателям, что постараетесь проиллюстрировать эти изменения. Можете задать им вопрос о том, как, на их взгляд, экстази оказывает свое быстротечное и долговременное воздействие на мозг. Если они решатся ответить, составьте на доске список ответов и скажите им, что попытаетесь рассмотреть, каким образом экстази оказывает то или иное воздействие.

Откуда нам это известно? Исследования животных и человека

Расскажите о важности опытов на животных, изучение которых дало нам возможность лучше понять воздействие экстази на головной мозг. В сущности, многие из результатов исследований на крысах и обезьянах были подтверждены в ходе наблюдений над человеком. Сообщите слушателям, что еще одним важным аспектом использования животных в научных целях является необходимость понять механизм токсического воздействия различных веществ. Экстази является классическим примером химического вещества, оказывающего токсическое действие (на мозг), а изучать этот процесс у людей невозможно. В следующей серии слайдов показано как именно экстази оказывает свое действие. Результаты были получены в ходе опытов на животных.

Участки мозга, чувствительные к воздействию экстази

Прежде чем вы объясните механизм действия экстази, было бы полезно указать участки мозга, чувствительные к его воздействию. Экстази влияет на способность к познанию (мышлению), на память и настроение. Он способен также вызывать беспокойство и менять характер восприятия действительности (сходный с галлюцинацией, но оказывающий такое воздействие в меньшей степени). Стремление употреблять экстази объясняется его способностью вызывать чувство тепла и сопричастности. Скажите слушателям, что через несколько минут расскажете о действии экстази более подробно. Есть несколько участков головного мозга, наиболее восприимчивых к воздействию этого наркотика. Покажите неокортекс (центр ассоциативного мышления) (он выделен желтым цветом), который играет важную роль в процессе осуществления познавательной способности, запоминания или искаженного восприятия действительности. Покажите также несколько структур, находящихся глубоко в мозгу, составляющих лимбическую систему (например, мозжечковые миндалины, показанные красным цветом, гиппокамп - синим; базальные ганглии – фиолетовым; и гипоталамус, показанный зеленым цветом), связанных с переменой настроений, эмоциями и ощущением беспокойства (гипоталамус также связан с действием памяти). Ученым пока не ясно, какой из участков мозга реагирует на способность экстази вызывать чувство сопричастности (можно попросить слушателей высказать предположения о том, в каких именно зонах, по их мнению, экстази оказывает такое действие).
Ответ – «в лимбической системе» - был бы достаточно верным.

Анатомия нейрона

Теперь, когда слушатели узнали, что в мозгу имеются отдельные участки, где проявляется действие экстази, вам нужно описать, что при этом происходит в мозгу. Во-первых, объясните, что различные участки мозга соединены между собой нервными клетками – нейронами по особым проводящим путям. Эти пути посылают и аккумулируют информацию (электрические сигналы и химические процессы). Опишите нейрон, воспользовавшись схемой на данном слайде. Тело клетки, содержащее ядро, является центром активности. Дендриты принимают информацию от других нейронов, превращая ее в электрические сигналы, направляющиеся к телу клетки. Когда клетка получает достаточное для своего возбуждения количество электрических сигналов, она генерирует электрический импульс достаточной величины, который по нервным волокнам поступает к нервному окончанию, где, в ответ на поступление электрического сигнала из нейрона высвобождаются химические вещества, называемые нейротрансмиттерами. Скажите слушателям, что объясните это через несколько минут подробнее на примере нейрохимического серотонина.

Нейрон серотонина - главная мишень экстази

Для того, чтобы помочь слушателям понять, каким образом экстази влияет на характер функционирования нейронов серотонина, будет полезно рассмотреть несколько подробнее вопрос о том, как осуществляется передача нервных импульсов. Вы можете объяснить передачу таких импульсов, скажем, на примере действия серотонина (одного из многих нейротрансмиттеров). На слайде показан процесс соединения двух нейронов (синапс). Серотонин накапливается в маленьких пузырьках внутри нервного окончания нейрона. Электрические импульсы, (возникающие, например, в раф-ядре, проходящие вниз по нервным волокнам к нервным окончаниям, вызывают выделение серотонина из маленьких пузырьков (вазикул) в синаптическое пространство. Покажите слушателям пространство между нервным окончанием и ближайшим к нему нейроном. Оказавшись в синаптическом пространстве, серотонин прикрепляется к белкам особой разновидности, которые называются рецепторами, расположенными на мембране ближайшего нейрона (обычно на нервном отростке или на теле клетки). Прикрепившись к сератониновым рецепторам (фактически, существует не меньше 14 типов таких рецепторов), он вызывает изменение электрических свойствах принимающего рецептора, что обычно вызывает снижение ритма выдачи им сигналов. Переходите к следующему слайду, демонстрирующему, каким образом действие серотонина прекращается.

Транспортировщики серотонина

Серотонин (показан розовым цветом) находится в синаптическом пространстве достаточно ограниченное время. Если он не присоединился к рецептору, особые белки, называемые транспортировщиками (показаны зеленым цветом), удаляют его из синаптического пространства. Транспортировщики серотонина – это белки, расположенные на окончаниях нейронов серотонина. Они обладают уникальной способностью переносить серотонин из синаптического пространства обратно в нейрон, где он метаболизируется энзимами. Объясните слушателям, что транспортировщики серотонина являются для экстази главной мишенью.

Экстази и транспортировщики серотонина

Когда экстази присоединяется к транспортировщикам, серотонин накапливается в синаптическом пространстве во все больших количествах. Это происходит по двум причинам. Во-первых, потому что экстази способен помешать доставке серотонина транспортировщиками обратно в нервное окончание. Во-вторых, экстази может заставить транспортировщики оказывать противоположное действие, доставляя все большее количество серотонина из окончания нейрона в синаптическое пространство, где он будет накапливаться, и при этом будет иннервировано все большее число рецепторов серотонина. Поскольку важнейшей мишенью для экстази является система серотонина, он может таким же образом воздействовать на систему дофамина, также являющегося нейротрансмиттером. Экстази может угнетать транспортировщиков дофамина, увеличивая уровень его содержания в синаптическом пространстве (на слайде не показано). Чтобы помочь слушателям понять, каким образом изменение химического состава мозга приводит к изменениям в психологическом состоянии, переходите к следующему слайду.

Быстрое (острое) действие экстази

Объясните, что при приеме экстази у человека повышается содержание серотонина в различных участках мозга (то есть, тех участках, где нейроны серотонина, двигающиеся от раф-ядра, останавливаются, что оказывает воздействие на психические процессы в нем. К некоторым из таких воздействий относятся улучшение настроения и возникновение чувства сопричастности. Экстази также вызывает прилив сил, а это означает, что способность вызывать приятные ощущения увеличивает вероятность того, что человек снова будет принимать его. Скажите слушателям, что вызывающие прилив сил наркотики способны вызывать привыкание. Слушатели часто спрашивают, вызывает ли экстази привыкание. Исследователи и практикующие врачи пока не дают определенного ответа, потому, что уровень потребления экстази еще не достиг уровня потребления кокаина (хотя если его потребление будет расти теми же темпами, что и сейчас, то по прошествии определенного времени мы увидим, что экстази, подобно другим амфетаминам, вызывает привыкание). Сегодня существуют данные, позволяющие предположить наличие у экстази потенциальной возможности вызывать привыкание. Например, в ходе специального исследования, обезьянки принимали экстази самостоятельно (обычно для инъекции им требовалось нажать специальный рычаг), точно так же, как они проделывали это с другими наркотиками, вызывающими привыкание. Обезьяны не желали вводить себе другие наркотики, не вызывающие привыкания. Кроме того, разворачиваются исследования, целью которых является продемонстрировать, каким образом экстази действует на специфические проводящие пути лимбической системы, так называемые «пути удовольствия», что может дать объяснение его способности вызывать прилив сил. По сути, все наркотики, вызывающие привыкание, каким-то образом воздействуют на «путь удовольствия». Многие из видов воздействия экстази, имеющего психологическую направленность, имеют место благодаря его действию в лимбической системе (в особенности, мозжечковых миндалинах – выделены красным цветом и в гиппокампе - голубым). Своей способностью вызывать мягкую стимуляцию экстази обязан тому, что его действие проявляется в других участках лимбической системы – в базальных ганглиях основания мозга, показанных фиолетовым цветом). Видимо, именно здесь наиболее отчетливо проявляется действие экстази на систему дофамина. Повышение остроты ощущений вызывается действием экстази на центр ассоциативного мышления (неокортекс, показанный желтым). Экстази также способен приглушать чувство голода, ибо он воздействует на гипоталамус (зеленый цвет), осуществляющий регуляцию реализацию пищевых рефлексов.

