ЦЕФЕДРИН (Cephedrinum). 1-фенил-2-[метил-(b-цианэтил)-амино]-пропанола-1-гидрохлорид.
Цэфедрин Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, мало - в спирте. По химической структуре близок к эфедрину (см.). Цефедрин обладает антидепрессивной активностью. По ряду фармакологических показателей (антагонизм с резерпином, усиление эффектов симпатомиметических аминов и др.) близок к трициклическим антидепрессантам. Ингибирования МАО не вызывает. Цефедрин обладает слабой холинолитической активностью. Тимолептическое действие сочетается у цефедрина со стимулирующим эффектом, что, вероятно, связано с его близостью по химической структуре к симпатомиметическим аминам.
Применяют цефедрин главным образом при депрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью. Назначают внутрь, начиная с 25 мг 2 - 3 раза в день, затем дозу постепенно повышают до 200 - 300 мг (а в отдельных случаях до 400- 500 мг) в сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают. В амбулаторных условиях при нерезко выраженной депрессии назначают по 50 - 75 мг в сутки (в 2 - 3 приема), для поддерживающей терапии - по 25 - 50 мг в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г (200 мг), суточная 0,5 г (500 мг). Цефедрин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях отмечаются сухость во рту, склонность к запорам. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться возбуждение, нарушение сна; в этих случаях уменьшают дозу. Цефедрин не следует назначать перед сном.
Цефедрин противопоказан при ажитированных состояниях, почечной и печеночной недостаточности, тяжелых заболеваниях сердца, при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Смотрим на строение эфедрина и читаемЦЕФЕДРИН (Cephedrinum). 1-фенил-2-[метил-(b-цианэтил)-амино]-пропанола-1-гидрохлорид.
Цэфедрин Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, мало - в спирте.
По химической структуре близок к эфедрину(см.).
информацию о нём, раз просят, особо обращая внимание на важнейшие части статьи:
"эфедрин и его соли включены в список прекурсоров (список 4)Федерального закона о наркотических средствах и психотропных веществах от 8,01,98 перечень утверждён постановлением правительства РФ от 30,06,98 № 681 (в ред. Постановления правительства РФ от 08,07,06 № 421)".
"Хотя сами по себе эфедрин и псевдоэфедрин обладают довольно слабым психоактивным действием, они служат важным сырьём для нелегального кустарного производства наркотиков, содержащих метамфетамин и эфедрон. По этой причине оборот эфедрина, псевдоэфедрина и препаратов, их содержащих, во многих странах ограничен. В России эфедрин и псевдоэфедрин включены в список прекурсоров наркотических средств"
.
Эфедрон - это хоть и простейший наркотик, получаемый из эфедрина путём окисления марганцовкой, но один из наиболее наркогенных и токсичных, поскольку по фарм. эффектам эфедрон с одной стороны является кокаиноподобным ПАВ, а с другой - имеет в своём фарм. профиле опиоидный компонент; в связи с тем, что эфедрон вводят в/в и весьма часто из-за непродолжительности действия, эфедроновая наркомания является одной из наиболее "злокачественных", так как в вводимом в вену растворе, помимо эфедрона содержится ряд токсических соединений, а также соли марганца, приводящие к тяжелейшему поражению ЦНС и организма в целом, но и это ещё не всё. Под воздействием эфедрона вероятность заражения венерическими заболеваниями и СПИДом составляют по сути 100% если наркотик вводится в группе наркоманов.
Если же эфедрин не окислить, а восстановить при помощи кустарного восстановителя, получаемого из красного фосфора и кристаллического йода, то в результате такой реакции получится
метамфетамин, мощный психостимулятор из группы амфетамина, и в вводимом в/в растворе также помимо метамфетамина, содержится множество токсических соединений и
альфа-йод-метамфетамин. Не так давно была получена особая форма метамфетамина, которую можно курить - т.н. "айс" или "кристаллический мет"; этот наркотик ещё более опасен, поскольку изменяется фармакокинетика метамфетамина, образно говоря, что даёт возможность выкуривать огромные количества этого наркотика(при курении происходит возгонка наркотика с образованием "свободного" метамфетамина, то есть - метамфетамина-основания, с последующим образованием в ротовой полости особой формы вещества, что помимо всего прочего, быстро и прямо разрушает зубы наркозависимых). И эфедрон, который на слэнге называют "Джэф", "Марцефаль" и т.п., так и кустарно полученный раствор метамфетамина, именуемый на слэнге "Винт", "ширка" и т.п., равно и "кристаллический мет", "айс" и пр., который курят, - получают из эфедрина или из эфедрин-содержащих препаратов на подобии сиропа "Солутан", о котором тоже мало слышно, или из всевозможных таблеток для лечения бронхиальной астмы, на подобии "Теофедрина", а также из ряда препаратов "от простуды" типа "Актифеда". Псевдоэфедрин также идёт в ход, хоть и наркотики на его основе оказывают несколько более слабое, "иное" действие. Злоупотребление "винтом" и особенно курительным метамфетамином приобрело масштабы пандемии, в связи с чем эфедрин и содержащие его препараты, внесены в соответствующие списки.
