Тапепсил (неизведанное)

[Gogi228]

Предыстория: Совсем забыл, что год назад заходя в аптеку за прегабалином и тропикамидом, спросив "а есть еще что нибудь такое? Так как все сидели на трамале а его запретили (сучары) я задал этот вопрос. Фарацевт сказала " есть топепсил это как трамал (действующее вещество топирамат)". Я взял самую терапевтическую дозировку одно колесо, хотя фармацевт предлагала другое колесо с большим количеством т.е 10 и 50 мг скорее всего было. Я взял маленькое. Вообщем наверное изза малой дозы я очень изза горизонта прочувствовал малость приход, однако я был еще и под 450pgn. Но все же я посчитал что стоит поделиться с Вами своим опытом.
 
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Топепсил
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Топирамат
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг,100 мг, 200 мг
СОСТАВ
Одна таблетка содержит
активное вещество: топирамат 25 мг, 50 мг,100 мг, 200 мг
вспомогательные вещества:
ядро: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмала(тип А), коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка:
Таблетки 25мг: Opadry II белый (гипромеллоза,полидекстроза, макрогол 8000 (полиэтиленгликоль), титана диоксид (E171),триэтилцитрат)
Таблетки 50 мг: Opadry II оранжевый (железаоксид красный (E172), макрогол 3350(полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171) железа оксид желтый (E172))
Таблетки 100 мг: Opadry II жёлтый (макрогол3350 (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид(E171), железа оксид желтый (E172))
Таблетки 200 мг: Opadry II розовый (железаоксид красный (E172), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), поливиниловыйспирт, тальк, титана диоксид (E171))
ОПИСАНИЕ
Таблетки 25 мг: белые, круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой буквы «Т» на однойстороне таблетки и числа «25» - на другой стороне.
Таблетки 50мг: персикового цвета, круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой буквы «Т» на однойстороне таблетки и числа «50» - на другой стороне.
Таблетки 100мг: желтые, круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой буквы «Т» на однойстороне таблетки и числа «100» - на другой стороне.
Таблетки 200мг: кирпичного цвета, круглыедвояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с гравировкой буквы «Т» на одной стороне таблетки и числа «200» -на другой стороне.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противоэпилептические препараты другие. 
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь топирамат быстровсасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 81%. Приемпищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность топирамата.После приема внутрь 400 мг препарата пиковые уровни в плазме крови достигаютсяпримерно через 2 часа. Топирамат имеет линейную фармакокинетику, плазменныйклиренс остается постоянным, а площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) вдиапазоне доз от 100 мг до 400 мг возрастает пропорционально дозе. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме (Cmax) после многократного приема внутрь по100мг 2 раза в сутки составляет около 7 мкг/мл. Связывание с белками плазмыкрови составляет 13- 17%. Послеоднократного приема внутрь в дозе до1200 мг средний кажущийся объем распределения составляет 0,55-0,81 л/кг.Величина объема распределения (Vd) зависит от пола. У женщин значениясоставляют примерно 50% от величин, наблюдаемых у мужчин. Топирамат связываетсяс эритроцитами, но это связывание обычно насыщается при 3-10 мкг/мл. Послеприема внутрь метаболизируется около 20% дозы. Из плазмы, мочи и кала были выделены и идентифицированы 6практически неактивных метаболитов. Топирамат и его метаболиты выводятсяпреимущественно почками. Почечный клиренс составляет примерно 18 мл/мин. Этавеличина меньше ожидаемой и указывает на канальцевую реабсорбцию топирамата.После приема внутрь клиренс препарата из плазмы составляет примерно 20-30мл/мин. После многократного приема препарата по 50мг и 100мг 2 раза в суткисредний период полувыведения составляет около 21 час.
Пациентам с нормальной функцией почек можетпотребоваться от 4 до 8 дней для достижения равновесных концентраций в плазме,а при умеренной или тяжелой почечной недостаточности этот срок может составитьот 10 до 15 дней.
При нарушении функции почек плазменный ипочечный клиренс топирамата снижаются. При клиренсе креатинина ниже 60 мл/минплазменный клиренс топирамата снижается в 2 раза, а при клиренсе креатининаменее 30 мл/мин в 2-4 раза ниже нормы.
При умеренно выраженных и тяжелыхнарушениях функции печени плазменный клиренс топирамата снижается на 20-30%.
При отсутствии сопутствующих препаратов,индуцирующих ферменты, средняя величина CL/F топирамата была на 72% выше удетей в возрасте 1-9 лет, чем у взрослых (51,1 ± 23,8 против 28,4 ± 15,3мл/ч/кг1), а у детей старше 10 лет величина CL/F была аналогичной CL/Fвзрослых. Величина эффектафермент-индуцирующих противоэпилептических препаратов (ПЭП) на уровнитопирамата в плазме крови была одинаковой у детей, подростков и взрослых (т.е.в 1,5-2 раза выше, чем в отсутствие индукторов).
Метаболизм топирамата может повыситься навеличину до 50% у пациентов, получающих сопутствующую противоэпилептическую терапиюизвестными индукторами ферментов, участвующих в метаболизме этого препарата.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Топепсил является новымпротивоэпилептическим средством, относящимся к классу сульфамат-замещенныхмоносахаридов. Обнаружены три фармакологических свойства топирамата, которыемогут обусловить его противосудорожную активность.
Топепсил снижает частоту генерациипотенциалов действия при стойкой деполяризации нейронов, что свидетельствует озависимости блокирующего действия препарата на натриевые каналы от состояниянейрона. Топепсил повышает активность g-аминобутирата(ГАБА) в отношении некоторых подтипов ГАБА-рецепторов. Топепсил препятствуетактивации каинатом чувствительности каинат/АМПК (a-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторовк глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Крометого, топирамат подавляет активность некоторых изоферментов карбоангидразы.Однако этот эффект у топирамата более слабый и, по-видимому, не являетсяглавным в противоэпилептической активности топирамата.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