Скоротечное воздействие экстази

Люди, прибегающие к использованию экстази, стремятся ощутить удовольствие и прилив сил (проиллюстрированные предыдущим слайдом). Однако, существует весьма малое количество наркотиков, оказывающих благоприятное действие без побочных эффектов. Экстази не является исключением из правила, поскольку имеет ряд побочных и даже вредных эффектов, особенно в тех случаях, когда его дозы возрастают. Есть люди, которые, приняв даже одну таблетку экстази, могут испытывать отрицательное воздействие на психику, например, затуманенное сознание, волнение и различные нарушения поведения. Укажите зоны в мозгу, в которых экстази оказывает неблагоприятное воздействие (неокортекс, показанный желтым цветом; и лимбические зоны - красным и голубым). Могут иметь место и иные виды негативного воздействия. К ним относится потливость, сухость во рту (жажда), учащенное сердцебиение, чувство усталости, мышечные спазмы (в особенности, вызванное им сведение челюстей) и гипертермия. В последнем случае экстази может нарушить способность мозга регулировать температуру тела. Это обычно приводит к дальнейшему повышению температуры тела, в особенности в тех случаях, когда на человека, принявшего экстази, действует еще и повышенная температура окружающей среды, и/или испытывает повышенные физические нагрузки, например, во время быстрых танцев на рейв-вечеринках. Вы могли бы привести несколько примеров нежелательного действия экстази. Например, усиление чувства жажды и гипертермию, вызванные действием экстази на гипоталамус (показанный зеленым цветом), регулирующий потребность в приеме жидкости и температуру тела. Можете подчеркнуть, что воздействие экстази на гипоталамус вызывает разнообразные реакции организма, которые в некоторых случаях могут быть чрезвычайно опасными (см. следующий слайд). Мышечный спазм и сведение челюстей вызываются воздействием экстази на моторные нейроны спинного мозга (показаны желтым ) (напомните слушателям, что основные проводящие пути серотонина проходят в направлении сверху вниз по позвоночнику). Моторные нейроны посылают мышцам сигнал на сокращение. Опасное для жизни действие экстази после многократного приема в течение короткого времени,
т.е. его «накопления» в организме

Опасное для жизни действие экстази после многократного приема в течение короткого времени, т.е. его «накопления» в организмеНекоторые люди принимают экстази несколько раз за один вечер (происходит т.н. «накопление»). Это может быть следствием прилива сил, вызываемого наркотиком. Зачастую, в те моменты, когда самочувствие человека улучшается, он испытывает желание снова и снова принимать наркотик! К несчастью, увеличение дозы имеет также и негативные последствия, некоторые из которых могут быть опасны для жизни. Например, повторный прием определенных доз или очень высокая разовая доза экстази могут вызвать разрушение нарушения работы сердца вследствие гипертермии, например, повышение кровяного давления, аритмию сердечной мышцы (неравномерный пульс), разрушение мышечной ткани и почечную недостаточность вследствие обезвоживания организма и снижения содержания в нем соли. Отметьте, что такая опасность возникает вследствие действия экстази на мозг. Напомним еще раз, что нормальное функционирование гипоталамуса является чрезвычайно важным, так как он регулирует частоту сердечных сокращений и, разумеется, температуру тела. При чрезвычайно сильном повышении температуры тела возможно разрушение мозга и даже гибель человека.

Действие экстази на организм вскоре после его выведения из него

Экстази – необычный наркотик, поскольку он продолжает оказывать нарастающее с течением времени воздействие на мозг и после его выведения из организма. К таким видам воздействия относятся развитие сходных с депрессией ощущений, чувства взволнованности, беспокойства, раздражительность и нарушения сна. Эти «пост-воздействия» возникают вследствие изменения хода химических процессов, происходящего в синапсе серотонина. Для того чтобы продемонстрировать это, на слайде этот синапс показан во время приема экстази и после него. Проиллюстрированы три состояния: слева – нейроны нормально выделяют серотонин в ответ на электрические импульсы (обычно такое выделение происходит в виде «всплесков»). Результатом этого является нормальная активация рецепторов серотонина, что поддерживает нормальный уровень наших психических и психологических функций. Таким образом, например, человек находится в своем обычном настроении, и он спокоен. На среднем кадре экстази вызывает постоянно растущее и сохраняющееся высоким содержание серотонина в синаптическом пространстве, что приводит к продолжительной активации большего, чем обычно количества серотониновых рецепторов. Это может вызвать улучшение настроения (или эйфорию), сходное с действием препаратов антидепрессантного ряда. С течением времени нейроны серотонина утрачивают способность вырабатывать его с той быстротой, которая необходима для замещения уже утраченного серотонина, так что после удаления экстази из организма (показано справа), после поступления очередного электрического импульса вырабатывается меньше серотонина с уменьшением уровней иннервации рецепторов, что вызывает сходные с депрессивными ощущения и чувство беспокойства. Другим важным симптомом, проявляющимся после приема экстази, является нарушение памяти. (Спросите слушателей, смогут ли они догадаться, какая зона мозга при этом находится под самым сильным воздействием.. Ответ должен включать в себя упоминание кортекса и гиппокампа). Это один из негативных видов воздействия, который может наблюдаться постоянно при повторном в течение короткого периода или долговременного приема экстази. Укажите слушателям на то, что имеется достаточно данных, собранных в ходе исследований животных и человека подтверждающих это.

Долговременное воздействие экстази – является ли он нейротоксичным?

При повторяющемся в течение короткого периода времени или долговременном приеме экстази, в химическом составе мозга происходят изменения, дающие основания предполагать, что нейроны серотонина могут подвергаться разрушению. Серьезнейшим признаком этого является тот факт, что количество самого серотонина и его метаболитов в мозгу сокращается (напомните слушателям, что серотонин, возвращающийся к окончаниям нейронов, метаболизируется энзимами). Однако, за все время проведения исследований лучше всего говорит об этом тот факт, что даже через 7 лет после краткосрочного употребления экстази уровень серотонина в мозгу у обезьян не полностью достиг своего начального значения, что и продемонстрировано на следующем слайде.

Долгосрочный эффект экстази на мозг обезьян

Очень важный опыт с целью выявления способности экстази на самом деле разрушать нейроны был проведен на обезьянах. Обезьяны получали экстази дважды в сутки в течение 4 дней (контрольной группе обезьян при этом давали раствор соли). Мозг одной из групп обезьян был удален через 2 недели после этого для анализа, тогда как другая группа прожила еще 7 лет, после чего мозг был удален и у обезьян этой группы для выявления наличия серотонина. На слайде показано наличие серотонина в нейронах неокортекса трех типичных для этого эксперимента обезьян. Слева, на срезе мозга обезьяны, совершенно не получавшей экстази, в наличии было большое количество серотонина (показан розовым цветом). Через две недели после принятия экстази большая часть серотонина исчезла (покажите это на среднем кадре), и это позволяет предположить, что окончания серотониновых нейронов были разрушены (разрушения тела клеток серотонина, вырабатываемого в задней части основания мозга, не наблюдалось). Обратите внимание слушателей на правую сторону слайда, где показано, что это разрушение имело место задолго до истечения 7 лет, в течение которых произошло некоторое – хотя и неполное - восстановление уровня серотонина (в сущности, характер восстановления роста количества нервных окончаний серотонина не был нормальным. Покажите им одну из зон, на которой розовые линии направлены в стороны). Ученые обнаружили подобные изменения и в лимбической системе мозга, например в гиппокампе и базальных ганглиях. Опыты на обезьянах являются серьезным предупреждением человеку о том, что – хотя это еще предстоит доказать – и его может ожидать та же участь. Объясните слушателям, что проводить подобные эксперименты на людях весьма сложно, так как обнаружение утраты нейронов серотонина требует удаления фрагментов мозга.

Экстази вызывает разрушение нервных окончаний серотониновых нейронов

На слайде показана дегенерация нервных окончаний нейрона серотонина после многократного употребления в течение короткого периода времени или долговременного употребления экстази (можно вернуться к слайду №9 для сравнения дегенерирующего нервного окончания со здоровым ). Напомните слушателям, что имеются данные о таком действии экстази. Организм людей, употребляющих экстази, больше не вырабатывает серотонина и его метаболитов. Для сравнения можно упомянуть о том, что хотя клетки серотонина по-прежнему сохранились, генетические управляющие сигналы от раф-ядра при любом виде возобновления роста их количества могут оказаться не соответствующими норме. Ученым удалось добиться значительного прогресса в понимании того, каким именно образом экстази может в конечном итоге разрушать нервные окончания серотониновых нейронов. Для такого разрушения требуется выработка радикалов кислорода (нестабильных форм молекулы кислорода), весьма разрушительных для белков, липидов и ДНК. Повышенный приток митохондрий (являющихся основным источником образования радикалов кислорода), обнаруженный в нервных окончаниях, может вызывать повышенную чувствительность окончаний к препаратам, подобным экстази.

