DOB
Добавлено: 08 янв 2010, 23:44
DOB
2,5-диметокси-4-бромоамфетамин
Дозировка: 1,0 – 3,0 мг
Продолжительность: 18 – 30 часов
Качественные комментарии: (0,4 мг) «Явное улучшение зрительного восприятия, и некоторое усиление цветов. Ясное, холодное ощущение кожи, обдуваемой ветром. Я переживал более богатые эмоциональные реакции, приятное и хорошее чувство, легко спал с цветными и значимыми снами».
(2,0 мг) «На физическом уровне была непрерывная дрожь, на интеллектуальном уровне – невероятное, свернутое в ленту Мебиуса представление о реальности. Я легко мог погрузиться в личные проблемы, и выйти, если того хотел. В течение следующего дня случались короткие случаи потери внимания, или легкие состояния фуги (бесцельные автоматические действия – прим. перев.), только к следующему вечеру я снова стал самим собой».
(2,8 мг) «Через три часа после начала у меня случился тяжелый спазм, и доходящая почти до обморока реакция на боль, но боли не было! Я чувствовал, что очень близок к потере сознания, и это беспокоило больше всего. Вспышки деперсонализации. Я видел кольца вокруг луны, с призматическими цветами, и долго продолжающиеся «после-образы» после любых взглядов на что-то светлое. Я все еще явно был на +1 через 14 часов, но сумел заснуть. Только на следующий день я вернулся к исходному состоянию».
(3,0 мг) «Это был непростой, но очень хороший день. Приготовление большой кастрюли куриного супа с овощами, слушание H.L., моего любимого проповедника с утреннего воскресного фундаменталистского христианского радио, да благословится он. Не то чтобы все демократы являются антиамериканскими простофилями, пляшущими под дудку Москвы (или Дьявола), но, согласно H.L., они очень от этого недалеки. Вознесение, как предполагается, случится завтра, согласно некоей книге, недавно опубликованной (как раз вовремя, похоже), и он был занят тем, чтобы смягчить возможное разочарование у тех, кто, возможно, обнаружит себя в прежнем состоянии в понедельник утром. Замечательно. Это был чертовски хороший опыт, и я не понимаю, почему мы ждали девять лет, чтобы попробовать эту великолепную штуку. Не вдаваясь в космические и восхитительные подробности, просто скажем – прекрасный материал и хороший уровень».
(0,5 мг R-изомера) «Я в процессе, это мягкое опьянение. Я полностью функционален, но уже, на самом деле, плюс два. Я бы не стал водить машину. Не слишком сильно. Я почувствовал довольно быстрый спад до плюс одного к пятому часу, но остаточная стимуляция сохранялась и на следующее утро».
(1,0 мг R-изомера) «К четвертому часу я оказался в полном +++ и искал на кухне, чего бы поесть. Но еда оказалась так себе. Не было той интроспекции или интенсивности 2,0 миллиграмм рацемата, но все-таки это того стоило. На 18 часу немного прерывистого сна со странными видениями. На следующий день я все еще был жаден до других миров, и успешно поборол остаточный плюс-один с помощью LSD, и, как обычно, кислота прорубила себе дорогу через эти остатки и помогла снова достичь +++».
(1,5 мг R-изомера) «Это +++, но все неясным образом иррационально. Я чувствую серьезную нагрузку на тело, но температура снаружи зашкаливает за сотню градусов (38°С – прим. перев.), наверное, я не в самом лучшем физическом окружении. Я бы не стал пробовать большую дозу. Короткие засыпания на двенадцатом часу, но большинство симптомов сохранялись на 18 часе. Хороший опыт. Интересно было бы как-нибудь сравнить его с 3,0 мг рацемата».
(0,5 мг S-изомера) «Вообще никаких эффектов».
(1,0 мг S-изомера) «Через несколько часов от начала что-то теплое и приятное, но я максимум чувствую пороговое действие, и эффекты очень слабые. К пятому часу все эффекты прекратились».
Дополнения и комментарий: Звезды явно благоприятствовали получению DOB и исследованию его биологической активности. Этот синтез был завершен в 1967 году, а сообщение о веществе и его беспрецедентно высокой активности опубликовано в 1971 году. И вскоре, совершенно независимо друг от друга, появились еще две статьи. Первая из них сообщала о получении DOB другим путем, и об очень высокой активности на крысах. Вторая статья описывала DOB и группу близкородственных бромированных амфетаминов и их воздействие на человека.
