Энцефабол

OLNI zen-! · Сообщение **OLNI zen-!** » 26 авг 2012, 20:58

Энцефабол
Латинское название вещества Пиритинол
Pyritinol
Химическое название
3,3'-[Дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата)

Брутто-формула
C16H20N2O4S2
Фармакологическая группа вещества Пиритинол
Ноотропы
Нозологическая классификация (МКБ-10)
F01 Сосудистая деменция
F03 Деменция неуточненная
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2412.htm F04 Органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2435.htm F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2441.htm F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2443.htm F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2501.htm F32 Депрессивный эпизод
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2518.htm F34.1 Дистимия
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2536.htm F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2563.htm F45 Соматоформные расстройства
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2572.htm F48.0 Неврастения
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2588.htm F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2675.htm F79 Умственная отсталость неуточненная
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2900.htm G43 Мигрень
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_2922.htm G46 Сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3124.htm G93.4 Энцефалопатия неуточненная
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3939.htm I67.2 Церебральный атеросклероз
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_3952.htm I69 Последствия цереброваскулярных болезней
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_11388.htm R41.3.0* Снижение памяти
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_8134.htm R53 Недомогание и утомляемость
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_8163.htm R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития
http://www.rlsnet.ru/mkb_index_id_9717.htm T90.5 Последствия внутричерепной травмы
Код CAS
1098-97-1
Характеристика вещества Пиритинол
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.
Улучшает обменные процессы в мозге, повышает устойчивость мозга к гипоксии, усвоение и метаболизм глюкозы, обмен нуклеиновых кислот, активирует холинергические процессы. Улучшает проникновение глюкозы и ионов натрия через ГЭБ, снижает избыточное образование молочной кислоты, способствует проникновению свободных жирных кислот, аминокислот и уксусной кислоты в мозг и печень. Стабилизирует клеточные мембраны, тормозит активность лизосомальных ферментов и появление свободных радикалов. Имеются данные о способности снижать содержание ГАМК в нервной ткани. Обладает слабым стимулирующим, антидепрессивным и незначительным седативным эффектом.
Усиливает кровоток и повышает доставку и утилизацию кислорода в ишемизированных зонах мозга, интенсифицирует обмен глюкозы в участках мозга с постишемическими повреждениями. Усиливает альфа-ритм ЭЭГ при одновременном снижении тета- и дельта-ритмов. При систематическом применении способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти, обучаемости. Улучшает реологические свойства крови, увеличивая содержание АТФ в мембране эритроцитов и повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови.
При приеме внутрь всасывается быстро и полно. Время достижения Cmax — 30–60 мин. Биодоступность — 85% (76–93%). Связывание с белками плазмы — 20–40%. Проходит через ГЭБ и другие гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный. В мозге накапливается преимущественно в сером веществе. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, 5% выделяется с фекалиями. T1/2 составляет 2,5 ч. Полностью выводится через 48 ч (наибольшая часть дозы — в первые 4 ч, около 74% — в первые сутки). После многократных приемов внутрь кумуляции в организме не наблюдается.

Применение вещества Пиритинол
Заторможенность и депрессивные состояния (пресенильный, сенильный, маниакально-депрессивный психоз, тревожно-депрессивный синдром, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, психоастеноподобные и ипохондрические расстройства), психоорганический синдром, астеническое состояние, адинамия, неврозоподобные расстройства органического генеза, вегетососудистая дистония, мигрень, травматическая и сосудистая энцефалопатия, церебральный атеросклероз, последствия нарушения мозгового кровообращения, нейроинфекции и интоксикации, нейролептическая терапия (в качестве корректора), деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза), нарушения памяти, мышления, снижение способности к концентрации внимания, преждевременное наступление утомления, дефицит побуждений и мотиваций, аффективные нарушения; у детей — задержка психического развития, церебрастеническое расстройство, олигофрения, энцефалопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пеницилламину), психомоторное возбуждение, эпилепсия, состояние повышенной судорожной готовности, печеночная и/или почечная недостаточность, изменение картины периферической крови, диффузные заболевания соединительной ткани, миастения, пузырчатка.

Ограничения к применению
Беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пиритинол
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, повышенная возбудимость, раздражительность, психомоторное возбуждение (у детей), головная боль, головокружение, утомляемость, анорексия, нарушение вкуса.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз.
Прочие: артралгия, плоский лишай, пемфигоидные кожные реакции, алопеция, аллергические реакции (высыпания на коже и слизистых оболочках, зуд, гипертермия).
Взаимодействие
Увеличивает выраженность побочных эффектов пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина.