Постоянное употребление экстази ухудшает память

Невозможно исследовать разрушенные нервные окончания нейронов серотонина непосредственно у людей в процессе их жизни. Лучшее доказательство разрушения нейронов серотонина после продолжительного или многократного употребления экстази людьми выявляется при рассмотрении связи изменений поведения человека с состоянием его нейрохимической системы. Несмотря на то, что проводилась оценка различных мер по нормализации поведения лиц, употребляющих экстази ( и список этот весьма обширен), наиболее часто встречаются подтверждения того, что такие лица страдают расстройствами памяти при устном изложении ими событий и при попытках воспроизвести зрительные образы (причем расстройства памяти были зафиксированы и у животных). (Исследования с целью выявления влияния экстази на процесс мышления продолжаются) . У людей, принимающих экстази и страдающих нарушениями памяти, наблюдается также более низкое содержание метаболитов серотонина. Фактически исследования показали, что степень нарушений вплоть до полного исчезновения метаболитов серотонина связана с количеством экстази, принятого ими. Покажите на слайде зоны мозга, воздействие на которые может привести к нарушениям памяти – неокортекс (выделен желтым цветом) и гиппокамп (голубым). Вы также можете сообщить слушателям, что существуют весьма красноречивые данные о зависимости степени ухудшения памяти от степени понижения содержания серотонина: у людей в нормальном состоянии, питание которых помогает им синтезировать серотонин, также имело место ухудшение памяти.

1. Введение.

Hижеследующие рассуждения приводятся исключительно в развлекательных целях и для удовлетворения любопытства. Упомянутые здесь процедуры, если проводить их без надлежащей лицензии, нарушают законы о подконтрольных веществах в большинстве государств. Их проведение без достаточных познаний в химии может вызвать тяжелые последствия для имущества и здоровья.

Экстази -- полу-синтетический продукт, который может быть сравнительно просто получен из доступных предшественников. Существуют рецептуры, которые может выполнить любитель, не имеющий обширных химических знаний. Все же те, чей опыт в органической химии ограничивается школьным курсом, вероятно не смогут успешно синтезировать MDMA, в лучшем случае испортив продукт, в худшем же погибнув от отравления или при взрыве. Кроме того, Уголовное законодательство Российской Федерации подразумевает, однако, что передача информации о методах изготовления веществ, класифицированных как наркотические (в т.ч. MDMA), может быть "склонением к употреблению" таких веществ, которое уголовно наказуемо. Поэтому вы не найдете в этом тексте детальных инструкций, которые, впрочем, желающие могут найти в специальной литературе и в других местах =) Использовать эту информацию для синтеза MDMA все же категорически не рекомендуется.

Однако, несмотря на "обзорный" характер химической части (а может быть, именно из-за него), она вряд-ли будет интересна большинству читателей. Так что, если вы не интересуетесь химией, можете смело ее пропустить.

2. Предшественники.

            O
            ||
    O  //\  /\       O  //\  /\       O  //\  /\\       O  //\  /\\  NO2
   / \//  \/  H     / \//  \/  \     / \//  \/  \\     / \//  \/  \\/
  /   |   ||       /   |   ||  ||   /   |   ||   |    /   |   ||   |
CH2   |   ||      CH2  |   ||  ||  CH2  |   ||   |   CH2  |   ||   |
  \   |   ||       \   |   ||  CH2  \   |   ||   CH3  \   |   ||   CH3
   \ /\\  /         \ /\\  /         \ /\\  /          \ /\\  /
    O  \\/           O  \\/           O  \\/            O  \\/
    пиперональ         сафрол          изосафрол      бета-нитроизосафрол
   O  //\  /\  O     O  //\  /\  Br
  / \//  \/  \//    / \//  \/  \/
 /   |   ||   |    /   |   ||   |
CH2  |   ||   |   CH2  |   ||   |
 \   |   ||   CH3  \   |   ||   CH3
  \ /\\  /          \ /\\  /
   O  \\/            O  \\/
     МДП-2-П      3,4-метилендиоксифенил-2-бромпрпан
сафрол:               3,4-methylenedioxyallylbenzene,
                      1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-2-propene
изосафрол:            3,4-methylenedioxypropenylbenzene,
                      1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-1-propene
МДП-2-П:              3,4-methylenedioxyphenyl-2-propanone,
                      3,4-methylenedioxyphenylacetone,
                      3,4-methylenedioxybenzyl methyl ketone,
                      piperonylacetone
пиперональ:           3,4-methylenedioxybenzaldehyde,
                      heliotropin
бета-нитроизосафрол:  3,4-methylenedioxyphenyl-2-nitropropene

Сафрол, изосафрол, МДП-2-П, и пиперональ (гелиотропин) наиболее частые исходные вещества для приготовления Экстази в подпольных лабораториях.

3. Пути синтеза.

Весьма полный обзор путей получения MDMA опубликован Dal Cason-TA. "An Evaluation of the Potential for Clandestine Manufacture of 3,4-Methylenedioxyamphetamine (MDA) Analogs and Homologs." Journal of Forensic Sciences. Vol 35(3) pp 675-697. May 1990.

Hаиболее общий путь синтеза MDMA, MDA, MDE(A) и MDOH - из предшественника MDP-2-P, который может быть получен из природного сафрола. Hапример, сафрол может быть экстрагирован из сассафрового масла, масла миндального ореха, и нескольких других источников, которые с избытком задокументированы в "Chemical Abstracts" за много лет. Сафрол затем изомеризуется в изосафрол при нагревании со щелочью, а при окислении изосафрола получается MDP-2-P. Последняя процедура наиболее ясно представлена в "Фенэтиламинах, Которые я Знал И Любил" Александра Шульгина (aka PiHKAL) под синтезом #109 (MDMA).

После получения MDP-2-P, возможно несколько путей дальнейшего синтеза:

Цианоборгидридный синтез;
Синтез с амальгамой алюминия;
Боргидридный синтез;
Каталитическое восстановление никелем Ренея;
Реакция Лейкарта через N-формил-MDA;
Реакция Лейкарта через N-формил-N-метил-MDA.

Цианоборгидридный синтез, вероятно, наиболее привлекателен для подпольных химиков. Dal Cason в вышеупомянутой работе утверждает: "он не требует знания химии, широко применим, имеет низкую вероятность ошибки, дает хорошие выходы, проводится без сложной аппаратуры и посуды, с применением доступных в настоящее время (или легко синтезируемых) реактивов."

Синтез с амальгамой алюминия применяется часто, но имеет немного бОльшую вероятность неудачи, и не так универсален. Боргидридный метод требует более жестких условий (кипячение с обратным холодильником), и дает меньшие выходы, чем два предыдущих. Синтез с никелем Ренея более опасен, и требует специального оборудования для работы с водородом под давлением, однако эта схема используется в значительном количестве подпольных лабораторий. Реакция Лейкарта проводится в два этапа, и для нее необходима химическая посуда.

Есть также два синтеза, которые исходят непосредственно из сафрола, минуя изомеризацию и получение MDP-2-P. Во-первых, это реакция Риттера, проходящая через промежуточную стадию N-ацетил-MDA. Она требует много времени, значительного лабораторного искусства, но дает небольшой выход. Другой метод использует бромоводород (HBr) для получения 3,4-метилендиокси-2-бромпропана, который затем превращают в MDA или MDMA. Эта схема дает плохой выход, и Dal Cason упоминает австралийский журнал "ANALOG", где говорится о ее опасности. Она, однако, привлекательна своей простотой. Hе требуется вообще никаких особых реактивов или оборудования.

Бета-нитроизосафрол -- менее популярный предшественник, но синтез и восстановление нитроалкенов описаны в литературе черезвычайно подробно и всесторонне. Предшественники MDP-2-P более доступны, чем пиперональ, из которого обычно получают бета-нитроизосафрол, который затем при восстанавлении дает MDA. Требуется дополнительная обработка для получения MDMA или других N-производных. Восстановление может быть проделано многочисленными путями -- алюмогидридом лития, гидридом алюминия, электролитически, амагальмой натрия или цинка, бороводородом в ТГФ / NaBH4, водородом на никеле Ренея или платине на сульфате бария и т.п... Бета-нитроизосафрол может также быть предшественником MDP-2-P, но так поступают редко.

Имеются также другие пути синтеза, например, через производные 3,4-метилендиоксициннамовой кислоты, или через построение алкилендиоксисоединений из дигидроксипроизводных. Однако они, как правило, не используются по различным причинам причинам (сложность, многоступенчатость, потребность в специальном оборудовании и прочее). N-производные MDA можно также синтезировать, исходя из MDA, но это в подпольных лабораториях обычно не делается.