Это одно из последних экспериментальных веществ в семействе фенэтиламинов, для которого мной были выполнены какие-либо опыты на животных перед исследованием на людях. Мышь, которой вводили 50 мг/кг (интерп.) демонстрировала значительные подергивания и раздражимость. Другая мышь, на уровне 100 мг/кг (интерп.) через 20 минут отчетливо тряслась, и это перешло в постоянную гиперактивность на протяжении нескольких часов. Еще одна, при 125 мг/кг (интерп.) в течение 15 минут почти потеряла рефлекс выпрямления, через 50 минут начались конвульсии, и еще через полчаса наступила смерть. Четвертая мышь, при 150 мг/кг (интерп.), впала в самопроизвольные конвульсии уже через 10 минут, и умерла, по всей видимости, тяжелой смертью через 22 минуты после инъекции. Каков вывод? LD50 оказалась примерно между 100 и 125 мг/кг для мыши. А эффективная доза для человека, около 2 мг (для человека весом 80 кг) эквивалентна 25 мкг/кг. Следовательно, индекс безопасности (терапевтический индекс, т.е. смертельная доза, деленная на эффективную дозу) намного превышает тысячу. Мне кажется, две мышки погибли без всякой пользы.
В действительности, очень похоже, что вредоносный, если не смертельный, уровень DOB для человека намного ниже, чем можно было бы предполагать из этого соотношения. Есть сообщение о смерти молодой девушки после принятия столь большого количества DOB, что из тканей ее тела при посмертном вскрытии выделили свыше девяти миллиграмм этого вещества. Утверждалось, что она и ее спутник думали, что имеют дело с MDA, и, приняв соответствующее этому количество, гарантированно передозировались. Он выжил, после конвульсий и длительного периода (несколько недель) нахождения в коматозном состоянии. Сообщалось о трагических случаях, включавших спазм артериальных сосудов. Но в большинстве случаев, приписываемых DOB, природа вещества осталась неустановленной.
Как и с DOI, присутствие тяжелого атома, атома брома, в DOB делает маркированный радиоизотопом материал мощным исследовательским инструментом. Исследования с DOB, помеченным Br82 или Br77, на людях проводились для установления распределения вещества. Использование сканера всего тела дает возможность томографии целого тела, где легко проследить снаружи путь радиоактивности. Замечательным открытием оказалось то, что DOB прежде всего направляется в легкие, где он накапливается в течение нескольких часов. Только потом начинает нарастать концентрация в мозге. Можно с уверенностью предположить, что в легком происходит некое метаболическое превращение, и только после этого истинно активный метаболит способен оказать центральное воздействие. Это совпадает со сравнительно медленным началом действия, и очень большой его продолжительностью.
Как и со всеми остальными психоделиками, которые могли исследоваться и исследовались в виде оптических изомеров, R-изомер DOB более активен, чем рацемическая смесь, а S – намного менее активен, но он никогда не исследовался до уровня полной активности. Альфа-этильный гомолог DOB упомянут в главе ARIADNE. Позиционные изомеры DOB обсуждаются в главе META-DOB.
2,5-диметокси-4-бромоамфетамин
Дозировка: 1,0 – 3,0 мг
Продолжительность: 18 – 30 часов
Качественные комментарии: (0,4 мг) «Явное улучшение зрительного восприятия, и некоторое усиление цветов. Ясное, холодное ощущение кожи, обдуваемой ветром. Я переживал более богатые эмоциональные реакции, приятное и хорошее чувство, легко спал с цветными и значимыми снами».
(2,0 мг) «На физическом уровне была непрерывная дрожь, на интеллектуальном уровне – невероятное, свернутое в ленту Мебиуса представление о реальности. Я легко мог погрузиться в личные проблемы, и выйти, если того хотел. В течение следующего дня случались короткие случаи потери внимания, или легкие состояния фуги (бесцельные автоматические действия – прим. перев.), только к следующему вечеру я снова стал самим собой».
(2,8 мг) «Через три часа после начала у меня случился тяжелый спазм, и доходящая почти до обморока реакция на боль, но боли не было! Я чувствовал, что очень близок к потере сознания, и это беспокоило больше всего. Вспышки деперсонализации. Я видел кольца вокруг луны, с призматическими цветами, и долго продолжающиеся «после-образы» после любых взглядов на что-то светлое. Я все еще явно был на +1 через 14 часов, но сумел заснуть. Только на следующий день я вернулся к исходному состоянию».
(3,0 мг) «Это был непростой, но очень хороший день. Приготовление большой кастрюли куриного супа с овощами, слушание H.L., моего любимого проповедника с утреннего воскресного фундаменталистского христианского радио, да благословится он. Не то чтобы все демократы являются антиамериканскими простофилями, пляшущими под дудку Москвы (или Дьявола), но, согласно H.L., они очень от этого недалеки. Вознесение, как предполагается, случится завтра, согласно некоей книге, недавно опубликованной (как раз вовремя, похоже), и он был занят тем, чтобы смягчить возможное разочарование у тех, кто, возможно, обнаружит себя в прежнем состоянии в понедельник утром. Замечательно. Это был чертовски хороший опыт, и я не понимаю, почему мы ждали девять лет, чтобы попробовать эту великолепную штуку. Не вдаваясь в космические и восхитительные подробности, просто скажем – прекрасный материал и хороший уровень».
(0,5 мг R-изомера) «Я в процессе, это мягкое опьянение. Я полностью функционален, но уже, на самом деле, плюс два. Я бы не стал водить машину. Не слишком сильно. Я почувствовал довольно быстрый спад до плюс одного к пятому часу, но остаточная стимуляция сохранялась и на следующее утро».