Передозировка
Симптомы: признаки возбуждения ЦНС.
Лечение: симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 15–30 мин после еды, последний прием не позднее 17 ч. Взрослым: по 0,1–0,3 г 2–3 раза в сутки, 0,2–0,6 г/сут. Курс лечения — 1–3 мес, в отдельных случаях — 6–8 мес, повторный курс — через 1–6 мес. При мигрени: профилактика — по 0,3 г/сут в течение 2–3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа — 0,2 г однократно.
Детям: 1–3 лет — 0,05–0,1 г/сут, 4–10 лет — 0,1–0,15 г/сут, 11–14 лет — 0,2–0,3 г/сут в 2–3 приема. Курс лечения — от 2 нед до 2–3 мес, повторный курс через 3–6 мес.

Меры предосторожности вещества Пиритинол
Не рекомендуется принимать пиритинол в вечерние часы.
__________________________________________________________________________________________
По структуре пиридитол отличается от ноотропных препаратов ГАМКергической природы. Он может рассматриваться как удвоенная молекула пиридоксина, содержащая дисульфидный «мостик» (дисульфид пиридоксина).
Фармакологически препарат характеризуется ноотропной активностью со сложным спектром психотропной активности. Он усиливает эффекты фенамина, вместе с тем уменьшает спонтанную двигательную активность, пролонгирует снотворное действие барбитуратов, усиливает противосудорожное действие фенобарбитала. Препарат активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, способствует ускорению проникновения глюкозы через гематоэнцефалический барьер, снижает избыточное образование молочной кислоты, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии. Имеются данные о снижении под влиянием пиридитола содержания ГАМК в нервной ткани. В6-витаминной активностью не обладает.
По клиническим эффектам пиридитол сходен с антидепрессантами, обладающими седативными свойствами, но по совокупности действия его причисляют к ноотропным препаратам.
-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Энцефабол показал высокую эффективность при лечении больных с конечными стадиями алкогольной зависимости (II-III, III) и тяжелыми клиническими проявлениями болезни, по всем параметрам был сравним с пирацетамом. Прием энцефабола в течение трех-четырех недель улучшает интеллектуально-мнестические функции. По сравнению с пирацетамом энцефабол значительно быстрее и качественнее восстанавливает интеллектуальные функции
-------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Ноотропный эффект энцефабола наблюдался ко 2-3-й неделе от начала приема препарата и оставался стабильным на протяжении всего курса. Пациенты отмечали общее улучшение физического состояния, исчезали вялость и апатия, появлялись бодрость, хорошее настроение, повышались работоспособность, устойчивость к стрессам, появлялась "ясность мыслей", внимание становилось более устойчивым.
_____________________________________________________________________________________________
Собственно ноотропное действие энцефабола клинически заметно к 3-4-й неделям лечения. Экспериментально-психологическое исследование показало, что прием препарата в течение 3-4 недель значительно улучшает интеллектуально-мнестические функции: увеличивает объем активного внимания, повышает его устойчивость, положительно влияет на концентрацию внимания, в значительной степени - на работоспособность. По сравнению с пирацетамом энцефабол значительно быстрее и качественнее восстанавливает интеллектуальные функции.
Побочных явлений и осложнений на фоне лечения энцефаболом не наблюдалось, препарат хорошо переносился больными. Только в двух случаях отмечалось обострение патологического влечения к алкоголю, тревоги, бессонницы. Но по сравнению с пирацетамом этих случаев было значительно меньше (7 и 25% соответственно) и они протекали в более мягкой форме.
В связи с высокой терапевтической эффективностью и хорошим профилем безопасности энцефабол рекомендован для использования в комплексных терапевтических программах в стационарных и амбулаторных условиях.
_____________________________________________________________________________________________________
Пиритинол (Энцефабол) – ноотропный препарат, оказывающий влияние на разные медиаторные системы: ацетилхолинергическую, серотонинергическую, дофаминергическую и ГАМКергическую [Дамулин И.В., 2002]. Энцефабол улучшает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах головного мозга, улучшает микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов, стабилизирует клеточные мембраны нейронов за счет ингибирования лизосомальных ферментов и предотвращения образования свободных радикалов. Энцефабол оказывает не только ноотропное, но и прямое геропротекторное действие в отношении различных структур головного мозга. По своему химическому составу он близок к пиридоксину, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, уменьшает обмен фосфата между кровью и нервной тканью, усиливает транспорт глюкозы и натрия. По экспериментальным данным, Энцефабол приводит к повышению утилизации глюкозы как в коре головного мозга, так и в области базальных ганглиев (полосатое тело, гипоталамус), а также в мозжечке [Дольсе А., 2001].
При приеме Энцефабола отмечается улучшение памяти, познавательных способностей, речевой активности. Авторы связывают это действие с влиянием Энцефабола на ацетилхолинергическую систему (повышает уровень ацетилхолина в коре головного мозга, увеличивает чувствительность постсинаптических ацетилхолинергических мембран, препятствует гибели ацетилхолинергических нейронов). Энцефабол способствует также восстановлению NMDA–рецепторов в головном мозге. Улучшение в клиническом состоянии больных сопровождалось определенными изменениями на ЭЭГ: усилением a– и b–активности и уменьшением выраженности медленноволновой активности. Было выявлено также усиление регионарного мозгового кровотока.
_____________________________________________________________________________________________________________