4. Метиламин.

Метиламин -- вещество, которое технически не является "предшественником" MDMA, но требуется в большинстве синтезов. Это вещество также находится под конторлем. Частный гражданин, приобретающий или заказывающий метиламин немедленно привлекает пристальное внимание "внутренних органов". Метиламин может быть добыт в небольших количествах работниками легальных лабораторий. В некоторых случаях такая "добыча" является просто кражей. Такой метод не является желательным, но остается обычным источником метиламина (а также и многих других химикатов).

Гидрохлорид метиламина может быть получен гидролизом N-метилацетамида путем кипячения его с концентрированной соляной кислотой. Если взять пару литров конц. HCl, несколько сотен граммов метилацетамида, и кипятить (с обратным холодильником) несколько дней, а затем отогнать воду, а также соляную и уксусную кислоты под вакуумом, то, что останется, будет гидрохлоридом метиламина. Hекоторое количество уксусной кислоты может также остаться, но это не повлияет на эффективность цианборогидридной реакции.

Можно также провести большую гипокалитовую деградацию Хоффмана с ацетамидом и щелочью. При отгонке смеси воды с метиламином из щелочной смеси в соляную кислоту с получается раствор искомого гидрохлорида, который может быть выделен путем отгонки жидкости.

Сомнительно, что N-метилацетамид находится под наблюдением, а ацетамид почти наверняка не отслеживается.

В некоторых синтезах вместо метиламина используется N-метилформамид, но не похоже, что это дает какие-либо преимущества. Три наиболее существенных синтеза из рассмотренных здесь (бромоводородный, с амальгамой алюминия и цианборогидридный) предполоагают применение метиламина.

В "Секретах Метамфетаминового Производства" рассматриваются синтезы метиламина и метилформамида, но мне не представилось случая прочесть эту книгу.

Hедавно было высказано вполне правдоподобное мнение, что метиламин может быть получен путем декарбоксилирования (при нагревании) простейшей аминокислоты -- глицина.

5. Итоги.

сассафровое масло ------> сафрол ----------> изосафрол --------> MDP-2-P
              (экстракция)  |  (изомеризация)          (синтез)   ^   |
                            |                                     |   |
                            |                +--------------------+   |
                            V                |                        V
                      *1. бромоводород       |    *1. цианборогидрид натрия
                       2. реакция Риттера    |    *2. амальгама алюминия
                                             |     3. борогидрид натрия
пиперональ------> бета-нитроизосафрол -------+     4. катализ никелем Ренея
         (синтез)        |                         5. реакция Лейкарта
                         |
                         V
         (множество методов восстановления)
                         |
                         |
                         V
                        MDA ------> восстановительное метилирование
                                    или этилирование в MDE

* наиболее просто реализуемые

предпочтительный метод -- с цианоборогидридом
самый простой метод -- с бромоводородом
путь с амальгамой алюминия так же полезен, как цианоборогидридный, но имеет чуть больший риск неудачи.

6. Синтез MDMA

200 ml. ацетатной к-ты заливается в бутылку из под шампанского. После охлаждения , медленно помешивая, добавляется 200 ml. 48% бромистой к-ты. После охлаждения ,медленно помешивая, добавляется 100 г. сафрола.После чего бутылка плотно затыкается пробкой . Бутылку надо регулярно встряхивать. Примерно через 12 часов два слоя объединятся в одну фракцию красного цвета. После чего оставить бутылку на 24 часа. После аккуратно открыть пробкуНаливать продукт в двух литровую посуду, на дно которой следует предрарительно положить 500 г. дробленого льда. Когда лед начнет таять, красная жидкость начнет разделяться (выпадет осадок или снизу образуется маслянистая фракция). верхняя фракция больше не нужна. а нижняя промывается раствором углекислого натрия, для удаления из нее бромистой к-ты. (Признак готовности этого этапа - когда вещество перестает реагировать с содой.) Далее надо удалить эфирные фракции из в-ва. Для этого в-во помещается во флягуи закрывается пробкой, в которую посередине врезана стеклянная трубка. фляга помещается на "водяную баню" .кипячение прекращают когда в-ва остается около 200 г.Далее в химическом стакане к 50 г. полученного нами в-ва добавляется 200 мл. 28% раствора аммиака или столко же 40% раствора метиламина. и медленно помешивая вливайте туда изопропиловый спирт , до тех пор пока не начнет образовываться однородный раствор. Далее смесь заливается в цилиндр из "нержавейки" , плотно и герметично завинчивается. Затем цилиндр укладывается в емкость с маслом, нагретым до 130 С. и выдерживается в этой температуре около 3 часов. Когда цилиндр остыл до t 50 - 60 С. извлеките его и остудите под холодной водой и отвинтите крышку. Далее следует поставить в-во на очень слабый огонь , чтбы убрать избытки изопропилового спирта и аммиака (или метиламина) . Снимать с огня следует тогда , кода интенсивность испарений уменьшится. После чего следует добавлять концентрированную Соляную к-ту до тех пор , пока уровень pH не приблизится к 3. Далее следует отчистка: добавьте 200 - 300 мл. этилового эфира и встряхните нсколько раз . Произойдет разделение на фракции. Верхняя фракция содержит около 20 г. непрореагировавшего в-ва (его можно использовать заново.)Далее преобразовываем нижнюю фракцию в MDMA: Встряхивайте в-во в течении нескольких минут, после чего оставьте еще на какое то время , до тех пор пока сверху не образуется темноватая масленистая фракция. После она перегоняется через охлажденный змеевик.

P.S. Выход должен составлять около 20 г. свободного в-ва.

7. Получение MMDA из Допегита

Введение Допегит (Альдомет, Aldomet, Aldomin, Alfamet, Dopamet, Dopatec, Hypotonal, Levomet, Medomet, Metildopa, Methyldopum, Modepres, Normopres, Presinol, Presolisin и др.) - широко распространенный и не дорогой лекарственный препарат от гипертонии, свободно продаваемый во многих аптеках. Препарат под названием Допегит (производства Венгрии) выпускается в виде таблеток по 0.25 г в упаковке по 50 шт. Действующее вещество - метил-DOPA представляет собой производное аминокислоты фенилаланина, точнее a-метил-3,4-дигидроксифенилаланин. Знающий органику сразу заметит в этом названии близкое сходство с кое-чем интересным, а именно - MDA, близким аналогом MDMA, именуемым в народе "экстази".

Ниже приводится теоретический синтез экстази из альдомета. Сразу замечу, что это описание чисто теоретическое, и еще не подтверждено его практическим синтезом. Я ни в коем случае не могу гарантировать 100% успех синтеза MDA по предложенной методике. Схема синтеза

Взгляните на приведенную ниже схему. Ну как, все выглядит достаточно просто?

[Image]

Стадия 1. Декарбоксилирование метил-DOPA

Декарбоксилирование допегита будем вести по стандартной методике декарбоксилирования a-аминокислот. Берем все 50 таблеток Допегита (12.5 г метил-DOPA), растираем их в порошок. Высыпаем его в колбу, содержащую 100 мл ДМСО и 1 мл кетона (циклогексанона, циклопентанона, метилэтилкетона или, в крайнем случае, ацетона) в качестве катализатора. Реакцию желательно вести в атмосфере азота, т.к. продукт реакции легко окисляется кислородом воздуха. Раствор нагреваем в течение 1.5 - 4 часов при температуре 150 С. Раствор будет содержать осадок (главным образом неактивный наполнитель, содержащийся в таблетках), поэтому его следует профильтровать. Растворитель упариваем на роторном испарителе при нагревании (потребуется также хороший вакуум). Скорее всего при этом получится густая маслянистая жидкость, которую можно закристаллизовать из эфира, получив кристаллы относительно чистого a-метилдопамина. Теоретический выход - 9.9 г, выход по методике - 9.1 г (92%).

Примечание: можно попробовать и не отгонять ДМСО, а использовать раствор. Только в этом случае я не уверен, можно ли будет отделить органический слой на следующей стадии. Хотите - экспериментируйте, поскольку любые упрощения этой весьма сложной методики сделают синтез более простым и доступным.

Стадия 2. Получение MDA

За основу возьмем различные методики синтеза производных 1,2-метилендиоксибензола из соответствующих производных пирокатехина (1,2-дигидроксибензола).

Полученный на стадии 1 продукт растворяем в 50 мл хлористого метилена CH2Cl2, наливаем его в круглодонную колбу на 250 мл. Добавляем раствор 6 г NaOH в 50 мл воды и 0.5 мл хлорида триоктилметиламмония (подойдет также бромид тетрабутиламмония или бромид тетраэтиламмония. При их отсутствии выход продукта снизится). К колбе присоединяем обратный холодильник. Прибор ставим на магнитную мешалку (американскую, которая может нагревать). Смесь непрерывно перемешиваем и выдерживаем при 30-35 С (температура кипения хлористого метилена около 40 С) несколько (?) часов. Органический слой отделяем на делительной воронке, промываем водой, сушим безводным сульфатом натрия, фильтруем и отгоняем растворитель на роторном испарителе. Если получается масло, можно попробовать кристаллизовать его добавлением эфира, который затем испарить. Теоретический выход - 9.75 г, выход по методике - 6.85 г (70%).

