Торговое название: Сибазон
Международное непатентованное название: ДИАЗЕПАМ
Химическое рациональное название: - 7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5- фенил-1Н-1,4-бензодиазепинон - 2
Состав
Активная субстанция: диазепам - 5 мг
Вспомогательные вещества: этиловый спирт, насыщенный натрия хлоридом, пропиленгликоль, полиэтиленоксид, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная бесцветная или с желтовато-зеленым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: Анксиолитическое средство.
Фармакологические свойства
Сибазон - транквилизатор из группы бензодиазепинов. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием, оказывает регулирующее влияние на нейровегетативные функции.
Показания к применению
Раствор сибазона 0,5% для инъекций назначают при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, в том числе, алкогольных психозах с явлениями абстиненции; пределириозных состояниях и делирии; эпилептическом статусе и других судорожных состояниях столбняк, эклампсия); мышечных спазмах центрального происхождения при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе, при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Применяют также в комплексной терапии инфаркта миокарда, для премедикации при дефибрилляции, при мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме, для премедикации при оперативных и сложных диагностических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сибазону и другим бензодиазепинам, острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность 1 триместр, период лактации, нарушение дыхания и сознания центрального происхождения, гипертрофия предстательной железы.
Способ применения и дозы
Раствор Сибазона 0,5% вводят внутривенно и внутримышечно (глубоко в крупную мышцу). Внутривенно вводят медленно в крупные вены со скоростью не более 1 мл в 1 минуту.
Доза препарата зависит от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к сибазону и определяется индивидуально.
При лечении острых тревожных состояний, возбуждения и страха взрослым назначают внутримышечно в дозе 0,5-2 мл (2,5-10 мг). При необходимости сибазон вводят повторно в такой же дозе, спустя 3-4 часа. Внутривенно препарат вводят в начальной дозе 0,02-0,04 мл/кг массы тела (0,1-0,2 мг/кг); инъекции повторяют через каждые 8 часов до исчезновения острых симптомов.
При травмах спинного мозга препарат назначают взрослым внутримышечно в начальной дозе 2-4 мл (10-20 мг), детям в зависимости от возраста - 0,4-2 мл (2-10 мг).
При эпилептическом статусе взрослым вводят в дозе 0,03-0,05 мл/кг (0,15-0,25 мг/кг) внутривенно или внутримышечно. При необходимости инъекции можно повторить через 30-60 минут до максимальной суточной дозы 0,6 мл/кг (3 мг/кг). Детям от 6 месяцев вводят в дозе 0,06-0,1 мл/кг (0,3-0,5 мг/кг). Разовая доза для детей не должна превышать: для детей до 5 лет - 5 мг (1 мл), старше 5 лет - 10 мг (2 мл). При необходимости введение можно повторить через 2-4 часа.
При столбняке препарат вводят внутривенно в дозе 0,02-0,06 мл/кг (0,1-0,3 мг/кг) с интервалами от 1 до 4 часов. Детям от 6 месяцев и до 5 лет -в/м или в/в -1-2 мг; детям старше 5 лет - 5-10 мг. При необходимости дозу можно повторить.
При инфаркте миокарда назначают в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно, для премедикации при дефибрилляции вводят внутривенно в дозе 2-6 мл (10-30 мг). При мышечных спазмах ревматического происхождения и вертебральном синдроме вводят в дозе 2 мл (10 мг) внутримышечно.
При эклампсии назначают внутривенно в дозе 2-4 мл (10-20 мг) в сутки, а при необходимости во время криза - до 14 мл (70 мг) в сутки. Применение в дозах выше 30 мг в течение 15 часов до родов может вызвать у новорожденных апноэ, артериальную гипотензию, гипотермию.
Для премедикации в анестезиологии и хирургии раствор сибазона 0,5% назначают взрослым: вечером накануне операции - 2-4 мл (10-20 мг) внутримышечно, за 1 час до наркоза - 2 мл (10 мг) внутривенно или внутримышечно, после операции - 1-2 мл (5-10 мг) внутримышечно. Для достижения кратковременного наркотического сна при сложных диагностических (эндоскопических) вмешательствах внутривенно вводят 2-4 мл (10-20 мг).
Лечение пожилых больных следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата.
Обычно после купирования острого состояния и достижения необходимого терапевтического эффекта переходят к назначению сибазона в форме таблеток.
Побочное действие
Сибазон обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются вялость, сонливость, головокружение, неуверенность походки, головная боль, замедленная речь, спутанность сознания, повышенная потливость, некоторое снижение артериального давления. Редко наблюдаются тошнота, рвота, запор, сухость во рту, неприятные ощущения в эпигастральной области, аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда; атаксия. Очень редко отмечаются парадоксальные реакции - психомоторное возбуждение или резко выраженные мышечные спазмы, расстройства дыхательной функции. При внутривенном введении возможны ощущения эйфории, "опьянения", икота.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении раствора сибазона 0,5% в комбинации с другими препаратами центрального действия (антипсихотические средства, анксиолитики, антидепрессанты, снотворные, противосудорожные, анальгетические средства и средства для наркоза) они могут потенцировать эффекты друг друга. Циметидин, дисульфирам, изониазид усиливают терапевтический эффект сибазона, повышая концентрацию последнего в плазме на 50% и замедляя его метаболизм. Рифампицин, карбамазепин, кофеин ослабляют действие препарата, ускоряя его метаболизм. Антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание сибазона.
Раствор сибазона нельзя назначать одновременно с ингибиторами моно-аминоксидазы и производными фенотиазина.
Нельзя смешивать раствор сибазона 0,5% в шприце или капельнице с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Особые указания
Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и лицам, деятельность которых требует быстрой ориентировочной реакции. В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков. Курение ослабляет действие препарата.
Раствор сибазона рекомендуется вводить в вены крупного калибра и менять место введения из-за возможности возникновения местных воспалительных процессов.
При длительном применении возникает лекарственная зависимость и привыкание.
Передозировка препарата
Передозировка сибазоном может сопровождаться следующими симптомами: спутанность сознания; выраженная сонливость; снижение рефлексов, тремор; замедление сердцебиения, одышка или затруднение дыхания, выраженная слабость.
Первая помощь состоит в проведении симптоматической терапии с использованием при необходимости комплекса реанимационных мероприятий с введением при необходимости флумазенила - антагониста бензодиа-зепиновых рецепторов (в стационаре).
Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих и ядовитых веществ ПККН. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше + 5°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