Anton S · Сообщение **Anton S** » 26 авг 2012, 21:00

думал обзывательство какое

OLNI zen-! · Сообщение **OLNI zen-!** » 26 авг 2012, 21:02

Вообщем затестил этот Ноотропный препарат в разовый Дозе -600мг ...через час легкая стимуляция и хорошее настроение)) Думаю пропить курсом как он себя покажет ..Но результатом доволен гулял всю ночь ..Напомнило чем то стимуляцию от фенибута только очень Другую такую кристально чистую"

OLNI zen-! · Сообщение **OLNI zen-!** » 26 авг 2012, 21:13

Интересно исследовать его в связке с Другими Ноотропами будет)) Думаю с мексидолом будет отличный эффект Поднятия настроения на сто процентов Эдакий На скорую руку Антидепрессант....
Пиритинол препарат для Восстановления чувствовал как концентрация возрасла в разы не супер компьютер конешно стал, но четкость возрасла в разы..При этом всякая там если есть рассеяность отступит ....С астенического состояния вытянет на ура ..Препарат хорош в этом плане ...
Думаю как с дексом будет если на первом плато должна стимуляция возрасти на 67 процентов ..По идеи должен разогнать стимуляторные свойства декса, но это на первом плато ..Выше думаю тоже будет интересные эффекты, вообщем будем исследовать это чудо Ноотропное"

Anton S · Сообщение **Anton S** » 26 авг 2012, 21:14

смотри , гидроцефалом не стань

Sataho · Сообщение **Sataho** » 26 авг 2012, 21:14

Напомнило чем то стимуляцию от фенибута только очень Другую такую кристально чистую"

это прикольный эфект)

OLNI zen-! · Сообщение **OLNI zen-!** » 26 авг 2012, 21:18

Мозг не тормозил и работал как слаженный механизм...Фенибут хаоса в мысли добавляет ,а вот Энцефабол только стимуляцию и чистоту в сознание. Через два часа все на спад пошло ..Не каких побочек не было ..Хорошее ровное состояние) Энцефабол +10 ну фенотропил по жестче будет и сильней стимулирует фенотропилу +17. Надо будет с фенотропилом замиксовать думаю Результат будет Хороший как бы два стимулирующих вещества.

OLNI zen-! · Сообщение **OLNI zen-!** » 26 авг 2012, 21:30

Энцефабол способствует также восстановлению NMDA–рецепторов в головном мозге.
А вот за этот Эффект ему огромный ПЛЮС за восстановление NMDA
-значит сказочность первых дексовых трипов можно вернуть ..Если долгий курс пропить....Хм хм в своем Классе Ноотропных препаратов -Он уникальный нету других препаратов которые бы восстанавливали NMDA.....
По идее должно и толерантность снижать к дексу...все это надо исследовать... Но всяко любителям Диссов он Не помешает, не Только же торчать ,но и восстанавливать необходимо!"

K-II · Сообщение **K-II** » 26 авг 2012, 21:33

Вот это уже интересно :huh:
Пока "анти-DXM" это Глутаминовая киcлота, только про нее слыхал.

Anton S · Сообщение **Anton S** » 26 авг 2012, 21:39

доктор Бишоп тобою бы возгордился

Zed Colori · Сообщение **Zed Colori** » 26 авг 2012, 22:17

думал обзывательство какое

Я на патологию порешил

pharmaceut · Сообщение **pharmaceut** » 27 авг 2012, 11:12

думал обзывательство какое

Я на патологию порешил

я так вообще подумал это игра такая - мозгами чьими-то..

смотри , гидроцефалом не стань

гидроцефалом не, хиба олигофреном на старости.

narkturnal · Сообщение **narkturnal** » 27 авг 2012, 12:57

я думал спидбол

Gary · Сообщение **Gary** » 29 авг 2012, 04:45

Он усиливает эффекты фенамина, вместе с тем уменьшает спонтанную двигательную активность, пролонгирует снотворное действие барбитуратов, усиливает противосудорожное действие фенобарбитала.

заебок же. ускорился под него, а потом барбитурой снялся.