Можно получить гидрохлорид MDA (до 8.25 г), растворив полученный MDA в метаноле и добавив примерно 30 мл 10% раствора HCl в метаноле. Гидрохлорид MDA должен выпасть в виде кристаллов.

Стадия 3. Получение MDMA из MDA

Если есть возможность и желание получить именно MDMA, читайте Шульгина, PiHKAL, entry #109, например здесь. В синтезе, описанном там, используются реактивы, не так широко распространенные (например, алюмогидрид лития), кроме того он довольно трудоемок и явно рассчитан на химиков-профи. Литература

Стадия 1. M. Hashimoto, A Novel Decarboxylation of alpha-Amino Acids, Chem. Lett., 893-896 (1986)

Стадия 2. Tet Lett 3489-3490 (1975) and J. Chem. Soc. Section C, 1202-1204 (1969)

Где взять некоторые реактивы

Это, пожалуй, самая большая проблема синтеза. Добыть реактивы в нашей стране - дело нелегкое, особенно если они занесены в список контролируемых прекурсоров (а там много чего занесено по-дури, в т.ч. и ацетон!!!). Очевидно, что данный синтез не попадает в раздел "кухонной химии", т.к. требует наличие хотя бы оборудования (химической посуды). Но ее достать все-таки легче, чем реактивы.

ДМСО (диметилсульфоксид) продается в достаточно большом объеме в аптеках под названием "димексид". Если удалось достать - очень хорошо, если нет - используйте этиленгликоль.

Этиленгликоль. Основной компонент (содержание до 80%) антифризов. Кроме него в них содержится вода, антикоррозийные добавки (неорганические соли). Можно попробовать отогнать воду из антифриза нагреванием где-то до 100-120 С на электроплитке (не на газу! Этиленгликоль легко воспламеняется). Температура кипения этиленгликоля гораздо выше - около 200 С. Почти чистый этиленгликоль нужно профильтровать, т.к. неорганические добавки в нем скорее всего нерастворимы и выпадут в осадок.

Кетоны. Ацетон свободно продается, но его лучше не использовать. Метилэтилкетон - компонент жидкостей для снятия лака, но его выделять нецелесообразно. Циклогексанон получить нелегко, а вот циклопентанон - проще! Для этого берем адипиновую кислоту (продается как средство от накипи или для снятия ржавчины) и гашеную известь (тоже свободно продается), смешиваем их где-то 1:1, нагреваем в колбе с присоединенным к ней холодильником и конденсируем таким образом жидкий циклопентанон.

Щелочь (NaOH). Продается под названием "каустическая сода".

Хлористый метилен. Используется в качестве хладагента. Кроме того, возможно, продается в виде смеси с метанолом как растворитель для красок (это указано в OTC Solvents FAQ, у нас может быть и не продается). Если нашли смесь с метанолом - можно использовать прямо так, метанол не навредит синтезу.

Сульфат натрия. Продается под названием "Глауберова соль" в виде кристаллогидрата (10-водный) в аптеках как средство, усиливающее диурез (мочегонное). Сульфат магния, 7-водный - "горькая соль" также продается в аптеках как слабительное средство. Перед использованием их следует превратить в безводные соли прокаливанием при 100-200 С.

Метанол (метиловый, древесный спирт). Говорят, что свободно продается на рынках, в хозяйственных магазинах и т.д.

10% раствор HCl в метаноле. В колбу с газоотводной трубкой помещаем 100 мл конц. серной кислоты. Газоотводную трубку опускаем в колбу со 100 мл метанола так, чтобы она доходила до поверхности жидкости, но не касалась ее. К колбе с серной кислотой присоединяем капельную воронку с 30 мл конц. HCl (вроде бы продается для технических целей), и добавляем ее по каплям так, чтобы наблюдалось умеренное кипение.

--------------------------------------------------------------------------------

Интерпретация 1 этапа.

> синтезировать MDA из Допегита

Некоторые замечания и дополнения к синтезу

Первый этап декарбоксилирование a-метил-3,4-дигидроксифенилаланина.

Нафиг нам сдался ДМСО, от него избавится трудно. Процесс ведем в чистом циклогексаноне (желательно свежеперегнанном). У него температура кипения 155 гр. То что нужно.

Так кстати поступают в промышленности при синтезе какого-то проявителя, декарбоксилируя производное фенил-какойто-там-аминокислоты (Хим энциклопедия).

Растертый в порошок Допегит засыпаем через второе горло колбы (которое потом быстро закрываем) с обратным холодильником в которой уже некоторое время кипятился циклогексанон.

Что этим мы достигаем. А то что в колбе воздуха почти не осталось, один пар циклогексанона. Далее. В этом процессе и азот необязателен. Почему? А потому что при декарбоксилировании выделяется углекислый газ, который и может служить защитной средой. Кстати полноту декарбоксилирования можно косвенно оценить по количеству выделившегося СО2. Теоретическое количество которого рассчитывается так. Мол. вес допегита 211. Т.е. при декарбоксилировании 211 грамм (1 моль) получится 22.4 литра СО2.

Соответственно из 12.5 г (50 таблеток) 12.5/211 = 0.06 моля СО2 или 22.4*0.06 = 1.33 литра (ну это конечно все чисто теоретически)

Ну накрайняк, если оч хочется защитную атмосферу в домашних условиях можно воспользоваться бытовым газом. Если природный газ то это метан, если балонный то пропан-бутан. В данных условиях они врядли будут активно реагировать с реакционной массой.

Важно! При работе с горючими газами не пользоваться открытым пламенем. Желательно, чтобы прибор был герметичным. Сколько газа впустили - столько и выпустили (в окно).

Ну вот в течении часов 4-5(ориентировочно) кипятим нашу адскую смесь попутно собирая СО2 под водой в мерный цилиндр и контролируя резвость его выделения. И как только булькания СО2 не будет в течении какого-то времени, вынув газоотводную трубку из воды (иначе воду засосет в колбу нахрен) Выключаем нагрев масленной бани, продолжая пропускать воду через обратный холодильник. Всю эту беду охлаждаем, фильтруем раствор амина в кетоне от наполнителей присутствующих в таблетках. Желательно быстро, под вакуумом (воронка-колба Бюхнера-Бунзена) и в защитной атмосфере (ну это понятно :)).

Теперь, панимаш, надо избавится от кетона (ну циклогексанона). Собираем прибор для перегонки под вакуумом (желательно) и отгоняем кетон к такой-то матери. Кстати, хорошая вещь этот циклогексанон. Замечательно растворяет ПВХ, ну там линолеум склеить али еще чего. Матери понравится ;) и весч оч полезная для получения РСР

Воот... Получился 3,4-дигидроксифенилизопропиламин. Вроде. У нас. Порой.

--------------------------------------------------------------------------------

Привет, привет ...

>Люди, скажите почему этот метод никто еще не
>опробовал.

А ты кто?
Назовись.

> Исходное сырье допегит (12.5 г метил-DOPA)
> довольно распространенное и без рецептурное лекарство
> в пределах 100 р.,

Да, так оно и есть

> да и выходы от души.

Ну этта теоритически :(

Может на втором этапе (построение СН2- мостика) есть какие-то тонкости,

Да какие там нахрен тонкости, блядство сплошное!
Амин этот хренов

> декарбоксилирование я думаю должно пройти
> без проблем.

Проходит. да.

> Больщущая просьба у кого есть возможность
> просветите народ в нюансах этого дела..

А сам попробовать не хочешь?
Подсказка первая. Декарбоксилировать в чистом кипящем циклогексаноне с обратным холодильником.

Ну а потом полный простор для творчества ;))

---------------------------------------

Привет, привет ...
>
>>Люди, скажите почему этот метод никто еще не
>>опробовал.
>

видимо опробовал, потому так мало инфы об этом. на хер губить курицу несущую голден болл? =)
>А ты кто?
>Назовись.
>

астральный брат никозлю,swim'a и других безродных космополитов =)
ну полно! я хоть и не он, но к чему лишняя идентификация?
я тоже без ника стал писать. а нахрена? если кто захочет "втереться в доверие" он и жопой себя назовет...
а так... но нэйм, да но нэйм...
и так многие достойные писать (читать?) перестали. кстати, меня вот какой риторический вопрос парит . На гиперлабе дохрена толкового народа было. куда все делись? ушли в завязки - не верю. поумнели - хер ли писать на всю ивановскую о том что на кухне у тещи твориться, ну так можно отвлеченно, без определения конктретики, а так, намеками... почитай то-то, посмотри на это. коньки откинули от своих творений?