Препарат "Цэфедрин" - это нечто среднее между метамфетамином и этафедрином, который обладает психостимулирующими свойствами и токсичен сам по себе. То есть, проще говоря, цэфедрин - это откровенный представитель производных амфетамина, в связи с чем может оказывать наркотическое действие у вполне здоровых людей, не говоря о том, что может быть использован в качестве прекурсора для изготовления более мощных психостимуляторов группы амфетамина. В отличие от бупропиона, который может применяться как АД-СИОЗНиД с незначительным риском лекарственной зависимости из-за особенностей фармакокинетики и риска развития судорог при передозировке или даже в терапевтических дозах, цэфедрин на сегодня является несколько "устаревшим" препаратом, так как механизмы его тимоаналептической активности связаны с непосредственной активацией адренергических процессов и т.п., как в случае со многими производными амфетамина, которые широко применялись в начале 20-го века для лечения депрессий. Помимо цэфедрина, сегодня также "мало слышно" о целом ряде схожих ПАВ: оригинальном отечественном АД-ИМАО "
Индопан", являющимся индольным аналогом амфетамина, в связи с его галлюциногенными и психостимулирующими свойствами; не слышно также о таких АД-ИМАО как простенький "
Трансамин"(циклический аналог амфетамина, также АД-ИМАО с выраженными психостимулирующими свойствами) и его нескольких гомологах по типу ципенамина; не применяется у нас и
метфендразин,
сафразин, не говоря о более сложном АД-ИМАО
изокарбоксазиде. Да что там говорить -
инказан, тетрациклик из производных
бета-карболина, АД "двойного действия" на подобии пиразидола, в действии которого присутствует как ингибирование МАОА, так и некоторое ингибирующее влияние на обратный захват моноаминов с дополнительным психостимулирующим действием, тоже не больно популярен. Не лежит на прилавках аптек и такой интересный АД-ИМАОА с психостимулирующим эффектом, каким является оригинальный препарат
сиднофен, хотя его ближайший аналог
сиднокарб ещё и "мелькает" под ТН "Мезокарб", и используется в качестве мягкого психостимулятора. Виной всему как психоактивные свойства этих препаратов, наряду со схожестью с амфетаминами, так и низкая активность, ПЭ, а порой причины непонятны. Ведь именно АД-ИМАО часто весьма эффективны при депрессиях, сопровождающихся плаксивостью и бурчанием, и в случаях резистентных к лечению классическими АД разных групп. В России и особенно в Украине используются лишь очень немногие антидепрессанты, а ведь их существует несколько сотен, и есть самые разные АД, которые эффективны в случаях, когда бессильны даже комбинации различных ПЛС с АД. Некоторые препараты просто устарели, некоторые - слишком токсичные, некоторые не прошли все стадии испытаний. Но если сравнивать, то арсенал не только АД, но ПЛС в целом в России, не говоря об Украине, выглядит по меньшей мере убого в сравнении с арсеналом ПЛС в тех же США, в ряде развитых стран Европы. Пример с тианептином - весьма показательный, так как до широкого внедрения этого удивительного препарата в постсовковом пространстве, никто в мире "не додумался" использовать его высокие дозы в качестве в/в вводимого суррогата героина. И это если говорить о старых препаратах только, а сейчас ведь имеется множество новых, качественно отличающихся от "традиционных". Цэфедрин - это микроб, если рассматривать ситуацию с эффективными и разноплановыми ПЛС глобально. Но всё же тяга к самолечению и желание получить наркотический эффект от легальных ПЛС в России - это фактор определяющий во многом. Ведь с осторожностью вполне реально можно использовать такой АД как
номифензин, прародитель
таметралина и
сертралина отдалённый; номифензин, не смотря на то, что это откровенное производное изохинолина(то есть, аналог алкалоидов опия), и не смотря на гепатотоксичность из-за фрагмента анилина, всё же применяется в ряде стран, равно как и
аминептин, ведь это единственные эффективные АД-СИОЗД, и их ПЭ предсказуемы и понятны. Как резюме, можно сказать, что цэфедрин сегодня в чём-то соотносится с таким модным извращением
пара-хлор-амфетамина как
сибутрамин, который проявляет свойства разные: от центрального анорексигенного, через свойства АД-СИОЗСиН, и до препарата-психостимулятора, которым можно злоупотреблять, только благо цена не позволяет. Прикрепляю структуру цэфедрина для наглядности, а то, гляжу, забыли даже как выглядит это вещество.