В качестве монотерапии у взрослых, подросткови детей старше 6 лет с парциальными или генерализованными тонико-клоническимиприпадками или без них.
В качестве компонента комплексной терапии у взрослых и подростков и детей старше 2 лет:
- парциальные судорожные припадки и вторичныегенерализованные припадки или без них
- первичные генерализованныетонико-клонические припадки
- припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто
Для профилактики приступов мигрени (увзрослых) как препарат второй линии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат применяют строго по назначениюврача!
Таблетки Топепсил принимают независимо отприема пищи. Таблетки следуетпроглатывать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Для достижения оптимального контроляэпилептических приступов рекомендуется начинать лечение с приема низких доз препаратас последующим увеличением до эффективной дозы.
Во избежание дозо-зависимого побочногодействия курс лечения Топепсилом следует начинать с медленного повышения дозы.При возникновении дозо-зависимых нежелательных эффектов следует снизитьскорость повышения дозы или изменить режим приема препарата.
Нет необходимости постоянно контролироватьуровень топирамата в плазме крови с целью оптимизации лечения, так какотсутствует прямая связь между концентрацией топирамата в плазме иэффективностью препарата.
Монотерапия
Если ранее принимаемыепротивоэпилептические препараты отменяются для перехода на монотерапию Топепсилом,рекомендуется постепенное снижение доз предыдущих препаратов. Если отменяетсяприем фермент-индуцирующих противоэпилептических препаратов, уровень топираматав плазме крови повысится. Поэтому при наличии клинических показаний можетпотребоваться более низкая доза Топепсила.
У взрослых и подростков в начале лечения Топепсилназначают по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозуповышают с интервалом в 1-2 недели на 25-50 мг в сутки в 2 приема. Принепереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или сбольшими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта.Начальная доза составляет 100 мг в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.
Детям в возрасте старше 6 лет в первуюнеделю лечения следует давать Топепсил в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела передсном. Затем дозу повышают с интервалом в 1-2 недели на 0,5-1 мг/кг в сутки(суточную дозу делят на 2 приема). Если ребенок не переносит такой режимповышения дозы, то можно повышать дозу постепенно или увеличивать интервалымежду повышениями дозы. Величина дозы и скорости ее повышения должныопределяться клиническим результатом. Рекомендуемый диапазон доз примонотерапии Топепсилом у детей в возрасте старше 6 лет составляет 2 мг/кг всутки.
Применение в составе комплексной терапии
У взрослых и подростков подбор дозыначинают с 25-50 мг один раз в сутки на ночь, в течение 1 недели. Далее следуетувеличивать дозу на 25-50 мг с интервалами в 1 или 2 недели до подбораэффективной дозы; кратность приема - 2 раза в сутки. Некоторые пациенты могуттакже принимать препарат 1 раз в сутки. Обычная суточная поддерживающая доза увзрослых составляет 200-400 мг в сутки; суточную дозу следует разделить на 2приема. Максимальная суточная доза 800 мг.
Рекомендуемая общая суточная доза Топепсилав качестве средства дополнительной терапии составляет 5-9 мг/кг и принимается в2 приема. Подбор дозы необходимо начать с 25 мг (или ниже, основываясь наначальной дозе 1- 3 мг/кг в сутки), принимая их на ночь в течение 1 недели. Вдальнейшем с интервалами 1 или 2 недели дозу можно увеличивать на 1–3 мг/кг и принимать ее в 2 приема. Приподборе дозы необходимо руководствоваться клиническим эффектом. Суточная дозадо 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
Профилактика мигрени у взрослых
Суточная доза Топепсила составляет 100 мг в2 приема. В начале лечения назначают по 25 мг перед сном в течение 1 недели.Затем дозу увеличивают на 25 мг в сутки с интервалом в 1 неделю. Принепереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или сбольшими интервалами. Дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. Внекоторых случаях положительный результат достигается при суточной дозетопирамата 50 мг. Дозы свыше 100 мг в сутки не повышают эффективность.
Прекращение приема препарата
Отменять препарат следует постепенно (по100 мг в сутки с недельными интервалами), чтобы свести к минимуму возможностьповышения частоты припадков (феноменаотдачи).
Пациенты на гемодиализе
Поскольку топирамат удаляется из плазмы пригемодиализе, в дни его проведения следует назначать дополнительную дозупрепарата, равную половине суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Необходимая дополнительная доза можетзависеть от метода диализа и используемого оборудования.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с умеренным (КК 30-69 мл/мин) и тяжелым (КК менее 30 мл/мин)нарушением функции почек рекомендуется начать курс лечения Топепсилом в дозе,равной половине обычной, и титровать с уменьшенным шагом и более медленно, чемобычно. Как и у всех пациентов, схема титрования должна определятьсяклиническим результатом с учетом того, что при нарушении функции почек можетпотребоваться более длительное время для достижения равновесного состоянияпосле каждого повышения дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени Топепсилследует вводить с осторожностью, так как возможно снижение выведениятопирамата.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Очень часто (³1/10)
- атаксия, парестезии, нарушения речи,афазия
- снижение веса тела
- головокружение, головная боль,утомляемость, сонливость, нервная возбудимость
- тошнота, диарея
- спутанность сознания, психомоторноезамедление, депрессия, тревога
Часто (³1/100 - <1/10)
- анемия, лейкопения, эозинофилия, носовоекровотечение, тромбоцитопеническаяпурпура
- нарушение концентрации внимания,нарушения памяти, тремор, нарушение координации и походки, нистагм, нарушениевкусовых ощущений, диплопия, нарушения зрения