> Может на
>>втором этапе (построение СН2- мостика) есть какие-то
>>тонкости,
>
>Да какие там нахрен тонкости, блядство сплошное!
>Амин этот хренов

триоктилметиламмония (подойдет также бромид тетрабутиламмония или бромид тетраэтиламмония

это ты об них? просвети,я в номенклатуре не силен, какая у них формула? а то может у нас во дворе про них весь забор исписан, а мы и не знаем.

ну, за сим, Ваш, безродный космополит.

---------------------------------------------

Ахеммм...
Не знаю, что имел в виду достопочтенный Гарин под словом "амин", но я так предполагаю... Я не одинок, кстати, в этом предположении... Родиум тоже так считает - Родиум, кнчн, не бог весть какой гений, и бывают и покруче него, но матчасть он знает великолепно... Так вот, предположение состоит в том, что дихлорметан, будучи галоалканом, несомненно присоединится к аминогруппе дигидроксиамфетамина, результатом чего будет, кнчн, массовая полимеризация...

Так что видится мне в этом методе дырка, друзья, как это не грустно.
Есть предложения по защите амина? Диазотированию во что-нибуттть?

MoonLight

P.S. Дорогой Космополит

-------------------------

Зарасти!

Данный вопрос возник у меня, я здесь довольно редкий гость и посему не счел нужным писать с ником.

Многоуважаемый МунЛайт несколько огорчил меня, но все же это пока только предположение, хотя я тоже склонялся к тому что могут быть сложности с аминогруппой.
Эх была возможность- в нашей дыре достать что либо довольно проблематично. Вот и приходится пока все на теории маячить. Гарин в свое время тоже затрагивал данную тематику. Хотелось бы чтобы он пояснил некоторые моменты, наприм¦

-------------------------------

Здрасти-

Я наверное уже всех затрахал этим допегитом, заранее приношу свои извинения-:-)

И все же помогите, что и как сделать: может перевести аминную группу в ациламинную - NHCOCH3 (-услышал звон не знаю где он-), или декарбоксилировать в последнюю очередь. Или на худой конец, как перевести его в амфик ?

С благодарностью всё он же!

8. Получение MMDA из масла листьев петрушки

MMDA из масла листьев петрушки
Оригинальный текст: IudexK
Перевод: Chpon
Замечу, что MMDA - это не то же, что MDMA (экстази) и действует совершенно по-другому. Описание его действия я здесь приводить не буду, поэтому заинтересовавшимся придется читать PiHKAL Александра Шульгина,
Шаг 0. Получение масла петрушки.
Такое мнение по получению масла у редактора сайта.
!. Берем листья их мельчим, можно подсушить (это неповлияет)
2. добавляем дистилированоцй воды (чем меньше воды тем сушле нужно трести)
3. щелочим воду с петрушкой до pH 9.
4. Тчательно тресем все это дело
5. Перегоняем
6. То что отогналось выпариваем
7. Получаем масло !?
Шаг 1. Экстракция и очистка миристицина из масла листьев петрушки
Наилучшим способом сделать это будет фракционная перегонка в вакууме. Но будем исходить из того, что у нас нет оборудования для такого процесса. Итак: промойте масло равным объемом 5% NaOH, затем три раза вдвое меньшим объемом дистиллированной воды. Если слои разделяются с трудом - разбавьте раствором NaCl. После этого нагрейте масло до 105 С и подождите пока не прекратится образование пузырьков. Миристицин готов.
Примечание: содержание миристицина в масле может колебаться от 2 до 90%
Шаг 2. Йодирование миристицина

Замечательно! А теперь надо получить HI (йодоводород), причем в количестве эквимолярном имеющемуся миристицину. Не вдаваясь в рассчеты приведем готовые соотношения: на каждые 10 г миристицина нужно взять 7 г кристаллов йода, 0.2 г красного фосфора и 1 мл дистиллированной воды. Плюс еще хлористый кальций для просушки полученного йодоводорода - но это уже на глаз :) Соберите установку, изображенную на рисунке. В емкость №1 засыпьте фосфор и иод, в №2 - хлористый кальций, №3 должен быть пустым (для страховки, на случай если миристицин засосет в капилляр), а в №4 - полученный миристицин. Все емкости объемом 50 мл, емкость с миристицином должна охлаждаться в бане со смесью льда и соли. И прибавляйте очень медленно воду в первую емкость...
Примечание: Конец капилляра должен быть как можно ближе к поверхности миристицина, но не касаться ее!
Шаг 3. Очистка полученного йодмиристицина
Поскольку мы не можем перегнать его в вакууме, то придется поступить так: промыть половинным объемом 5% NaOH два раза, потом дистиллированной водой. После чего охлаждаем до 0 С и промываем половинным объемом концентрированной H2SO4 (тоже охлажденной до 0 С) и три раза водой.
Шаг 4. Приготовление конц. раствора NH3 в метаноле
Используется та же установка что и в Шаге 2, только в первую емкость загружается 67 г сульфата аммония, а во вторую - сухой NaOH. В приемник (емкость №4) заливается 35 мл безводного метанола (метилового спирта), охлаждается до -11 С, приемник помещается в баню из льда с солью и подключается к установке. После этого к сульфату аммония в первой емкости медленно прибавляется водный раствор 40 г NaOH. Рассчитано на 10 г миристицина.
Шаг 5. Аминирование
И наконец: возьмите как можно более прочную стеклянную емкость с герметичной крышкой. Смешайте в ней иодомиристицин и раствор NH3/MeOH, закройте крышкой и туго, во много слоев обмотайте изолентой. Реакция идет в течении недели, при частом интенсивном перемешивании.
Примечание: Чем выше температура - тем быстрее идет реакция, но, во первых, повышается выход бутора, а во вторых - растет давление (а если банка лопнет, то продукт окажется на полу).
Очень важное примечание: хорошая начальная доза MMDA - 50...100 мг. Никогда не превышайте дозу в 250 мг!!!

9. "Hаучно-популярная" литература.

Psychedelic Chemistry: инструкции по изомеризации сафрола, и синтез по схеме Лейкарта. Также содержит синтез МДП-2-П, но он лучше представлен в PiHKAL. Содержит также опасные опечатки! (см. "Опасности").
Secrets of Methamphetamine Manufacturing: инструкции по бромоводородному синтезу (простой и грязный способ). имеются также ссылки на исходную статью и реферат в Chemical Abstracts. также имеются синтезы метиламина и метилформамида.
PiHKAL #100 (MDA): Синтез бета-нитроизосафрола из пипероналя, и из него МДА (с алюмогидридом лития), а также МДА из МДП-2-П (с цианборогидридом).
PiHKAL #106 (MDE): Синтез МДЕ из МДА через N-ацетил-МДА. Синтез МДЕ из МДП-2-П с амальгамой алюминия, а также с цианборогидридом.
PiHKAL #109 (MDMA): Синтез МДМА из МДА через N-формил-МДА. Синтез МДП-2-П из бета-нитроизосафрола, и МДМА из МДП-2-П (с амальгамой).

10. Сетевые источники

ftp://ursa-major.spdcc.com/pub/pihkal текст второй части PiHKAL
http://www.hyperreal.com/drugs/pihkal/index.html гипертекстовая версия второй части PiHKAL
ftp://hemp.uwec.edu/pub/drugs/psychedelics/mdma/mdma.mda.syntheses
ftp://ftp.hmc.edu:/pub/drugs/mdma/mdma.mda.syntheses.Z реакция Лейкарта из Psychedelic Chemistry.
ftp://ftp.hmc.edu:/pub/drugs/mdma/mdma.synth.Z бромоводородный метод из Secrets of Methamphetamine Manufacturing

11. Опасности

Chemical Abstracts 52, 11965c (1958): В синтезе МДА из МДП-2-П опечатка, должно быть "add 100ml H2O" вместо "add 100ml H2O2" (если сделать так, может быть взрыв). Химия опасна, и небольшая неграмотность может вызвать зрелищное пиротехническое шоу...

Psychedelic Chemistry: синтез МДМА/МДА взят из CA вместе со взрывчатой опечаткой. Кроме того, добавлена еще одна опечатка, где должно быть "75 ml 15% HCl" вместо "57ml 15% HCl". This might simply mess your yields up. Эта ошибка просто снижает выход.

Et20/THF: диэтиловый эфир и тетрагидрофуран (ТГФ). Эти вещества образуют при хранении (под воздействием кислорода воздуха) весьма чувствительные взрывчатые перекиси, которые могут взорваться, например при кипячении. Являются также основной причиной пожаров в амфетаминовых лабораториях. Hе шутите с этими веществами и, если используете их, знайте, что вы делаете (процедуры очистки от перекисей и меры предосторожности подробно описаны во многих руководствах).

