Сирдалуд

[kolian]

СИРДАЛУД
Sirdalud®
Инструкция по применению
Внимание!
Данная информация предназначена для медицинских специалистов.
Если Вы пациент, обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Химическое (рациональное) название: 5-хлоро-4-(2–имидазолин-2– иламино)-2,1,3-бензотиадиазол
Международное непатентованное название (МНН): тизанидин
Лекарственная форма: таблетки
Состав и форма выпуска:
1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг тизанидина в форме гидрохлорида (активное вещество), а также неактивные ингредиенты: двуокись кремния коллоидная безводная, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная.
Фармакологические свойства
Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N–метил–D–аспартату (NMDA–рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Он снижает сопротивление пассивным движениям, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетных мышц.
Фармакокинетика
Всасывание. Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение. Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как максимальная концентрация /Сmax/ и площадь под кривой «концентрация–время» /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм. Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны.
Выведение. Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2–4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме в два раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой "концентрация–время" (AUC) возрастала в среднем 6 раз.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на одну треть, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.
Показания к применению
Болезненный мышечный спазм:
связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичность при неврологических заболеваниях, например, рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, нарушениях мозгового кровообращения и церебральном параличе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.
Выраженные нарушения функции печени.
Меры предосторожности
Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, — такие как необъяснимая тошнота, анорексия, усталость. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Применение в периоды беременности и лактации
При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия отмечено не было. Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.
В опытах на животных было показано, что тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Взаимодействия
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, может иногда вызвать артериальную гипотензию и брадикардию.
Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.
Способ применения и дозы
При болезненном мышечном спазме назначают по 2 или 4 мг три раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 или 4 мг.
При спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально. Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2–4 мг, с интервалами от 3–4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у детей. Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Применение у пациентов пожилого возраста. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс может быть значительно снижен. В связи с этим следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у пожилых пациентов.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг один раз в день. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.
Побочное действие
Оценка частоты: очень часто >= 10%; часто — от >= 1% до < 10%; иногда — от >= 0.1% до <1%; редко — от >= 0.01% до < 0.1%; очень редко — < 0.01%.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, побочные действия возникают редко, обычно слабо выражены и преходящи. Часто: сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение артериального давления, сухость во рту.
Редко: тошнота, желудочно–кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные действия возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления:
Часто: артериальная гипотензия, брадикардия.
Редко: мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации.
Очень редко: острый гепатит.
Передозировка
К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Формы выпуска
Таблетки 2 мг по 30 шт. в упаковке.
Таблетки 4 мг по 30 шт. в упаковке.
Миорелаксант центрального действия, возможно будет кому-то полезен в нашем деле.
Цена в среднем 250-300 рублей.
Тему создал для всеобщего развития.

[Grint]

миксану с баклом

[Сиропный торчок]

Нуу,кто первый хочет это отведать,тут еще с дозой надо разобраться,думая в первый раз надо жрать 2-4 таблы и из этого опыта уже исходить

[kolian]

миксану с баклом

я подумал с лирикой)

[Pression]

По фарм. свойствам немного катадолон напоминает(флупиртин). Мб кто и затестит))

[OLNI zen-!]

Принимал разные дозы - расслабляет хорошо и очень сильно тянет в сон, сонливость накатывает не выносимая где то через час просто залипаешь и адски хочется спать, плюс анальгетик он))

[Grint]

Недавно знакомая рассказала что её мать чуть не откинулась от одной таблетки, были галлюцинации и предобморочное состояние. Сирдалуд ей выписал врач и естественно уже отменил его. Интересное совпадение.

[Venusia]

Чувствую, с баклом это не надо. Взаимоусилят же.

[Grint]

Дак я пошутил же

[grand]

после 2 мг слабая эйфория,кидает из стороны в сторону, очень сильно седативит.
после 4 мг на все похуям, мир как бы сужается до 1 кв м, и ты на нем балансируешь , чувствуешь себя,примерно,как после центрифуги, единственное верное решение-лечь.Имеет свойство отшибать память.
Возможно в микродозах и миксах имеет потенциал,а так абсолютно бесполезен