(1,0 мг R-изомера) «К четвертому часу я оказался в полном +++ и искал на кухне, чего бы поесть. Но еда оказалась так себе. Не было той интроспекции или интенсивности 2,0 миллиграмм рацемата, но все-таки это того стоило. На 18 часу немного прерывистого сна со странными видениями. На следующий день я все еще был жаден до других миров, и успешно поборол остаточный плюс-один с помощью LSD, и, как обычно, кислота прорубила себе дорогу через эти остатки и помогла снова достичь +++».
(1,5 мг R-изомера) «Это +++, но все неясным образом иррационально. Я чувствую серьезную нагрузку на тело, но температура снаружи зашкаливает за сотню градусов (38°С – прим. перев.), наверное, я не в самом лучшем физическом окружении. Я бы не стал пробовать большую дозу. Короткие засыпания на двенадцатом часу, но большинство симптомов сохранялись на 18 часе. Хороший опыт. Интересно было бы как-нибудь сравнить его с 3,0 мг рацемата».
(0,5 мг S-изомера) «Вообще никаких эффектов».
(1,0 мг S-изомера) «Через несколько часов от начала что-то теплое и приятное, но я максимум чувствую пороговое действие, и эффекты очень слабые. К пятому часу все эффекты прекратились».
Дополнения и комментарий: Звезды явно благоприятствовали получению DOB и исследованию его биологической активности. Этот синтез был завершен в 1967 году, а сообщение о веществе и его беспрецедентно высокой активности опубликовано в 1971 году. И вскоре, совершенно независимо друг от друга, появились еще две статьи. Первая из них сообщала о получении DOB другим путем, и об очень высокой активности на крысах. Вторая статья описывала DOB и группу близкородственных бромированных амфетаминов и их воздействие на человека.
Это одно из последних экспериментальных веществ в семействе фенэтиламинов, для которого мной были выполнены какие-либо опыты на животных перед исследованием на людях. Мышь, которой вводили 50 мг/кг (интерп.) демонстрировала значительные подергивания и раздражимость. Другая мышь, на уровне 100 мг/кг (интерп.) через 20 минут отчетливо тряслась, и это перешло в постоянную гиперактивность на протяжении нескольких часов. Еще одна, при 125 мг/кг (интерп.) в течение 15 минут почти потеряла рефлекс выпрямления, через 50 минут начались конвульсии, и еще через полчаса наступила смерть. Четвертая мышь, при 150 мг/кг (интерп.), впала в самопроизвольные конвульсии уже через 10 минут, и умерла, по всей видимости, тяжелой смертью через 22 минуты после инъекции. Каков вывод? LD50 оказалась примерно между 100 и 125 мг/кг для мыши. А эффективная доза для человека, около 2 мг (для человека весом 80 кг) эквивалентна 25 мкг/кг. Следовательно, индекс безопасности (терапевтический индекс, т.е. смертельная доза, деленная на эффективную дозу) намного превышает тысячу. Мне кажется, две мышки погибли без всякой пользы.
В действительности, очень похоже, что вредоносный, если не смертельный, уровень DOB для человека намного ниже, чем можно было бы предполагать из этого соотношения. Есть сообщение о смерти молодой девушки после принятия столь большого количества DOB, что из тканей ее тела при посмертном вскрытии выделили свыше девяти миллиграмм этого вещества. Утверждалось, что она и ее спутник думали, что имеют дело с MDA, и, приняв соответствующее этому количество, гарантированно передозировались. Он выжил, после конвульсий и длительного периода (несколько недель) нахождения в коматозном состоянии. Сообщалось о трагических случаях, включавших спазм артериальных сосудов. Но в большинстве случаев, приписываемых DOB, природа вещества осталась неустановленной.
Как и с DOI, присутствие тяжелого атома, атома брома, в DOB делает маркированный радиоизотопом материал мощным исследовательским инструментом. Исследования с DOB, помеченным Br82 или Br77, на людях проводились для установления распределения вещества. Использование сканера всего тела дает возможность томографии целого тела, где легко проследить снаружи путь радиоактивности. Замечательным открытием оказалось то, что DOB прежде всего направляется в легкие, где он накапливается в течение нескольких часов. Только потом начинает нарастать концентрация в мозге. Можно с уверенностью предположить, что в легком происходит некое метаболическое превращение, и только после этого истинно активный метаболит способен оказать центральное воздействие. Это совпадает со сравнительно медленным началом действия, и очень большой его продолжительностью.
Как и со всеми остальными психоделиками, которые могли исследоваться и исследовались в виде оптических изомеров, R-изомер DOB более активен, чем рацемическая смесь, а S – намного менее активен, но он никогда не исследовался до уровня полной активности. Альфа-этильный гомолог DOB упомянут в главе ARIADNE. Позиционные изомеры DOB обсуждаются в главе META-DOB.