- апатия, астения, эйфория, эмоциональнаялабильность, возбуждение, когнитивные расстройства, агрессивные реакции, психозили психотическая симптоматика, бессонница, снижение либидо
- анорексия, боль в животе, запор, рвота,сухость во рту, диспепсические явления
- недержание мочи, мочекаменная болезнь, нефролитиаз
- алопеция
- метаболический ацидоз
- артралгия, миалгия
- аллергические реакции
- нарушения менструального цикла
Нечасто (³1/1000 - <1/100)
- повышение температуры тела
- метаболический ацидоз, гипокалиемия
- гипокинезия, ступор
- галлюцинации, расстройства личности,суицидальные идеи или попытки
- диспноэ
- фолликулит, зуд
Редко (³1/10000 - <1/1000)
- острая миопия, вторичная закрытоугольнаяглаукома (острое снижение остроты зрения с болью в глазах или без нее, обычнона протяжении 1 месяца после начала курса лечения)
- повышение печеночных ферментов,гепатит, печеночная недостаточность
- снижение уровня бикарбонатов в сывороткикрови почечный канальцевый ацидоз
- нейтропения
- олигогидроз,иногда сопровождающийся симптомами лихорадки и приливов (восновном у детей)
Очень редко (<1/10000), неизвестнаячастота (невозможно определить по имеющимся данным)
- преходящая слепота
- полиморфная эритема, пузырчатка, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (особенно при применениисовместно с другими препаратами, вызывающими побочные реакции со стороны кожи ислизистых оболочек)
У пациентов, получающих Топепсил в качестведополнительного средства, были зарегистрированы тромбоэмболические явления счастотой примерно 1 случай на 100 пациентов. Большинство этих пациентовполучали препарат в течение более полугода и имели более одного фактора риска.Связь с приемом топирамата не могла быть установлена.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- повышенная чувствительность к компонентампрепарата
- детский возраст до 2-х лет (в связи сотсутствием достаточного клинического опыта его применения в этой возрастнойгруппе)
- беременность и период лактации
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Влияние Топепсила на концентрацию другихпротивоэпилептических средств
При одновременном приеме Топепсил не влияетна концентрации других противоэпилептических препаратов (карбамазепин,вальпроевая кислота или ламотриджин) в плазме крови.
Одновременное применение Топепсилаприводило в отдельных случаях к повышению концентрации фенитоина, что связано,по-видимому, с угнетением изофермента (CYP2Cmeph). Поэтому при развитиисимптомов токсичности у пациентов, получающих фенитоин, необходимоконтролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Влияние других противоэпилептических средств на концентрациюТопепсила
Фенитоин и карбамазепин при одновременном применении с Топепсилом снижаютконцентрацию топирамата в плазме крови. При добавлении или отмене этихпрепаратов может возникнуть необходимость изменения дозы Топепсила. Дозуподбирают в зависимости от развития необходимого клинического эффекта.
Вальпроевая кислота или ламотриджин невлияют на концентрацию топирамата в плазме крови. Зарегистрированы редкиесообщения об энцефалопатии с гипераммониемией или без нее у пациентов,принимающих Топепсил одновременно с вальпроатом или другимипротивоэпилептическими препаратами.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Топирамат и его метаболиты в основномвыделяются через почки. Выделение препарата почками зависит от их функции и независит от возраста. Следует соблюдать осторожность при введении препаратапациентам с умеренным или тяжелым нарушением функции почек. Как и у всехпациентов, схему подбора дозы следует устанавливать в соответствии склиническим эффектом (то есть степень контролирования припадков, отсутствиепобочных эффектов) и учитывать то, что у пациентов с нарушением функции почекдля установления стабильной концентрации в плазме для каждой дозы можетпонадобиться более продолжительное время.
При применении препарата может повышатьсяриск образования камней в почках и появления связанных с этим симптомов, такихкак почечная колика, особенно у больных с предрасположенностью к нефролитиазу.Факторами риска развития нефролитиаза являются нефролитиаз в анамнезе (в томчисле, в семейном), гиперкальциурия, сопутствующая терапия другими препаратами,способствующими развитию нефролитиаза. Во время лечения Топепсилом следуетизбегать кетогенных пищевых продуктов, так как они могут создатьфизиологическое окружение, повышающее риск образования камней в почках.
При нарушении функции печени Топепсилследует применять с осторожностью из-за возможного снижения клиренсатопирамата.
У пациентов, принимающих Топепсил, описансиндром, включающий острую миопию и вторичную закрытоугольную глаукому.Симптомы обычно развивались как у детей, так и у взрослых, обычно на протяжении1 месяца приема препарата. Прием препарата следует немедленно прекратить ипринять соответствующие меры, направленные на понижение внутриглазногодавления.
При применении Топепсила может возникатьгиперхлоремический метаболический ацидоз, не связанный с дефицитом анионов(например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровняпри отсутствии респираторного алкалоза). Подобное снижение концентрациибикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффектатопирамата на почечную карбоангидразу. В большинстве случаев, снижениеконцентрации бикарбонатов происходит в начале приема препарата, хотя данныйэффект может проявиться в любом периоде лечения Топепсилом. Уровень сниженияконцентрации обычно слабый или умеренный (среднее значение составляет 4 ммоль/лпри применении у взрослых пациентов в дозе более 100 мг в сутки и около 6 мг/кгв сутки при применении у детей). В редких случаях у пациентов отмечалосьснижение концентрации ниже 10 ммоль/л. Некоторые заболевания или способы лечения,предрасполагающие к развитию ацидоза (например, заболевания почек, тяжелыереспираторные заболевания, эпилептический статус, диарея, хирургическиевмешательства, кетогенная диета, прием некоторых лекарственных препаратов)могут быть дополнительными факторами, усиливающими бикарбонат-снижающий эффекттопирамата
 