MDP-2-P: "пиперонилацетон" -- неоднозначный термин, которым можно назвать два разных вещества. Шульгин говорит, что по крайней мере один поставщик химических реактивов продает 4-углеродный синоним под этим названием. "Правильный" пиперонилацетон (МДП-2-П) -- ароматное масло желноватого цвета. Hеправильный -- белый и кристаллический, имеет слабый камфорный запах. Замена приведет к получению интересных 4-углеродных аналогов, которые, по всей видимости, не активны. Смотри PiHKAL #109 (MDMA).

LAH: алюмогидрид лития (LiAlH4) взрывается при соприкосновении с водой и может сдетонировать под воздействием влаги атмосферного воздуха. Он должен использоваться исключительно в инертной атмосфере, что требует специального оборудования.

Часть IV. Разное

1. Контроль слухов.

Об Экстази ходит множество ложных слухов. Здесь приведены некоторые из них.

Слух #1: Экстази высасывает спинномозговую жидкость, разрушает позвоночник, и т.п.

Hеправильно. Эта легенда возникла, вероятно, из-за того, что в некоторых биохимических исследованиях добровольцам дают Экстази, а затем берут образцы спинномозговой жидкости, прокалывая позвоночник. Эта процедура, впрочем, не слишком опасна, и не может быть сделана без вашего согласия.

Слух #2: Экстази повреждает мозг, вызывая заболевание, сходное с паркинсонизмом.

Hеправильно. Очевидно, кто-то где-то перепутал МДМА с МПТП (1-Метил-4-Фенил-1,2,4,6-ТетрагидроПиридин). МПТП может образоваться как побочный продукт при неумелом изготовлении синтетического опиата МППП, и вызывать катастрофические повреждения мозга у жертв черного рынка опиатов. МПТП химически никак не связан с МДМА, ни с ее изготовлением.

2. Аналоги и родственные препараты.

Экстази имеет несколько химических "родственников", эффекты которых несколько различаются. Вот краткое описание некоторых из них:

МДА (3,4-МетиленДиоксиАмфетамин) был популярен некоторое время в семидесятых годах, под названием "препарат любви" (этим прозвищем иногда называют и МДМА). По эффектам он сходен с Экстази, хотя стимулирующий эффект сильнее, и воздействие продолжается в полтора-два раза дольше. В лабораторных экспериментах его токсичность примерно вдвое выше, чем у МДМА, однако за 30, приблизительно, лет использования не было показана случаев его связи с психологическими или поведенческими проблемами у пользователей.
МДЕ или МДЕА (N-этил-метилендиоксиамфетамин): в народе называется "Ева" (если МДМА это "АДАМ", то МДЕ -- "ЕВА", понятно?). МДЕ напоминает МДМА, но имеет более внутренний и успокаивающий эффект, и в меньшей степени стимулирует общение.
ММДА (3-Метокси-4,5-МетиленДиоксиАмфетамин): Часто ощибочно принимается из-за сходства в названии за МДМА, хотя действие его совершенно другое -- вызывает, судя по отчетам, интересные галлюцинации при закрытых глазах -- "мозговое кино", или сны наяву.
МБДБ (N-метил-1-(1,3-бензодиоксол-5-ил)-2-бутанамин): Структурно отличается от МДМА только добалением дополнительного углеродного атома к боковой цепи МДМА. Эффекты похожи на МДА.

3. Литература и дополнительное чтение:

Adamson-S. Through the Gateway of the Heart. Four Trees Publications, San Francisco, 1985. 197 pages.
Сборник рассказов о применении МДМА (большей частью), а также 2C-B и других психеделиков, обычно в сочетании с МДМА.
Beck-J and Marsha Rosenbaum. In Pursuit of Ecstasy. SUNY Press, 1994.
Del Cason,-TA. "An Evaluation of the Potential for Clandestine Manufacture of 3,4-Methylenedioxyamphetamine (MDA) and Analogs and Homologs." Journal of Forensic Sciences. Vol 35(3):675-697, May 1990.
Синтезы МДМА и родственных веществ.
Eisner-B. Ecstacy: the MDMA Story. Ronin Publishing, inc. Box 1035 Berkeley, CA 94701, 1989 (revised 1993). 228 pages.
Naranjo-C. The Healing Journey: New Approaches to Consciousness. Published by Random House (paperback: Ballentine), 1973. 197 pages.
Отчеты о потрясающем терапевтическом использовании МДА, ММДА, Гармалина и Ибогаина.
Peroutka-SJ, ed. Ecstasy: The Clinical, Pharmacological and Nerotoxicological Effects of the Drug MDMA. Kluwer Academic Publishers, 1990.
Сборник авторитетных статей практически по всем аспектам МДМА.
Saunders-N. E for Ecstacy. Published by N. Saunders, 14 Neal's Yard, LondonWC2H 9DP England, 1993. 318 pages.
Полный обзор МДМА, также включает последнюю версию библиографии по МДМА Александра Шульгина. Обширные ссылки с пояснениями.
Shulgin-AT. "The Background and Chemistry of MDMA." Journal of Psychoactive Drugs. Vol 18(4)"291-304, Oct-Dec 1986.
"Рекомендуемая точка входа в литературу по истории, химии и противоречивом комментариям о МДМА -- FAQовый документ," говорит lamontg.
Shulgin-AT, Sargent, and C.Naranjo. 1967. "The chemistry and psychopharmacology of nutmeg and of several related phenylisopropylamines." In D.H. Efron (ed.): Ethnopharmacologic search for psychoactive drugs. U. S. Dept. of H. E. W., Public Health Service Publication No. 1645. Pp. 202-214. Discussion: ibid. pp. 223-229. 49
Shulgin-A and Ann Shulgin. PIHKAL: A Chemical Love Story. Transform Press, Box 13675, Berkeley, CA 94701, 1991. 1008 pages.
Первая часть этой книги содержит автобиографические отчеты из жизни Шульгиных и их экспериментов с психоактивными препаратами. Вторая часть (доступная в электронном виде) описывает синтезы, дозировку и эффекты 179 отдельных веществ семейства фенэтиламинов (включая МДМА) и множества их аналогов и вариаций.

Большинство из этих книг могут быть заказаны во множестве фирм, перечисленных в ФАКе по адресам, который доступен в архиве alt.drugs на FTP.HMC.EDU в /pub/drugs.

только

Часть IV. ТРИПРЕПОРТЫ

Трипрепорт 1.

Хочу сказать, что я пробовал Е много раз, но на сей раз это было совсем по-другому. Обычно каждую пятницу я хожу в мой любимый Underground Club "Sublime". Место нахождения предпочту не говорить, скажу только, что это не в России. Как обычно, я позвонил своему другу и заказал 2-Е, но я не знал, что на этот раз они будут сильнее, чем обычные, такие, как Elephant или Mitsubishi или еще чего-нибудь в этом роде. На этот раз мне в руки попали Crowns. До этого я их не пробивал, но один человек сказал, что они очень сильные.

На полпути до входа закидиваю и жду. Зашел в клуб - опять эта музыка, от которой у тебя создается впечатление, что ты летишь или плывешь, одним словом - Транс; но это Транс своеобразный, то ли Psychodelic Trance то ли Гоа-Транс, в общем, зашибись.

Где-то через 40 минут начало подташнивать, и я начал думать, что Е были говенные и решил купить еше одну в Клубе. Сказать честно, в этом клубе ее достать нефиг делать. Так вот - стою, жду. Подходит чувак и говорит:"Are you lookin' for E?" Я даю ему 10 у.е, а он мне - Е. Иду покупаю воду, так как вода - это один из наеболее важных вещей, которые ты должен иметь, когда ты под Е, так как сушняк страшный, а если не будешь пить, то результат может быть плачевным. Так, закидываюсь еше одной, иду танцевать, но в этот раз все было по-другому: светомузыка, казалось, просто блеск, - такое ощущение, что свет проходит сквозь тебя, и ты чувствуешь его плотность.

Прошло где-то 5 минут после того как, я закинул вторую Е - и вот тут-то я приплыл. Стою, танцую, и вдруг из ниоткуда передо мной появляется прозрачная стена. На этой стене были Acid-pictures. Поначалу меня пробило на стрем, но мой разум был очень чист. Я подумал: "Ты должен взять себя в руки", и как только я сказал эту фразу самому себе, я больше не боялся - я просто танцевал и наслаждался узорами вокруг себя. Но тут я решил закрыть глаза: я ожидал увидеть какие-нибудь "мозговые мультики", но не тут то было! Я ощутил себя в центре этого транса, я мог различить каждый звук, каждую ноту. Не могу сказать, что я этого раньше не ощущал, но в этот раз все было в два раза сильнее.Где-то после пяти часов меня начло отпускать, и я решил поехать домой.

Обычно я не могу спать после Е, но в этот раз я заснул как ребенок.

Автор: Marax

Трипрепорт 2.

Дышавшая утром, легкая дымка ушла в никуда
Когда ты вернешься, не знаю и я.
Прозрачной хвоей усыпан порог
Наверное, это какой-то морок.

Туманные мысли, окутавшие ваше сознание, уносящие вас в даль, холодную и неорганическую, туда, где есть место для всего, но нет ничего. Вы думаете, что это не реально? Но у вас начинает раскалываться сознание на тысячи, миллионы маленьких кусков - разноцветных, ярких, вспыхивающих, как фейерверк на празднике. Да, это и есть праздник, даже больше - это просто рай. Ощущения оживают, всплывают интересные мысли, поток любви ко всему и радость жизни, счастье окутавшее все ваше существо. Вы тянетесь, чтобы дотронуться до краешка вселенной, но она не осязаема. Описать это не возможно, слова не могут передать всю ту полноту чувств, которая возникает внутри вашей души. Волны счастья и тоски накатывают одновременно и не ясно, где настоящее, а где "НеРеАлЬнОсТь". Сознание пестрой нитью летит в огромное пространство вселенной, где не существует границ восприятия мира.

Неясные очертания чего-то гладкого и блестящего притягивают ваше внимание. Небольшое усилие... вы оказываетесь рядом с прудом.

Волнистая рябь лежит на воде, поддернутая легкой зеленоватой дымкой. Пруд заполняют различные твари неизвестного происхождения, то ли рыбы, то ли змеи, с красивыми полупрозрачными фиолетовыми и голубыми плавниками. Они медленно и не торопливо плавают в чистой воде и, кажется, что воды и вовсе нет, а просто существует некое пространство, с фантастическими растениями, планктонами и другими тварями, свободно парящими в воздухе.

Рай...рай...Э Т О нельзя описать, только почувствовать, Э Т О просто unreal, я хочу, чтобы мне было так всегда, оставьте меня здесь...

Холодный ветер в лицо. Мокрый снег за шиворотом. Грязная слякоть под ногами. Темнота и пустота. Сырость и одиночество. Все. Кончился праздник, начались будни. Теперь предстоит жить и вспоминать, вспоминать и ждать, ждать и надеяться, надеяться и заново учиться любить р е а л ь н о с т ь.

Автор: Euphoria

Трипрепорт 3: MDMA bad-trip.

Я думаю, что рано или поздно bad-trip случается с каждым, кто встает на тернистую тропу употребления наркотиков, но почему-то каждый считает себя исключением из правил, что с ним подобное никогда не случится. В итоге человек наступает на банальные грабли и в очередной раз разубеждается в своей исключительности. Люди, у нас у каждого по две руки, две ноги, одна голова, когда же вы поймете, что мы все одинаковые? Но я не об этом хочу рассказать…

Вчера я пошел на Dj Parade. Прихватил таблеток заранее, по слухам хороших. Настроение было позитивное в ожидании праздника. Встретился с друзьями. Мы зашли внутрь Юбилейного, съели по таблетке. Попили чайку. Перетерли какие-то обычные темы. Минут через 30 нас накрыло. Всех и очень жестко. Успокоившись, мы пошли танцевать. Кто хоть раз танцевал под экстази, меня понимает. Потом я увидел симпатичную девушку. По ее расширенным зрачкам я понял, что ей хорошо. Я молча подошел к ней сзади и обнял. Он повернулась, захихикала, и начала меня целовать. Наверно это было единственное и самое приятное воспоминание за вечер.

Спустя полчаса мы были в полном неадеквате, т.е. кто-то ползал, кто-то плакал, я сидел (скорее, лежал) на стуле и пытался "дотянуться" до лазера на танцполе. Девушкам стало плохо, они побежали в туалет. Так как таблетки брал я, остальные стали катить на меня бочку, что типа я всех стравил. Наивные. Мне было пофигу, так как виноватым я себя не считал, но появилось чувство злости, которое постепенно нарастало. Вдруг я почувствовал жуткую, просто ужасную измену, мне казалось, что враги везде и в каждом, даже в моих друзьях. А спустя некоторое время нас "принял" мент за курение в неположенном месте и повел нас "п*здить" к себе в машину. То, что мы испугались, мягко сказано, была паника. Пока самый стойкий из нас Филипп пытался договориться с мусором, чтобы нас отпустили за деньги, Макс с Катей пытались сбежать. Я стоял на месте как вкопанный, не мог произнести ни слова, понимая, что "задница" как раз именно то место, куда мы попали. Страх в вперемешку с ненавистью к людям (какая тут нах открытость и вездесущая любовь?) и конкретному менту в первую очередь рвалась из меня наружу. Спустя десять минут из-под земли выросли еще два мента. Трое моих друзей в панике просто рванули на танцпол и скрылись среди толпы. А этот уеб*чный мент тащил нас куда-то и повторял: "все, вот за это им теперь точно п*здец, а с вами мы сейчас разберемся". Тут подоспел какой-то их ментовский начальник, стал расспрашивать: "что случилось? Что натворили?". В итоге нас отпустили за непонятный штраф в размере 300 рублей. Настроения было хуже некуда. Ни эйфории, ничего, что было в прошлые разы, просто не могло родиться в столь ужасных обстоятельствах. Послав все нах, я с братом двинулся к выходу. Потом мы сидели в каком-то кафе, пили чай. Наобещали друг другу кучу всяких вещей, дружно решили, что наркотики зло и, что мы никогда и ни где больше не будем ничего жрать/курить/нюхать и т.д. Когда я полез за деньгами в карман, я нащупал, прибереженный на отходняк, пакет с ганджей. Брат, заметив это, внимательно посмотрел сначала на пакет, потом на меня, и залпом допил чай. Раскурившись, мы разъехались по домам.

Когда я проснулся, то долго лежал, все обдумывал. Взвесил все "за" и "против". Конечно, огромную роль сыграл отходняк, но мне было плохо, противно и неприятно то состояние, в которое я попал, куда я попадал и раньше, просто не придавая этому значения. Как сказал один из героев фильма "В отрыв": когда заканчивается медовый месяц с экстази, нужно разводиться, желательно без взаимных упреков и неприязни. Рано или поздно все заканчивается. Химия не может победить жизнь, но это вечная борьба. Естество побеждает химию, и мы оказываемся в обломе, причем в очень сильном. Я разочаровался в стимуляторах. Сейчас уже полегчало, я сижу дома, читаю хай, курю ганджу, у меня отходняк и депрессия. В жопу химию, да здравствует трава!

ЗЫ: Может я не понял наркотик (как сейчас модно говорить). Но на сегодняшний день я для себя решил, что стимуляторы не мое. Я за траву!

Автор: Scar

Вещество	Эффекты
Травка	Приятно, но может замаскировать тонкие эффекты Экстази. Приходится курить больше, чем обычно.
LSD	Могут очень хорошо сочетаться. Комбинация называется "XL" или "candyflipping". Доза LSD должна быть весьма низкой.
Фенамин, первитин и другие амфетамины	Вы уже под стимулятором. Куда дальше? Кроме того, это небезопасно для здоровья.
Кокаин	Аналогично амфетаминам
Героин и другие опиаты	Аналогично травке. У терминальных пациентов, страдающих раком, Экстази, как сообщалось, восстанавливает ясность рассудка, которая часто затуманена опиатами, одновременно снимая боль.
Табак	Приятно, если вы привыкли к табаку. Легко можно выкурить слишком много.
Алкоголь	Подавляет основные эффекты Экстази. Лучше избегать.

Вещество	Эффекты
Травка	Опасные реакции неизвестны. Травка вызывает привычку у некоторых пользователей.
ЛСД	Опасные реакции неизвестны.
Фенамин, первитин и другие амфетамины	Вероятность передозировки и амфетаминового отравления резко увеличивается. Крайне не рекомендуется. Амфетамины аддиктивны (вызывают зависимость и пристрастие).
Кокаин	Аналогично амфетаминам. Кокаин аддиктивен.
Героин и другие опиаты	Опасных реакций нет, но стимулирующий эффект Экстази может замаскировать действие опиатов и увеличить возможность передозировки. Опиаты аддиктивны.
Табак	Опасные реакции неизвестны. Табак крайне аддиктивен, а также является канцерогеном.
Алкоголь	Те же опасности, что и с опиатами. Кроме того, алкоголь может резко усилить дегидратацию, опасную при употреблении Экстази. Hе рекомендуется. Алкоголь аддиктивен для некоторых пользователей.