 
 
Сейчас вспомнил что чувствовал: Вот под трамадолом мне было в кайф ходить пешком да и все делать в кайф даже не в кайф а в Слааааадкое наслаждение. А вот тапепсил закинул, шел пешком с кентом и было не в кайф но и не влом идти как то сыро было. Считай очень сыро и непонятно. Надо было больше скушать...

[UnknownB]

<___base_url___>/topic/17213-%D1%82%D0%BE%D0%BF%D0%B8%D1%80%D0%B0%D0%BC%D0%B0%D1%82-%D1%82%D0%BE%D0%BF%D0%B0%D0%BC%D0%B0%D0%BA%D1%81/?do=embed
   да ладно там, какой трамал....

[Факир]

Я так и не понял, на автора какой эффект произвело противоэпилептическое? Покуда бы перенести в неизученные. 

[SpaceHippie]

травить себя "таким" это нужно быть хорошим таким мазахистом) Будь экспериментатором. Выпей сразу несколько, и потом опиши эффект. Потому как от одного колеса ты все равно ничего не почувствуешь. Но я бы не мешал  противоэпилептическое с прегабалином который сам по себе может вызвать припадок.

[invalid-user]

Это вещество опиуха и стим в одном флаконе, которые нейтрализуют друг друга, хоть и не полностью. ) НО можно попробовать капнуть на язык ксилометазолин вместе с этими колёсиками.
Если сработает, то позапрещают всё нахрен.